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去甲万古霉素

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1 拼音

qù jiǎ wàn gǔ méi sù

2 英文参考

Norvancomycin[湘雅医学专业词典]

3 概述

去甲万古霉素是多肽抗生素,其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。主要用于金黄色葡萄球菌、难辨梭状芽胞杆菌等所引起的系统感染肠道感染。通常不作为第一线药物应用,在常用抗菌药物无效或不能应用时应用。口服不吸收。血药浓度高于60~80μg/ml为中毒范围。

4 去甲万古霉素说明书

4.1 药品名称

去甲万古霉素

4.2 英文名称

Norvancomycin

4.3 去甲万古霉素的别名

万迅布拉诺;Demethyl Vancomycin Hydrochloride;Norvancomycine Hydrochloridum;Antibiotic A-51568A

4.4 分类

抗生素 > 多肽类

4.5 剂型

1.注射剂:0.4g(40万U),0.5g(50万U)。

2.片剂:0.125g, 0.25g

4.6 去甲万古霉素的药理作用

去甲万古霉去甲万古霉素是由东方链霉菌(S.orientalis)培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,它也可能改变细菌细胞膜透性,并选择性地抑制RNA的合成。去甲万古霉素抗菌谱、相互作用、临床应用与万古霉素相近,作用特点是抗菌活性高于万古霉素。盐酸去甲万古霉素对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素,对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似;对肠球菌杀菌作用强于替考拉宁。盐酸去甲万古霉素对化脓性链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西西林的金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。去甲万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。去甲万古霉素为我国合成,结构上有所改变。

4.7 去甲万古霉素的药代动力学

去甲万古霉素口服不吸收,静脉给药可广泛分布于全身大多数组织体液中。药物在血清胸膜心包腹膜腹腔积液和滑膜液中可达有效抗菌浓度,尿中浓度较高,但胆汁中不能达有效抗菌浓度。去甲万古霉素可透过胎盘屏障,但不能透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效治疗浓度。肾功能正常的成人半衰期约为6~8h,无尿者半衰期可延长至8~10天。24h内约有80%以上药物经肾小球滤过以原形随尿液排泄,另有少量经胆汁排出。血液透析腹膜透析不能有效清除药物。

4.8 去甲万古霉素的适应

1.去甲万古霉素是肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎患者在对青霉素类药过敏时的首选用药。

2.适用于治疗葡萄球菌(包括甲氧西西林耐药菌株和多重耐药菌株)所致心内膜炎、骨髓炎肺炎败血症或软组织感染等。

3.适用于治疗对青霉素类或头孢菌素类药过敏,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌所致感染。

4.适用于治疗对青霉素或不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。

4.9 去甲万古霉素的禁忌

对去甲万古霉素过敏者。新生儿禁用。

4.10 注意事项

1.(1)肾功能不全者;(2)听力减退或耳聋者;(3)孕妇;(4)哺乳期妇女。

2.药物对老人的影响:去甲万古霉素用于年老患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险(听力丧失)。由于老年患者随年龄增长肾功能减退,因此确有指征使用时必须调整剂量

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现尿素氮(BUN)升高。

4.长期用药时应定期检查听力;长期用药时应定期监测肾功能及尿液中蛋白、管型、细胞数和尿比重;用药中应注意监测血药浓度,尤其是需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过25~40mg/L,谷浓度不应超过5~10mg/L。血药峰浓度高于50mg/L,谷浓度高于10mg/L者为中毒范围。

5.注射速度过快可导致红颈或红人综合征,突击性大量注射给药,可导致严重的低血压

4.11 去甲万古霉素的不良反应

1.可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

2.肾毒性:主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿,继之出现血尿尿量或排尿次数显著增多或减少等;严重者可致肾衰竭。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

3.变态反应:快速大剂量静脉给药,少数患者可出现“红颈综合征”。症状寒战发热昏厥、瘙痒、恶心呕吐、心动过速、皮疹或面潮红;颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感(释放组胺),偶有低血压和休克样症状。其发生率低于万古霉素。

4.过敏反应:少数患者用药可出现皮肤瘙痒、药物热等过敏反应症状,偶见过敏性休克

5.其他:肌注或静脉注射时可致注射部位剧烈疼痛,严重者可致血栓性静脉炎

4.12 去甲万古霉素的用法用量

1.成人每次0.5g,每天2~4次或每次1g,每天2次;儿童每天20~30mg/kg,分3~4次给予。

2.静脉滴注:溶于5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂100~200ml中稀释成0.5%浓度,静脉滴注时间不少于60min,肾功能不全的患者应减量。

3.口服:治疗假膜性肠炎,每天3~4次,每次为0.125~0.5g,疗程7~10天。

4.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类联用时,对肠球菌有协同抗菌作用。

2.与氨基糖苷类合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能;可能发生听力减退,停药后仍可能继续进展至耳聋;此反应可呈可逆性或永久性。

3.与两性霉素B杆菌肽(注射)、卷曲霉素巴龙霉素多黏菌素类等药物合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

4.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性。

5.与依他尼酸注射剂、呋塞米利尿药合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

6.与环孢素合用或先后应用,可增加肾毒性的可能。

7.与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪(cyclizine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等合用时,可能掩盖耳鸣、头昏眩晕等耳毒性症状。

8.与消胆胺同时用药时,因阴离子交换树脂能与其结合,可使药灭活

9.与麻醉剂同用时可增加与输液有关的过敏反应的发生率。

4.14 专家点评

去甲万古霉素是目前抗脆弱拟杆菌作用较强的抗厌氧菌抗生素,去甲万古霉素也是治疗耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西西林表皮葡萄球菌(MRSE)和难辨梭菌感染最有效的药物之一。国内报道,对56例由MRSA感染所致的小儿菌血症应用去甲万古霉素治疗,总有效率达100%。另有77例患者绝大多数伴有严重原发疾病或免疫缺陷,其中82%为MRSA所致,且多数是反复应用其他抗感染药物治疗而无效者,经去甲万古霉素治疗后对下呼吸道、胆道、泌尿系统、皮肤与软组织MRSA感染有效率为85%。上海瑞金医院对34例表皮葡萄球菌肺炎者采用去甲万古霉素静脉滴注,每次0.8g,每天2次,连续12天,结果治疗有效率为94%,细菌学清除率为94%,不良反应发生率为6%,分离出34株表皮葡萄球菌的药物敏感率为100%。去甲万古霉素+头孢他定可作为临床可疑革兰阳性菌感染首选的经验性抗感染治疗方案。国外报道,对51例在痰液或唾液中有MRSA的患者,用吸入万古霉素的方法进行治疗,其中43例MRSA完全清除,细菌学清除率为84.3%。

5 去甲万古霉素中毒

去甲万古霉素主要用于金黄色葡萄球菌、难辨梭状芽胞杆菌等所引起的系统感染和肠道感染(假膜性肠炎)。通常不作为第一线药物应用,在常用抗菌药物无效或不能应用时应用。口服不吸收,肾功能正常的成人血浆半衰期6h,无尿者可延长至8~10d,血浆蛋白结合率属中度。血药浓度不宜超过25~40μg/ml。血药浓度高于60~80μg/ml为中毒范围。成人常用量:口服0.4g/次,每6h 1次;稀释后静脉滴注0.8~1.6g/d,1次或分次给予,一般用药5~7d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.输注速度过快时,可产生红斑样或荨麻疹样反应,躯干上部皮肤红伴食欲缺乏、恶心、呕吐、寒战或发热、心跳加快等(红颈综合征)。输入药物过浓可致血栓性静脉炎。

2.大剂量和长时期应用可引起严重的耳毒性(耳鸣、耳部饱满感、听力减退甚至耳聋) 和肾毒性(蛋白尿、血尿,甚至少尿、无尿和尿毒症)。

3.过敏反应:皮肤瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多、感冒样反应,偶见剥脱性皮炎、过敏性休克。

4.肌肉或静脉注射外漏后,可引起局部剧痛和组织坏死

5.2 治疗

去甲万古霉素中毒的治疗要点为[2]

1.药物过量无特效治疗,对症、支持治疗为主,保护肾功能。腹膜透析可清除少量去甲万古霉素。

2.肾功能或听力减退时,减少维持剂量和延长给药间隔时间。

3.静脉给药时避免药物外漏,并轮换注射部位,以减少静脉刺激静脉炎发生。

4.发生过敏反应时,立即停药,予以相应治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:204.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:204-205.

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相关文献

开放分类:药物多肽类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/11/18 11:29:31 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:35:37 (GMT+08:00)
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2019/11/18 11:29:31