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施他宁

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1 拼音

shī tā níng

2 施他宁药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

施他宁

2.1.2 汉语拼音

Shengzhangyisu

2.1.3 英文名

Somatostatin

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C76H104N18O19S2    1637.89

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽,与抑制人生长激素释放的下丘脑激素结构相同。按无水与无醋酸物计算,含施他宁(C76H104N18O19S2)应为95.0%~104.0%。[1]

2.5 性状

本品为白色或类白色粉末。

本品在水中易溶,在二氯甲烷中几乎不溶,在1%醋酸溶液中易溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),按无水与无醋酸物计算,比旋度为-37°至-47°。

2.6 鉴别

(1)取本品与施他宁对照品适量,分别加水溶解并制成每1ml中含1mg的溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以冰醋酸吡啶-水-正丁醇(10:15:20:45)为展开剂,展开后,用热风吹干,喷以0.1%茚三酮乙醇溶液,在115℃加热约5分钟至斑点出现。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显主斑点相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2.7 检查

2.7.1 氨基酸比值

取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分方法测定。以门冬氨酸丙氨酸赖氨酸甘氨酸苯丙氨酸摩尔总和的八分之一作为1,计算各氨基酸的相对比值,应符合以下规定:门冬氨酸0.90~1.10,甘氨酸0.90~1.10,丙氨酸0.90~1.10,苯丙氨酸2.7~3.3,丝氨酸0.7~1.05,苏氨酸1.4~2.1,半胱氨酸1.4~2.1,赖氨酸1.8~2.2。

2.7.2 酸度

取本品10mg,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~6.5。

2.7.3 吸光度

取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处韵吸光度不得大于0.20。

2.7.4 醋酸

取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加稀释液(流动相A-甲醇(95:5)]溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法(2010年版药典二部附录Ⅶ N)测定,含醋酸应为3.0%~15.0%。

2.7.5 有关物质

取本品,加水溶解并制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调节pH值至2.3,用水稀释至1000ml)为流动相A;乙腈为流动相B;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm。按下表进行梯度洗脱。取施他宁对照品约10mg,置20ml量瓶中,加30%过氧化氢溶液1ml,室温放置1小时,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液50μ1,注入液相色谱仪,理论板数按施他宁峰计算不低于2000,施他宁主峰与其相对保留时间约为1.1的氧化降解物峰的分离度应不小于2.0。[1]取对照溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除溶剂峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  79  21
 18  60  40
 20  60  40
 21  79  21
 26  79  21

2.7.6 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8.0%。

2.7.7 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg施他宁中含内毒素的量应小于30EU。[1]

2.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调pH值至2.3,用水稀释至1000ml)-乙腈(75:25)为流动相;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm。理论板数按施他宁峰计算不低于1500。

2.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取施他宁对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

垂体激素释放抑制类药。

2.10 贮藏

遮光密封,在冷处保存

2.11 制剂

注射用施他宁

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 施他宁说明书

3.1 药品名称

施他宁

3.2 英文名称

Somatostatin

3.3 施他宁的别名

施他宁十四肽;生长抑素;思他宁益达生生长激素释放抑制激素;Etaxene;Somatostatinum;Stilamin

3.4 分类

消化系统药物 > 其他

3.5 剂型

针剂:250μg(相当于270~330μg醋酸盐施他宁);3mg(相当于3.24~3.92mg醋酸盐施他宁),每支粉针剂配有2.9%无菌无热原质的氯化钠溶液1ml。

3.6 施他宁的药理作用

1.可抑制生长激素甲状腺刺激激素、胰岛素高血糖素等的分泌。

2.可抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,且抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放,可用于治疗应激性溃疡消化性溃疡出血

3.可显著地减少内脏血流,降低门脉压力,降低侧支循环的血流和压力,减少肝脏血流量,而对全身血流动力学无明显的影响,可有效地治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的出血。

4.减少胰腺的内、外分泌及胃、小肠胆囊的分泌,降低酶的活性,对胰腺细胞有保护作用。可用于治疗急性胰腺炎,预防和治疗胰腺术后并发症。

5.可抑制高血糖素的分泌,可用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗。

6.可影响胃肠道吸收、运动功能。

3.7 施他宁的药代动力学

健康人内源性施他宁的血浆浓度为175ng/L。静脉注射后血药物浓度达峰时间为15min,血浆药物浓度峰值为1.25ng/ml,高于体内内源性施他宁的水平(通常低于0.0175ng/ml)。血浆半衰期约为2.7min,普通患者静脉注射施他宁后血浆半衰期为1.1~3min,肝病者静脉注射后半衰期为1.2~4.8min,慢性肾功能不全者静脉注射后半衰期为2.6~4.9min。以75μg/h的速率静脉滴注施他宁,15min内达稳态水平,代谢清除率约1L/min。施他宁在肝内通过肽链内切酶迅速代谢,主要由尿液中排出,4h后排出剂量的40%,24h后排出70%。

3.8 施他宁的适应

用于肝硬化门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂胃炎所致的上消化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、肠瘘的辅助治疗;其他:肢端肥大症胃泌素瘤胰岛素瘤血管活性肠肽瘤

3.9 施他宁的禁忌

1.对施他宁过敏者;

2.妊娠期产褥期哺乳期妇女;

3.儿童

4.动脉性出血者。

3.10 注意事项

1.(1)对奥曲肽(施他宁八八肽)过敏的患者;(2)糖尿病患者。

2.施他宁应单独给药,避免与其他药物配伍

3.11 施他宁的不良反应

1.少见有短暂的高血压眩晕心悸胸闷恶心、面红、腹痛腹泻血糖轻微变化等。

2.静脉注射速度过快可出现恶心、呕吐反应

3.12 施他宁的用法用量

1.严重上消化道出血(包括食管静脉曲张出血):首先以施他宁250μg缓慢静脉注射作为负荷剂量,而后立即以每小时250μg的速度静脉滴注(溶剂为生理盐水或5%的葡萄糖溶液)。在两次输液给药间隔大于3~5min的情况下,应采取重新静脉注射250μg的措施,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12~24h内),治疗应继续进行48~72h,以防止再次出血。通常的治疗时间是120h。

2.胰、胆、肠瘘辅助治疗:施他宁持续静脉滴注每小时250μg,直至瘘管闭合(2~20天),闭合后继用1~3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。

3.胰腺手术并发症的预防和治疗:手术开始时静脉滴注每小时250μg,手术后持续5天。

4.急性胰腺炎:应尽早使用施他宁。静脉滴注每小时250μg,连续用药75~120h。为预防手术患者发生外周和手术后的胰腺炎,以及防止内镜逆行胰胆管造影(ERCP)或括约肌成形术所引起的胰腺并发症,应于术前2~3h开始用药,连续静脉滴注每小时250μg至手术后24h。

5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时100~500μg的速度连续静脉滴注,作为胰岛素治疗的辅助措施。一般在3h内缓解酮症酸中毒,4h内可能使血糖恢复正常。

3.13 药物相互作用

1.施他宁可延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。

2.据国外资料报道,由于施他宁对阿片类镇痛药活性的拮抗,可能使吗啡的镇痛作用下降。

3.14 专家点评

施他宁抑制胃泌素、胃蛋白酶的分泌功能,用其治疗上胃肠道出血。施他宁还显著减少内脏血流,降低门静脉压,但不会使动脉压有明显的变化,用以治疗食管静脉出血,还可作为急性胰腺炎、胆囊和肠道瘘管的辅助治疗。国外报道,对63例肝硬化食管静脉破裂出血患者,随机分为两组,治疗组31例应用施他宁,对照组32例应用加压素。结果发现早期止血率、48h完全止血率和致死率两组无差异。但各种并发症如急性腹痛、左心衰竭、室性早搏、腹泻等发生率,对照组为72%,明显高于治疗组的9%。

4 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第三增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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  • 评论总管
    2019/10/21 8:36:57 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:07:49 (GMT+08:00)
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