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屈平

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1 拼音

qū píng

2 英文参考

Triapin

3 屈平说明书

3.1 药品名称

屈平

3.2 英文名称

Triapin

3.3 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 其他

3.4 剂型

非洛地平2.5mg、雷米普利2.5mg的桔黄色包衣片或含非洛地平5mg、雷米普利5mg的棕色包衣片。

3.5 屈平的药理作用

屈平是钙拮抗剂非洛地平和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂雷米普利按固定剂量组合的双层片。一层为含有非洛地平的恒速释放凝胶基层,另一层为雷米普利速溶层。通过舒张外周小动脉而降低血管阻力。非洛地平可阻断细胞膜表面钙通道防止钙离子流入细胞内,最终导致血管平滑肌舒张,使血压下降;而雷米普利则通过活性代谢产物雷米普利拉抑制ACE。从而阻止血管紧张素Ⅱ的生成。雷米普利还能扩张静脉血管容量。非洛地平为抗心肌缺血药,它可抑制血管平滑肌的活性。屈平在清醒高血压患鼠(SHR系)体内血浆浓度约为10nmol时,可使平均动脉压下降20%。患鼠用药后3~5h内,反射性加快的心率减慢,血浆肾素肾素活性下降,外周血管床匀衡地舒张。患鼠长期饲药。左心和血管壁肥大的过程受到抑制。在治疗量内,屈平除了具有动脉血管舒张作用,还有利尿、排尿钠作用。屈平在胃肠道吸收完全,但是首过效应使达体循环的药量减少15%,口服量在5~40mg时,生物利用率稳定。平均消除半衰期约25h,分布容积约10L/kg,这暗示中药量<1%。血浆蛋白结合率>99%。血中清除率高,平均为1~1.5L/min。代谢完全,尿中无原形药物。已鉴别的血浆和尿中代谢物无血管扩张活性。屈平干扰细胞内钙利用,是通过与调钙蛋白相互作用,而不是通过阻滞钙通道而抑制钙流入。它具有选择性扩张血管的作用,对血管和心肌的作用强度比约100:1。毒性试验仅见兔趾部异常,狗齿龈增厚。雷米普利是一个长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,与苯丁脂脯酸一样是个前体药物(prodrug),吸收后在肝中进行去酯化作用,生成有药理活性的代谢产物ramiprilat,其特点是起效快、组织特异性高、与ACE结合牢固、作用持久,是一个高效、长效的抗高血压药。雷米普利抑制血浆和各组织中的ACE,减少血管紧张素Ⅱ(AⅡ)生成和缓激肽失活。可增加肾素活性,降低血浆醛固醛固酮浓度.减少尿中醛固酮,对肾素血管紧张素-醛固酮系统有明显抑制作用。血管舒缓素-激肽-前列腺素系统的作用,动物离体试验表明屈平增加PGI2合成。其还可改善心肌代谢和心脏功能,产生有利的血流动力等效应,其抗心功能不全作用比巯甲丙脯酸强而持久。屈平还明显降低SHR的肾血管阻力,增加肾血流量,具有扩张肾血管,改善肾循环作用。24例严重心衰病人口服单剂量雷米普利5mg,1.4h后血浆峰浓度为(57.0±26.8)ng/ml,24h后血浆浓度<3ng/mI,tl/2(2.4±1.2)h。4.6h后代谢物雷米普利拉的血浆峰浓度(27.9±24)ng/ml,tl/2为(6±4.2)h,96h内尿中回收雷米普利拉及其代谢物为剂量的(39±17.5)%。第l小时内血浆中可测出雷米普利拉,表明母药代谢迅速。

3.6 屈平的适应证

适用于对非洛地平和雷米普利有效的高血压病人的治疗。

3.7 注意事项

肾功能或肝功能衰竭者慎用。有血管水肿时应立即停药。有粒细胞缺乏症中性粒细胞减少症时应注意病人的任何感染症状。孕妇忌用。

3.8 屈平的不良反应

偶有踝关节水肿,面部潮红,头痛头晕,心动过速,胃肠不适,牙龈增生,皮肤反应咳嗽,严重者出现低血压

3.9 屈平的用法用量

成人l片/d,整片吞服。儿童不推荐。

3.10 专家点评

屈平与各成分单独给药在生物学上是等效的。屈平可以使雷米普利立即释放,吸收率约为口服量的28%。雷米普利在肝脏代谢,释放出活性代谢物雷米普利拉,后者在给药后2~4h达血清峰浓度。凝胶基层可延迟非洛地平的吸收,其血清浓度达峰时间为3~5h。本剂生物利用度约为15%。本剂用药数日后,两种药物的半衰期分别为13~17h和25h,1次/d给药足以维持24h的降压效果。雷米普利主要通过肾脏排泄,而非洛地平则通过肝脏代谢,因此本剂对严重肾功能损害或严重肝功能损害的病人是禁忌的。

相关文献

开放分类:循环系统药物药物其他抗高血压药物抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/3/24 3:25:34 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:35 (GMT+08:00)
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