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赛尼可

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1 赛尼可说明书

1.1 药品名称

赛尼可

1.2 英文名称

Orlistat

1.3 赛尼可的别名

奥利司他;Xenical

1.4 分类

消化系统药物 > 其他

1.5 剂型

120mg。

1.6 赛尼可的药理作用

赛尼可是一种非全身作用性的抗肥胖药物,为特异性肠道脂酶抑制剂,与饮食限制相结合能够促进体重减轻并且有助于防止体重反弹。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类,赛尼可可抑制胃、胰酶和羟酸酯酶,主要通过与胃、小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是三酰甘油)水解为可吸收的非酯化脂肪酸和单酰基甘油。未分解的三酰甘油(约占所进量的30%)不能被肠道吸收,从而降低了热量摄入,使体重得到控制。该药无需通过全身吸收就可发挥药效。赛尼可用于减肥,并可降低与肥胖症相关的危险因素和与肥胖症相关的其他疾病(包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压)的发病率,并可减少脏器中的脂肪含量。

1.7 赛尼可的药代动力学

赛尼可口服吸收很差,生物利用度小于5%,重复用药无蓄积。口服后6~8h血药浓度达峰值,但由于机体吸收有限,其浓度水平极低。血浆中仅偶可测出完整的赛尼可,浓度小于10ng/ml。测定粪便中的脂肪含量表明,赛尼可的药效在给药后24~48h即可显现,停药后48~72h,粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。由于赛尼可几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。离体实验表明,99%以上的赛尼可与血浆蛋白结合(主要是脂蛋白、白蛋白)。很少与红细胞结合。赛尼可吸收后的半衰期为1~2h。动物试验提示,赛尼可主要在小肠壁代谢。研究显示,极少部分被吸收的药物主要代谢为两种代谢产物M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物),占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与赛尼可相比,分别低1 000倍和2 500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(M1平均为26μg/ml,M3平均为108μg/ml,因此这两种代谢产物不具有药理意义。对于正常体重者和肥胖受试者,赛尼可的代谢是很相似的。大约所服剂量的97%从粪便排泄,其中83%是原形。赛尼可及其代谢产物累计经肾排泄量低于2%。药物彻底排出(经粪便和尿液需要3~5天。赛尼可、M1和M3尚可以经胆汁排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。

1.8 赛尼可的适应

赛尼可具有体重控制作用(减轻体重、维持体重和预防反弹)。与低热量饮食结合使用,适用于单纯性肥胖患者和体重超重者,也可长期用于已出现与肥胖症相关的危险因素的患者。

1.9 赛尼可的禁忌

1.对赛尼可或药物制剂中任何一种其他成分过敏者;

2.慢性吸收不良综合征患者;

3.胆汁淤积者。

4.孕妇、哺乳期妇女禁用。

1.10 注意事项

1.(1)临床症状明显的胃肠道疾病(特别是与腹泻相关的疾病);(2)患有脂溶性维生素缺乏症的患者(如维生素A维生素D维生素E缺乏),或有可能缺乏脂溶性维生素的患者(如饮食习惯差)。

2.赛尼可治疗前应排除肥胖的器质性原因。

1.11 赛尼可的不良反应

1.(1)赛尼可主要不良反应实际上都发生在胃肠道,这是与赛尼可抑制脂肪吸收有关。最为常见的有软便或油性斑点便、排便次数增多、腹痛、脂状或油性大便以及肠胃胀气。其他不良反应有便油、便急或大便失禁恶心呕吐、大便时腹部痛性痉挛、排便量减少和痔疮。随膳食中脂肪成分的增加,上述情况的发生率也相应增高。胃肠道不良反应发生率似呈剂量相关性。这些不良反应通常是轻度的和一过性的,多在治疗早期(前3个月)出现,(2)吸收障碍:赛尼可能干扰脂溶性维生素,特别是维生素E的吸收。

2.肝毒性:曾有一例使用赛尼可后有引起亚急性肝功能衰竭的报道。

3.心血系统:曾有报道服药后有足部水肿者为2.8%,对照组为1.9%。也各有一例引起高血压、心肌梗死的报道,但尚不肯定是否由赛尼可引起。

4.中枢神经系统:有引起抑郁症的报道。

5.内分泌/代谢:有1型糖尿患者使用赛尼可后出现糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的报道,可能是赛尼可诱导水样泻造成脱水和血容量不足所致。

6.其他:其他偶见的不良反应有:上呼吸道感染、下呼吸道感染流行性感冒头痛月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对赛尼可过敏的报道,主要表现为瘙痒、荨麻疹血管神经性水肿等。

1.12 赛尼可的用法用量

推荐剂量为每次120mg,每天3次,每次主餐时或餐后1h内服。没有证据表明超过该推荐剂量能增强疗效。

1.13 药物相互作用

1.没有观察到赛尼可与地高辛二甲双胍格列本脲硝苯地平华法林、口服避孕药苯妥英钠类和他汀类药物之间有相互作用

2.赛尼可可减少维生素D、维生素E和β胡萝卜素的吸收。

3.赛尼可可使环孢素的吸收减少,从而降低环孢霉素的血药浓度。由此,当赛尼可和环孢素同时给药时,应加强对环孢素的血浆浓度监测

1.14 专家点评

赛尼可为新型减肥药。赛尼可减肥效果显著,血液脂质分析表明降低总胆固醇低密度脂蛋白效应安慰剂显著。另外赛尼可有改善2型糖尿病肥肥胖患者的血糖与血脂异常效果。

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  • 评论总管
    2019/10/24 0:47:11 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:08:16 (GMT+08:00)
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