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曲格列酮

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1 拼音

qǔ gé liè tóng

2 英文参考

Troglitazone

3 曲格列酮说明书

3.1 药品名称

曲格列酮

3.2 英文名称

Troglitazone

3.3 曲格列酮的别名

瑞泽林;Noscal;Rezulin

3.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

3.5 剂型

含曲格列酮0.2g。

3.6 曲格列酮的药理作用

曲格列酮为噻唑烷二酮类药物,可改善胰岛素抵抗,增加人体组织对胰岛素的敏感性,增强胰岛素的作用。动物实验表明其作用靶位是通过与核过氧化物酶体增殖体活化受体(涉及胰岛素-效应基因转录和调节脂细胞分化和脂代谢)结合而降低胰岛素的抵抗性。曲格列酮在内源性和外源性胰岛素的存在下,能降低糖原异生,改善肝脏对胰岛素的敏感性而增加肝对糖的摄取,也能改善胰岛素介导的周围糖清除作用,减少葡萄糖的输出和三酰甘油在肝脏内的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,减少脂肪酸脂肪组织内输出。其降糖作用强,不增加体重,也利于三酰甘油和胆固醇趋于正常,不良反应少,具“重磅炸弹”的潜力。

3.7 曲格列酮的药代动力学

口服吸收良好,与食物同时摄取时吸收较好,血浆药物浓度达峰时间为3h,血浆半衰期为16~34h。曲格列酮在肝脏代谢,代谢产物有部分活性。主要由粪便排出。肝脏功能不全者血浆药物浓度可升高数倍。

3.8 曲格列酮的适应

用于治疗2型糖尿病

3.9 曲格列酮的禁忌

1.孕妇或哺乳期妇女禁用。

2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。

3.10 注意事项

使用曲格列酮前或使用中每2个月应定期检查肝脏功能,如ALT值比用药前上长2~3倍时应立即停药。

3.11 曲格列酮的不良反应

不良反应可见有ALT轻度可逆性增高,国外在2510例中有2例出现黄疸。但据Scrip报道,1997年当年因肝脏毒性,曲格列酮被英国MCA撤销,自1997年上市以来,已收到90例与曲格列酮相关的肝脏衰竭及63例死亡的报道,2000年3月美国FDA通知撤销该品种

3.12 曲格列酮的用法用量

口服,初始剂量每次0.2g,每天1次,主餐时或于两餐之间服用。在治疗4~12周后疗效不理想,剂量增加为每次0.4g,每天1次,最大剂量为每天0.6g。血容量会增加约6%~8%,当应用胰岛素加用曲格列酮治疗时,三酰甘油会趋于降低。与二甲双胍一样,曲格列酮对肾性糖尿病患者不会引起酸中毒。

3.13 药物相互作用

考来烯胺合用则会明显降低曲格列酮的吸收率,使吸收率下降70%。与特非那丁合用,可降低后者的血浆药物浓度。

3.14 专家点评

国外报道,一项多中心、安慰剂对照研究,116例2型糖尿病患者,口服曲格列酮,每次0.6g,每天1次,连续6个月,另188例患者空腹服用安慰剂。结果曲格列酮使患者对胰岛素的需要量较安慰剂者低,同时使糖化血红蛋白降低1.3%。另一项研究对76例2型糖尿病患者应用胰岛素治疗,口服曲格列酮,每次0.4g,每天1次,连续26周,另71例口服安慰剂。结果曲格列酮组使胰岛素的剂量降低58%,安慰剂组使胰岛素剂量降低14%;两组可以停用胰岛素者分别为15例和2例。对消瘦型2型糖尿病患者采取单用饮食疗法或并用曲格列酮比较疗效,284例患者口服曲格列酮每天0.4g,连续12周,结果使糖化血红蛋白平均下降0.5%,而单用饮食疗法者仅下降0.2%。使用曲格列酮患者平均体重增加0.5kg,而单用饮食疗法者体重减轻0.4kg。另330例患者口服曲格列酮,每天0.2~0.8g,结果使糖化血红蛋白浓度比安慰剂低0.6%~1%。另在几项小规模临床研究中显示,对葡萄糖耐量正常或轻度减少的肥胖的胰岛素抵抗性患者,包括有妊娠期糖尿病患者,口服曲格列酮每次0.2~0.4g,每天1次,可使空腹食用葡萄糖后的胰岛素浓度平均降低20%~50%。

相关文献

开放分类:糖尿病及胰岛疾病用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2020/10/22 0:53:07 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:07 (GMT+08:00)
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