萨地同

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1 概述

酮替芬为一新型抗变态反应药物,是一种抗组胺药。有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外,并能抑制组胺、慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出,对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收,作用强而持久,血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。

2 酮替芬说明书

2.1 药品名称

酮替芬

2.2 英文名称

Ketotifen

2.3 别名

噻庚酮;噻哌酮;哌啶环庚酮;苯环庚噻吩;喘孝定;甲哌噻庚酮;富马酸酮替芬;甲派噻庚酮;敏喘停;萨地同;司敏乐;噻喘酮;克脱吩;噻苯酮;Zaditen

2.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

2.5 性状

常用其富马酸铁,为类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中极微溶解。熔点191-195℃(分解)。

2.6 剂型

1.片剂:每片1mg;

2.胶囊:1mg;

3.溶液剂:1mg(5ml)。

4.富马酸铜替芬滴鼻液、滴鼻剂:10ml,含酮替芬15mg。

2.7 酮替芬的药理作用

酮替芬兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面,不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A,而且也抑制血液中嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A,抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明,酮替芬不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质,在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放,主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外,对已释放介质有拮抗作用,这也是与色甘酸钠不同的。总之,酮替芬兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。

2.8 酮替芬的药代动力学

口服后迅速自胃肠吸收,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h。可分布于支气管、肺、肝、肾等组织及血液中,可透过-血脊液脑屏障进入脑脊液。成人单剂量1mg顿服,约30min后达血浆药物浓度峰值,作用持续约12~13h,血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2~6倍。主要在肝脏代谢,以葡萄糖醛酸结合的代谢物和部分原形药物由尿液和粪便中排出,约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合,10%为脱甲基化。

2.9 酮替芬的适应证

酮替芬为哮喘预防药,对各型哮喘有一定预防发作的效果,总有效率为66%~70%。对儿童哮喘疗效优于成人哮喘,在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。对糖皮质激素依赖型哮喘者,可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒。皮肤科用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等,另外也用于过敏性哮喘及变应性鼻炎(过敏性鼻炎),对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。

2.10 酮替芬的禁忌证

早期妊娠妇女,哺乳妇女禁用。3岁以下儿童免用酮替芬。正在服用降糖药者禁用。

2.11 注意事项

1.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。

2.急性哮喘,应先使用支气管扩张药控制后再使用酮替芬与酮替芬合用。

3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。

4.酮替芬与口服降血糖药合用时,少数糖尿患者可见血小板减少,故二者不宜合用。

2.12 酮替芬的不良反应

有轻度头昏、口干、嗜睡、困倦、胃肠道反应等,1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、恶心等反应,应酌情对症处理,必要时可采取洗胃,催吐等措施,并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症状,主要表现为皮疹瘙痒,局部皮肤水肿等,遇此情况应及时停药。

2.13 酮替芬的用法用量

成人每次1mg,每天2次。6~12岁儿童每次0.5mg,每天1~2次。4~6岁儿童每次0.4mg,每天1~2次。

2.14 药物相互作用

1.与抗组胺药物有一定协同作用。

2.与激素配伍应用时可明显减少激素的用量。

3.酮替芬可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。

4.与其他中枢神经系统抑制药合用,可增强中枢抑制作用。

5.乙醇可增强酮替芬的中枢抑制作用,合用时应减少剂量。

6.与镇静安眠药有一定的协同作用,同用时可加强困倦乏力等症状。

7.不宜与口服抗糖尿病药物配伍(可出现血小板减少)。

2.15 专家点评

酮替芬为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放,抗组胺作用比扑尔敏强10倍。同时尚有抗5-羟色胺和胆碱能作用。对Ⅰ型和Ⅳ型变态反应均有效。口服吸收良好,作用时间较长,临床用于过敏性、混合性哮喘、过敏性气管炎、湿疹、皮炎等,也可用于治疗外阴瘙痒。酮替芬对各型哮喘有一定的防治效果,对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果,服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘,用酮替芬治疗时,可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用,不改变睡眠时的氧饱和度(SaO2),很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻,在疗效的最初几天内,可出现轻微疲倦、嗜睡、头晕、口干、纳差等症状,一般可在一周内自行减轻,不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者,可慎用或避免使用。患者的血象、心电图、肝功能、肾功能均无明显变化,有的长期用药达6~24个月,但查其血象及肝肾功能仍属正常。酮替芬起效较慢,但维持时间长,作用强,价格便宜。

3 酮替芬中毒

酮替芬为一新型抗变态反应药物。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外,并能抑制组胺、 慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出,对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收,作用强而持久,血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg,2/d。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.常用量最常见的不良反应是嗜睡和体重增加。如剂量减半,症状可减轻或消失。

2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。

3.曾有报道服用酮体芬10~120mg后,患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度兴奋、惊厥、眼球震颤等。

3.2 治疗

酮替芬中毒的治疗要点为[2]

1.过量服用者予洗胃和导泻。

2.对症、支持治疗。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210-211.

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