山莨菪碱

目录

1 拼音

shān làng dàng jiǎn

2 英文参考

anisodamine[朗道汉英字典]

654-2[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与山莨菪碱有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
828117山莨菪碱片剂5mg*100盒(瓶)5.6元化学药品和生物制品部分*△
829117山莨菪碱片剂10mg*100盒(瓶)9.5元化学药品和生物制品部分
830117山莨菪碱注射剂10mg:1ml瓶(支)0.88元化学药品和生物制品部分*△

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 山莨菪碱概述

山莨菪碱是从茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus(Maxim.)Pascher根和种子中分离的一种颠茄生物碱。无色针状结晶。结构和作用均类似阿托品。其天然产品称654-1,人工合成方法制得的产品称654-2。

5 山莨菪碱药理作用

山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品强20倍,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状,并提高有机磷化合物的LD50。临床治疗急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭、高血压脑病、肺部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效,治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋、妊娠中毒症、胰腺炎、视网膜脉络膜炎,颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效,还能治疗哮喘。

6 山莨菪碱说明书

6.1 药品名称

山莨菪碱

6.2 英文名称

Anisodamine

6.3 别名

消旋氢溴酸山莨菪碱;山莨菪碱氢溴酸盐;654-2

6.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱药

6.5 剂型

1.片剂:5mg,10mg;

2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

3.滴眼液:由山莨菪碱2g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

6.6 山莨菪碱的药理作用

山莨菪山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”、人工合成品称“654-2”。山莨菪碱为M胆碱受体阻断药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用,能使痉挛的平滑肌松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环。同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体(如涎腺)分泌的作用较弱。且极少引起中枢兴奋症状。

6.7 山莨菪碱的药代动力学

山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

6.8 山莨菪碱的适应证

1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。

2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。

3.平滑肌痉挛:胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。

4.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。

5.眩晕。

6.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

8.也用于有机磷农药中毒,但效果不如阿托品好。

9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。

10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。

6.9 山莨菪碱的禁忌证

1.颅内压增高、脑出血急性期患者。

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鲜眼底出血者。

5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。

6.10 注意事项

1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌。

2.治疗感染性休克时,在应用山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。

3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。

6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。

7.严重肺功能不全慎用。

6.11 山莨菪碱的不良反应

山莨菪碱不良反应与阿托品相似,但毒性较低。可有口干、面红、心率增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3h内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但山莨菪碱排泄快(半衰期为40min),无蓄积作用,对肝肾无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后,扩瞳作用特别敏感,视力极度模糊,持续时间接近10天。

6.12 山莨菪碱的用法用量

1.口服:每次5~10mg,每天3次。

2.肌内注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可连用1个月以上。(2)治疗严重的三叉神经痛:必要时可加大剂量至每次5~20mg。(3)治疗腹痛:每次5~10mg。(4)治疗脑血栓形成:用山莨菪碱30~40mg加入5%葡萄糖注射剂500ml中输注,每天1次。(5)治疗血栓闭塞性脉管炎:静脉注射10~15mg,每天1次。(6)严重神经痛:肌内注射5~20mg。

3.静脉注射:(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。每次10~40mg静注。需要时每隔10~30min重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每天1次。

4.静脉滴注:治疗脑血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄糖液中静脉滴注。

5.经眼给药:因睫状肌痉挛所引起的假性近视:遵医嘱滴眼。

6.13 药物相互作用

1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。

2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。

3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

4.654-2与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。

5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。

6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。

7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

8.因为山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。

9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。

10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。

11.654-2可减少抗结核药的肝损害。

6.14 专家点评

山莨菪碱毒性小、对肝、肾等实质性脏器无损害。在应用山莨菪碱治疗的同时,其他治疗措施不能少如抗菌药物的使用等。若口干明显时可口含酸酶或维生素C,症状即可缓解。

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