热词榜

曲尼司特

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。

1 拼音

qǔ ní sī tè

2 英文参考

Tranilast[朗道汉英字典]

tranilastum[湘雅医学专业词典]

3 曲尼司特药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

曲尼司特

3.1.2 汉语拼音

Qunisite

3.1.3 英文名

Tranilast

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C18H17NO5   327.33

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。按干燥品计算,含C18H17NO5不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。

(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声处理10分钟使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在333nm的波长处有最大吸收,在263nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1140图)一致。

3.7 检查

3.7.1 氯化

取本品1.0g,加热水50ml与硝酸1ml,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

3.7.2 有关物质

避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-0.02mol/L醋酸铵溶液(1:1:2)(用冰醋酸调节pH值至4.0±0.05)为流动相,检测波长为308nm。取曲尼司特约50mg,加甲醇50ml,超声处理使溶解,摇匀,在光强度15001x以上照射2小时,摇匀,放冷,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按曲尼司特峰计算不低于4000,曲尼司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0. 5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十五。

3.8 含量测定

取本品约0.4g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18H17NO5

3.9 类别

抗过敏药。

3.10 贮藏

遮光密封,在干燥处保存

3.11 制剂

曲尼司特胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 曲尼司特说明书

4.1 药品名称

曲尼司特

4.2 英文名称

Tranilast

4.3 曲尼司特的别名

利喘贝利喘平肉桂氨茴酸去敏泰甲氧桂氨酸;Rizaben

4.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

4.5 剂型

1.片剂:100mg,120mg;

2.胶囊:100mg。

3.细粒剂:100mg/g。

4.6 曲尼司特的药理作用

新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞嗜碱粒细胞细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺5-羟色胺过敏反应介质的释放,对支气管哮喘过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,曲尼司特口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60min后消失,而曲尼司特120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应抗体介导的过敏反应,曲尼司特尚能抑制局部过敏坏死反应(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数、调节胶原合成代谢等作用。

4.7 曲尼司特的药代动力学

口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸葡萄糖醛酸的结合物。

4.8 曲尼司特的适应

主要用于异位性皮炎荨麻疹皮肤瘙痒症瘢痕疙瘩等,也用于预防和治疗支气管哮喘、变应性鼻炎(过敏性鼻炎)等。

4.9 曲尼司特的禁忌

对曲尼司特过敏者,孕妇禁用。

4.10 注意事项

1.肝肾功能不全者慎用。

2.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。

3.曲尼司特起效较慢,对于症状发作不能迅速缓解,急性发作时应及时应用其他药物。

4.曲尼司特引起膀胱炎样症状,肝功能异常时,常伴有外周血嗜酸白细胞增多,在给药过程中应定期检查血常规

5.长期使用激素者给予曲尼司特,应使激素减量过程缓慢进行。

6.激素依赖性者使用曲尼司特时,激素用量应逐渐减量,不可突然停药。

7.对曲尼司特过敏者及孕妇忌用,哺乳妇女应慎用。

4.11 曲尼司特的不良反应

1.少见有食欲缺乏、恶心腹痛腹泻、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见头痛嗜睡眩晕失眠、全身怠倦感和膀胱炎样(尿频、尿急、尿痛、血尿)症状、ALTAST、ALP上升,此时应减量或停药观察。

2.罕见心悸水肿、颜面潮红、口炎,此时应减量或停药观察,一般停药后即可消失。

4.12 曲尼司特的用法用量

每次0.1g,每天3次。儿童每天5mg/kg,分3次服。曲尼司特为预防用药,起效慢,短期作用不明显,一般用药在4周以上,2~3个月为1个疗程。

4.13 药物相互作用

(尚不明确)

4.14 专家点评

曲尼司曲尼司特使肺通气功能明显改善,与哮喘发作完全或部分控制、末梢细支气管的阻塞减轻、气道功能得以恢复有关,对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用,对于急性哮喘发作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘药逐渐减量,乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善,无论是成人还是儿童显效率都在50%以上,总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者,曲尼司特可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。曲尼司特无支气管扩张作用,对哮喘出现后的下呼吸道炎症亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药,以预防发作。国外一项研究用曲尼司特4周治疗异位性皮炎,有效率66.75%~75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎,总有效率为76.9%,有学者报道曲尼司特治疗93例荨麻疹,有效率为84%,明显优于特非那定酮替芬。曲尼司特疗效显著,嗜睡等不良反应轻。

曲尼司特相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:呼吸系统药物平喘药物抗炎性平喘药药物
词条曲尼司特banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/8/24 20:04:17 | #0
    欢迎您对曲尼司特进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:52:54 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)