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去甲氧噻肟头孢菌素

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1 去甲氧噻肟头孢菌素说明书

1.1 药品名称

去甲氧噻肟头孢菌素

1.2 英文名称

Ceftizoxime

1.3 去甲氧噻肟头孢菌素的别名

去甲噻肟头孢安保速灵安普西林施福泽去甲噻肟头孢菌素去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素;头孢唑肟;头孢去甲噻肟益保世灵;Ceftizox;Ceftix

1.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

1.5 剂型

注射剂(粉):0.25g,0.5g,1.0g。

1.6 去甲氧噻肟头孢菌素的药理作用

头孢唑去甲氧噻肟头孢菌素为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。去甲氧噻肟头孢菌素对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。去甲氧噻肟头孢菌素作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素,但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。去甲氧噻肟头孢菌素对金黄色葡萄球菌链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌厌氧菌也有一定程度的抗菌作用。但粪链球菌和耐甲氧西西林的葡萄球菌对去甲氧噻肟头孢菌素不敏感

1.7 去甲氧噻肟头孢菌素的药代动力学

头孢唑去甲氧噻肟头孢菌素应肌内或静脉注射给药。肌内注射1g后(60min),Cmax为39μg/ml。30min内静脉滴注1g,血清药物浓度为80~90μg/ml。血中大约30%的药物与蛋白结合,表观分布容积为0.35~0.40L/kg。该药分布于许多组织体液包括脑脊液中,可透过胎盘屏障,在乳汁中可发现药物。90%的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式从肾排泄,该药不被代谢。消除半衰期约为1.4~1.8h,肾功能减退患者其半衰期延长,应注意调整给药剂量

1.8 去甲氧噻肟头孢菌素的适应

1.呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎胸膜炎等。

2.腹腔感染,如腹膜炎、胆道炎等。

3.泌尿、生殖系统感染。

4.皮肤、软组织感染。

5.骨、关节感染。

6.耳鼻喉感染。

7.其他严重感染,如败血症急性化脓性脑膜炎等。在治疗儿科及新生儿感染中亦获满意结果,对淋病有很高的治愈率。

1.9 去甲氧噻肟头孢菌素的禁忌

1.对去甲氧噻肟头孢菌素或其他头孢菌素类药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克史者。

1.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎局限性肠炎或抗生素相关肠炎患者;(4)严重肝、肾功能障碍者;(5)高度过敏性体质、高龄体弱者。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应;(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性;(3)少数患者用药后可出现暂时性丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶尿素氮定值升高,中性粒细胞减少等;(4)采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时,可出现测定值假性升高。

1.11 去甲氧噻肟头孢菌素的不良反应

去甲氧噻肟头孢菌素不良反应与其他第三代头孢菌素类似,但是去甲氧噻肟头孢菌素没有双硫醒样反应或出血;对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性,停药后可逐渐恢复正常。

1.偶有恶心呕吐、食欲减退、腹痛腹泻便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎

2.偶有头痛、一过性的眩晕感觉异常中枢神经反应。

3.偶有皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应,极少见过敏性休克。

4.长期用药可致菌群失调发生二重感染。

5.有报道,长期用药可致维生素K维生素B缺乏。

6.肌内或静脉给药,可能引起注射部位硬结、疼痛,严重者可引起血栓性静脉炎

1.12 去甲氧噻肟头孢菌素的用法用量

1.轻至中度感染,每天0.5~2g,分2~4次溶于灭菌注射用水或0.5%利多卡因注射剂中作深部肌内注射。(2)静脉给药:每天0.5~2g,重度感染每天剂量可至4g。分2~4次溶于灭菌生理盐水等渗氯化钠注射剂、5%~10%葡萄糖注射剂中静脉注射或静脉滴注。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全时应根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率超过每分钟60ml时,标准剂量每8小时1g,最大剂量每8小时2g;肌酐清除率每分钟31~60ml时,标准剂量每12小时1g,最大剂量每8小时1g;肌酐清除率每分钟15~30ml时,标准剂量每24小时1g,最大剂量每24小时1g;肌酐清除率小于每分钟15ml时,标准剂量每48小时1g,最大剂量每24小时1g。(4)透析时剂量:去甲氧噻肟头孢菌素经血液透析可清除相当多的给药量。对于接受血液透析者,一般剂量为每48小时500mg,或每24小时250mg;对于更为严重的感染,应该采用每48小时0.5~1g,或每24小时0.5g。

2.儿童:(1)静脉注射:轻至中度感染,每天40~80mg/kg,分2~4次溶于灭菌注射用水中缓慢静脉注射。(2)静脉滴注:重度感染,每天剂量可达120mg/kg,分2~4次溶于灭菌生理盐水、5%~10%葡萄糖液中静脉滴注。

1.13 药物相互作用

1.去甲氧噻肟头孢菌素与氨基糖苷类药合用时,有协同抗菌作用,但合用时可能致肾损害,肾功能不全者在合用时应注意减量。

2.去甲氧噻肟头孢菌素与速尿等强利尿剂合用时可致肾损害。丙磺舒能阻滞去甲氧噻肟头孢菌素的排泄,使有效浓度维持时间较长。

1.14 专家点评

去甲氧噻肟头孢菌素为第三代头孢菌素,抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似。国内报道用去甲氧噻肟头孢菌素治疗57例重症和难治性感染患者的临床治愈率为74%,有效率为89.5%,细菌学清除率为82.1%,治疗15例淋球菌感染患者的临床有效率为100%。另有研究用去甲氧噻肟头孢菌素与其他三代头孢菌素对66株临床分离菌进行最小抑菌浓度最小杀菌浓度比较,显示去甲氧噻肟头孢菌素在MIC≤8mg/L时,其抑菌率与杀菌率分别达64%和58%,头孢唑啉为1.5%和1.5%,头孢美唑为29%和18%,头孢哌酮为21%和15%,表明去甲氧噻肟头孢菌素的抗菌作用优于其他3种药物。

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  • 评论总管
    2020/10/25 6:56:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:34 (GMT+08:00)
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