去甲噻肟头孢

目录

1 头孢唑肟说明书

1.1 药品名称

头孢唑肟

1.2 英文名称

Ceftizoxime

1.3 别名

去甲噻肟头孢;安保速灵;安普西林;施福泽;去甲噻肟头孢菌素;去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素;去甲氧噻肟头孢菌素;头孢去甲噻肟;益保世灵;Ceftizox;Ceftix

1.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

1.5 剂型

注射剂(粉):0.25g,0.5g,1.0g。

1.6 头孢唑肟的药理作用

头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素,但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢唑肟对金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和厌氧菌也有一定程度的抗菌作用。但粪链球菌和耐甲氧西西林的葡萄球菌对头孢唑肟不敏感。

1.7 头孢唑肟的药代动力学

头孢唑头孢唑肟应肌内或静脉注射给药。肌内注射1g后(60min),Cmax为39μg/ml。30min内静脉滴注1g,血清药物浓度为80~90μg/ml。血中大约30%的药物与蛋白结合,表观分布容积为0.35~0.40L/kg。该药分布于许多组织和体液包括脑脊液中,可透过胎盘屏障,在乳汁中可发现药物。90%的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式从肾排泄,该药不被代谢。消除半衰期约为1.4~1.8h,肾功能减退患者其半衰期延长,应注意调整给药剂量。

1.8 头孢唑肟的适应证

1.呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎、胸膜炎等。

2.腹腔感染,如腹膜炎、胆道炎等。

3.泌尿、生殖系统感染。

4.皮肤、软组织感染。

5.骨、关节感染。

6.耳鼻喉感染。

7.其他严重感染,如败血症、急性化脓性脑膜炎等。在治疗儿科及新生儿感染中亦获满意结果,对淋病有很高的治愈率。

1.9 头孢唑肟的禁忌证

1.对头孢唑肟或其他头孢菌素类药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克史者。

1.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎患者;(4)严重肝、肾功能障碍者;(5)高度过敏性体质、高龄体弱者。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应;(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性;(3)少数患者用药后可出现暂时性丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高,中性粒细胞减少等;(4)采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时,可出现测定值假性升高。

1.11 头孢唑肟的不良反应

头孢唑肟不良反应与其他第三代头孢菌素类似,但是头孢唑肟没有双硫醒样反应或出血;对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性,停药后可逐渐恢复正常。

1.偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎。

2.偶有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。

3.偶有皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应,极少见过敏性休克。

4.长期用药可致菌群失调,发生二重感染。

5.有报道,长期用药可致维生素K、维生素B缺乏。

6.肌内或静脉给药,可能引起注射部位硬结、疼痛,严重者可引起血栓性静脉炎。

1.12 头孢唑肟的用法用量

1.轻至中度感染,每天0.5~2g,分2~4次溶于灭菌注射用水或0.5%利多卡因注射剂中作深部肌内注射。(2)静脉给药:每天0.5~2g,重度感染每天剂量可至4g。分2~4次溶于灭菌生理盐水、等渗氯化钠注射剂、5%~10%葡萄糖注射剂中静脉注射或静脉滴注。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全时应根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率超过每分钟60ml时,标准剂量每8小时1g,最大剂量每8小时2g;肌酐清除率每分钟31~60ml时,标准剂量每12小时1g,最大剂量每8小时1g;肌酐清除率每分钟15~30ml时,标准剂量每24小时1g,最大剂量每24小时1g;肌酐清除率小于每分钟15ml时,标准剂量每48小时1g,最大剂量每24小时1g。(4)透析时剂量:头孢唑肟经血液透析可清除相当多的给药量。对于接受血液透析者,一般剂量为每48小时500mg,或每24小时250mg;对于更为严重的感染,应该采用每48小时0.5~1g,或每24小时0.5g。

2.儿童:(1)静脉注射:轻至中度感染,每天40~80mg/kg,分2~4次溶于灭菌注射用水中缓慢静脉注射。(2)静脉滴注:重度感染,每天剂量可达120mg/kg,分2~4次溶于灭菌生理盐水、5%~10%葡萄糖液中静脉滴注。

1.13 药物相互作用

1.头孢唑肟与氨基糖苷类药合用时,有协同抗菌作用,但合用时可能致肾损害,肾功能不全者在合用时应注意减量。

2.头孢唑肟与速尿等强利尿剂合用时可致肾损害。丙磺舒能阻滞头孢唑肟的排泄,使有效浓度维持时间较长。

1.14 专家点评

头孢唑肟为第三代头孢菌素,抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似。国内报道用头孢唑肟治疗57例重症和难治性感染患者的临床治愈率为74%,有效率为89.5%,细菌学清除率为82.1%,治疗15例淋球菌感染患者的临床有效率为100%。另有研究用头孢唑肟与其他三代头孢菌素对66株临床分离菌进行最小抑菌浓度及最小杀菌浓度的比较,显示头孢唑肟在MIC≤8mg/L时,其抑菌率与杀菌率分别达64%和58%,头孢唑啉为1.5%和1.5%,头孢美唑为29%和18%,头孢哌酮为21%和15%,表明头孢唑肟的抗菌作用优于其他3种药物。

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