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弱安定剂

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1 拼音

ruò ān dìng jì

2 英文参考

minor tranquilizer

3 概述

弱安定剂又称抗焦虑药,是一组主要用以消除紧张和焦虑症状的药物。特别是苯二氮类在治疗课题量时具有镇静、抗焦虑、抗癫痫和松弛肌肉作用剂量较高时有催眠作用。其药理主要是通过增加γ—氨基丁酸GABA)和甘氨酸两种抑制神经递质的活性而产生的,抗焦虑作用与抑制脑干网状结构边缘系统的5—HT能活性有关。

焦虑是多种精神病的常见症状,焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症,并伴有植物神经功能紊乱。发作时,患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态,临床多用弱安定剂治疗。常用的为苯二氮卓类。

[分类]

用于抗焦虑的药物主要分四大类:

(1)苯二氮卓类。此类药物有安定、氯氮 、去甲羟基安定硝基安定氟安定等。这类药物都具有抗焦虑作用、镇静作用和大剂量时的催眠作用,亦是一种有效的肌肉松弛剂和抗癫痫药物。其药物主要作用于大脑的网状结构和边缘系统,因而,产生镇静催眠作用。

(2)氨甲酸酯类。如甲丙氨酯卡立普多等。本类药物具有镇静和抗焦虑作用,可用于失眠症本药主要用于神经官能症的紧张焦虑状态。

(3)二苯甲烷类。如定泰乐,本类药物具有镇静、弱安定及肌肉松弛作用,并有抗组织胺作用,因而可用于治疗失眠。一般主要用于轻度的焦虑、紧张情绪激动状态和绝经期的焦虑不安等精神神经症状。

(4)其他类,如芬那露谷维素。谷维素主要是调整植物神经功能,减少内分泌平衡障碍,改善精神、神经失调症,不仅能改善焦虑状态,对焦虑形成的失眠也有较好的作用。

除上述四大类外,还有β-肾上腺素受体阻断剂、酚噻嗪类、三环抗抑郁剂、巴比妥类和其他镇静药等,有时临床也配合运用。

4 弱安定剂的药代动力学

药物口服后,吸收颇快;肌肉注射的吸收慢而不完全。它们呈高脂溶性和血浆蛋白的结合率很高,易通过血脑屏障进入脑内。主要在肝内代谢,代谢产物颇多,且许多产物仍具治疗作用,如安定代谢成去甲安定羟基安定,它们又可重新组合成去甲羟基安定,这些物质均具和安定类似的药理作用,而且去甲安定的作用持续时间比其原型药物(安定)还要长一些。最后,由尿排出体外。苯二氮卓类还可按其半减期分为两类:短时间作用类,半减期为4~12小时,如去甲羟基安定和氯羟安定,长期间作用类,半减期为24~72小时,如安定、利眠宁和氟基安定类。半减期的长短是药物选择时的主要考虑因素。

5 适应症

最常用于有焦虑症状和各类神经症,以及躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑状态。在手术前后内窥镜检查前和某些特殊境遇时用药,有稳定情绪、解除紧张的作用。

治疗的适应症颇广,最常用于各种有焦虑症状的神经症,如焦虑症、惊恐发作恐怖症强迫症疑病症神经衰弱。因躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑,如高血压病甲状腺功能亢进、经前紧张症患者常伴焦虑症状,均可用本类药物作对症治疗应激状态时的过度焦虑,如外科手术前后或特殊或意外事件后,亦可临时短期服用。此外,在临床上还常被用作安眠药物,主要适应于入睡困难者。

临床上主要根据病情选择药物,持久的慢性焦虑状态选用长时间作用者,如安定或利眠宁等;对间断发作的焦虑状态或临时应用者,则选短时期作用药物,如去甲羟基安定等。

疗程要根据病情灵活掌握,仅需短期治疗者,用药1~2周便足;较为慢性的焦虑状态,亦不宜超过6周。停药时,宜取逐渐减量法,不宜骤停,以防戒断反应发生。多取口服法,可将日剂量分次给服,也可临睡前一次服用。注射给药仅适用于严重的急性焦虑状态。

但本类药物滥用(给不必应用本类药物者使用)或剂量过高、疗程过长,都会引起药物依赖。这一情况已经引起关注,多数国家已将弱安定剂列为管理药物,必须凭处方给药,不得自行购服。

6 弱安定剂的不良反应

在治疗剂量时副作用轻微,主要有思睡、软弱、头昏眩晕等,偶见药疹。剂量过高时可引起过度镇静,震颤和共济失调等副作用;有时可影响精细的运动和协调功能,但服药者对此却不能觉察,因而会导致车祸或意外事故。长期用药,可产生药物依赖性;病人对药物的耐受性增高,以致用药剂量增高;突然停药则产生戒断反应,如失眠、头痛烦躁兴奋恶心呕吐、肌肉疼痛或抽动等,严重者可有癫痫发作或呈急性兴奋状态。过量服用可致中毒,表现为意识不清、嗜睡、昏睡、昏迷谵妄,伴有肌肉松弛、心动过缓、血压降低等症状。

7 合理使用

焦虑是神经衰弱病人的常见症状之一。病人忧虑、紧张、恐惧,常伴有头痛、心悸、易激惹和失眠等躯体症状。弱安定剂具有减轻忧虑、稳定情绪和改善睡眠的作用,可以松弛肌肉的紧张状况,是目前应用较广泛的一类药物。

目前认为控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统(如下丘脑海马杏仁核等),这些部位在神经衰弱的发病中有着重要的作用。弱安定剂主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核,产生抗焦虑作用,同时亦能抑制脑干网状结构,使大脑皮质兴奋性下降,产生镇静催眠作用,它尚能抑制脊髓运动神经元产生中枢骨骼肌松弛等作用。

目前一般都首先选苯二氮草类,这一类药物品种甚多,各具特点。一般可根据它们的镇静催眠作用,抗焦虑作用和肌肉松弛作用的强弱选用。其镇静催眠作用强弱顺序如下:硝基安定>安定>利眠宁>安宁>去氧安定。抗焦虑作用则为安定≥去氧安定≥利眠宁>安宁>硝基安定。松弛肌肉作用大小为:安定>羟基安定。

8 禁忌

本类药物相对较安全,除对药物过敏和有依赖性者外,无特殊禁忌症。有严重心血管、肝、肾疾病及嗜酒者慎用。

9 市场占有率

2007年全球弱安定剂市场将达到62.3亿美元

前线战略咨询公司(FrontLineStrategicConsulting,Inc.)的一份新的战略性市场报告对美国和全球的弱安定剂市场进行了战略性分析。据估计,整个弱安定剂市场在2002~2007年间将以8.0%的复合增长率(CAGR)增长,到2007年,美国的销售额将占全球总销售额的67%。因经济不景气、战争威胁和人口老龄化,预期对在研中更安全有效的治疗药的需求将增加。全球约有4.9亿多人罹患焦虑,预期到2007年,患病人数将持续增加。焦虑症是伴有无法抵抗的焦虑和恐惧的医学疾病,包括恐惧症、强迫症、惊恐障碍创伤后精神紧张性障碍和广泛性焦虑障碍。焦虑症一般用药物治疗、心理治疗或两者相结合治疗。医师根据个人偏好、诊断及病人的保险补偿选择治疗方法。目前占据市场、可有效地治疗焦虑症的产品为苯二氮卓类和许多抗抑郁药。然而医生仍在寻找更有效、不良反应更小的药物,因此速激肽拮抗剂和GABA调节剂等新的激素抑制剂将获取更多的市场份额。随着现在市场上的大多数弱安定剂专利到期,弱安定剂市场将以更为缓慢的速度增长直至新药上市。第一个上市的产品可能是Pharmacia公司的德伦环烷(deramciclane),将于2003年底在欧洲和南非上市。2003~2007年间,ALZA、Merck、Esteve和Indevus公司的新药上市将促使弱安定剂市场持续加速增长。另外,到2007年,非专利药的销售额将占弱安定剂市场的近50%。

10 未来发展

世界弱安定剂市场预测

前沿战略咨询(FLSC)公司一份题为"抗焦虑,一份美国和世界的战略市场分析"的研究报告分析了焦虑病的市场现状和出现的新治疗药,以及通用名药和新引入药物对抗焦虑治疗市场的可能经济冲击等方面。据估计,从2002-2007年,世界抗焦虑总市场将以复合年增长率(CAGR)8.0%的速度增长。到2007年,美国的销售额将占67%,而世界其它市场则占据余下的份额。据认为,由于经济形势的不稳定、战争的威胁和人口的老龄化,预期对更安全、有效治疗药的需求会增加。

焦虑影响全世界超过4.9亿人,并且在预测期间还会不断增加。焦虑性疾病包括恐怖症、强迫观念行为、恐慌症、创伤后应激症和泛化性焦虑等。目前这类疾病的治疗多采用苯二氮卓类和许多抗抑郁药。然而,新的激素抑制剂如速激肽(tachykinin)拮抗剂和GABA(γ-氨基丁酸)调节剂将由于医生不断寻找更有效和副作用更小的药物而逐渐分割这个市场。同时,因为目前大多数弱安定剂都专利保护期满,市场的增长在新药介入之前将趋于缓慢。这批新药的推出将从2003年晚些时候Pharmacia公司在欧洲和南非上市它的弱安定剂德伦环烷(deramciclane)开始。在2003~2007年间,随着Merck、ALZA、Esteve和Indevus等公司的产品问世,这个增长势头将会持续。此期间,通用名药的销售额将会接近抗焦虑市场的一半。

11 相关出处

新编药物学

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  • 评论总管
    2018/2/23 5:00:42 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 0:38:42 (GMT+08:00)
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