热词榜

十一烷酸睾酮

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。
这是一个重定向条目,共享了十一酸睾酮的内容。为方便阅读,下文中的十一酸睾酮已经自动替换为十一烷酸睾酮,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现

1 十一烷酸睾酮药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

十一烷酸睾酮

1.1.2 汉语拼音

Shiyisuangaotong

1.1.3 英文名

Testosterone Undecanoate

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C30H48O3    456.71

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算,含C30H48O3应为97.0%~103.0%。

1.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中极溶解,在乙醇中溶解,在甲醇植物油中略溶,在水中不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为60~63℃。

1.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含14mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+68°至+72°。

1.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加硫酸-乙醇(2:l)1ml使溶解,即显黄色并带有黄绿色荧光

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》584图)一致。

1.7 检查

1.7.1 有关物质

取本品,用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。除流动相为乙腈异丙醇-水(40:40:20)外,其他照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计。

1.7.2 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

1.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-异丙醇-水(43:43:14)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按十一烷酸睾酮峰计算不低于4000。

1.8.2 测定法

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取十一烷酸睾酮对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

1.9 类别

雄激素药。

1.10 贮藏

遮光密封保存

1.11 制剂

(1)十一烷酸睾酮软胶囊  (2)十一烷酸睾酮注射液

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 十一烷酸睾酮说明书

2.1 药品名称

十一烷酸睾酮

2.2 英文名称

Testosterone Undecanoate

2.3 十一烷酸睾酮的别名

安迪欧安雄睾酮十一酸酯十一酸睾素十一酸睾丸素;十一酸睾酮;十一烷酸睾丸素十一烷酸睾丸酮十一烷酮;Andriol;Restandol;Undestor

2.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

2.5 剂型

1.注射剂:250mg(2ml);

2.胶囊:40mg。

2.6 十一烷酸睾酮的药理作用

十一烷酸睾酮为天然雄激素睾酮的十一酸酯,为治疗睾酮缺乏的雄激素药。可通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官组织的雄激素受体,发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用。十一烷酸睾酮对正常造血细胞兴奋作用,可增强红细胞生成素的产生及作用,对红细胞干细胞也有直接刺激作用。

2.7 十一烷酸睾酮的药代动力学

十一烷酸睾酮口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,经胸导管进入体循环,酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异,平均约4h,连续服用后,血清睾酮水平逐渐升高,在2~3周后达到稳态;单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天,21天后恢复到肌内注射前水平。十一烷酸睾酮为亲脂性药物,口服后与类脂质一起经淋巴系统吸收,个体差异大,tmax为1~8h,平均为4h。经尿排泄,服药后1周内尿中总量为45%~48%,24h内所吸收剂量有40%出现于尿中。

2.8 十一烷酸睾酮的适应

1.原发性继发性睾丸功能减退。

2.男孩体质青春期延迟。

3.女性乳腺癌转移患者的姑息性治疗。

4.再生障碍性贫血及肾性贫血

5.类风湿性关节炎

6.中老年男子部分性雄激素缺乏综合症(PADAM)。

7.适用于男性性腺功能低下的睾酮替代治疗,如垂体促性腺功能低下、类无睾症、性欲减退精子生成异常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨质疏松等。

2.9 十一烷酸睾酮的禁忌

1.雄激素依赖性肿瘤患者。

2.已确诊或怀疑为前列腺癌者。

3.孕妇及哺乳妇女。

4.肝功能不全患者。

2.10 注意事项

1.(1)高龄男性患者,因使用十一烷酸睾酮易导致前列腺增生甚至前列腺癌;(2)有水钠潴留倾向的心脏病、肾脏病患者;(3)青春期男孩,因使用十一烷酸睾酮可引起骨骺早闭及性早熟;(4)癫痫患者;(5)三叉神经痛患者。

2.十一烷酸睾酮可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高。

3.肌内注射的时间间隔应根据临床监测血睾酮的水平来确定。若用于中老年男性PADAM治疗,应定期监测血清PSA和进行前列腺指检。

2.11 十一烷酸睾酮的不良反应

1.女性男性化、水钠潴留、红细胞增多、皮疹、哮喘神经血管性水肿、肝功能异常、欣快感情绪不稳定、暴力倾向等。一般无白细胞下降、胃肠反应等不良反应。

2.阴茎异常勃起和其他性刺激症状

3.肌内注射不够深时,易致注射部位出现硬结。

2.12 十一烷酸睾酮的用法用量

每天肌内注射1次,每次250mg,疗程4个月。再生障碍性贫血每天注射1次,首次1g,以后每次0.5g,每天肌内注射1次。

2.13 药物相互作用

1.据报道十一烷酸睾酮能增强许多药物的活性,但同时也增强其毒性。受影响的药物包括环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素抗凝剂如华法林)。

2.也有报道十一烷酸睾酮有拮抗神经肌肉阻滞剂的作用。

2.14 专家点评

十一烷酸睾酮为天然雄激素睾酮的十一酸酯,为治疗睾酮缺乏的雄激素药。口服吸收后,以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,经胸导管进入体循环,在体内转化为睾酮发挥雄激素作用,补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法,如睾丸切除术后、无睾症、垂体功能低下、内分泌阳痿等。也用于中老年男性性欲减退。十一烷酸睾酮因经淋巴系统吸收,从而避开肝脏灭活,使治疗量的活性睾酮到达外周循环,故血浆睾睾酮水平恒定,雄性效应完整,不影响肝功能,无抑制垂体作用。作用同睾酮。口服吸收后,在体内转化为睾酮发挥雄激素作用,补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法,如睾丸切除术后、无睾症等,也用于中老年男性性欲减退、脑力及体力减弱,雄激素缺乏所致的骨质疏松症或某些男性不育症。也用于再障性贫血。

相关文献

词条十一烷酸睾酮wangyuan创建,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/10/15 9:44:42 | #0
    欢迎您对十一烷酸睾酮进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:20:06 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/15 9:44:42