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秋水仙碱

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1 拼音

qiū shuǐ xiān jiǎn

2 英文参考

colchicine[21世纪双语科技词典]

colchicoside[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与秋水仙碱有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
44053秋水仙碱片剂500ug*20盒(瓶)9.9化学药品和生物制品部分*
44153秋水仙碱片剂500ug*24盒(瓶)11.8化学药品和生物制品部分
44253秋水仙碱片剂500ug*30盒(瓶)14.6化学药品和生物制品部分
44353秋水仙碱片剂500ug*36盒(瓶)17.4化学药品和生物制品部分
44453秋水仙碱片剂500ug*50盒(瓶)23.9化学药品和生物制品部分
44553秋水仙碱片剂500ug*100盒(瓶)46.7化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 秋水仙碱药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

秋水仙碱

4.1.2 汉语拼音

Qiushuixianjian

4.1.3 英文名

Colchicine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C22H25NO6    399.44

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为百合科植物丽江山慈菇Iphigenia indica Kunthet Benth.的球茎中提取得到的一种生物碱。按无水、无溶剂物计算,含C22H25NO6不得少于97.0%。[1]

4.5 性状

本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭;略有引湿性;遇光色变深。

本品在乙醇三氯甲烷中易溶,在水中溶解(但在一定浓度的水溶液中能形成半水合物的结晶析出),在乙醚中极微溶解。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),按无水、无溶剂物计算,比旋度为-240°至-250°。

4.6 鉴别

(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在243nm与350nm的波长处测定吸光度,243nm波长处的吸光度与350nm波长处的吸光度的比值应为1.7~1.9。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》277图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

避光操作。取本品适量,加水-甲醇(1;1)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加水-甲醇(1:1)分别定量稀释制成每1ml中含10μg与0.5μg的溶液,作为对照溶液(1)与(2)。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水为流动相A,以甲醇-水(55:45)为流动相B,流速为每分钟1.0ml,检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B(30:70)等度洗脱,柱温20℃,待秋水仙碱峰洗脱完毕后立即按下表进行梯度洗脱;理论板数按秋水仙碱峰计算不低于5000,杂质Ⅰ峰(相对保留时间约为0.9)与秋水仙碱峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液(2)20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使秋水仙碱色谱峰信噪比不小于10;再精密量取供试品溶液、对照溶液(1)与对照溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至秋水仙碱峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中,杂质I的峰面积不得大于对照溶液(1)主峰面积的3.5倍(3.5%),其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液(1)主峰面积(1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)主峰面积的5倍(5%),色谱图中任何小于对照溶液(2)主峰面积的峰可忽略不计。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%) 柱温(℃) 
 0~10  30→10  70→90  30
 10~  10  90  30

4.7.2 去甲秋水仙碱

取本品0.05g,加水5ml溶解后,加三氯化铁试液0.1ml,摇匀,如显绿色,与同体积的对照溶液(取比色用氯化钴液1ml、比色用重铬酸钾液1.5ml与比色用硫酸铜液2.5ml,摇匀,即得)比较,不得更深。

4.7.3 残留溶剂

4.7.3.1 乙酸乙酯与三氯甲烷

取本品约0.3g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加水10ml使溶解,密封,作为供试品溶液;分别精密称取乙酸乙酯与三氯甲烷各适量,加水定量稀释制成每1ml中约含0.75mg与3μg的混合溶液,精密量取10ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)试验,以聚乙二醇PEG-20M)(或极性相近)为固定液,柱温为75℃,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,乙酸乙酯峰与三氯甲烷峰分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含乙酸乙酯不得过6.0%,含三氯甲烷不得过0.01%。

4.7.4 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过2.0%。

4.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加无水冰醋酸50ml使溶解,加醋酐5ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.94mg的C22H25NO6 。

4.9 类别

抗痛风药抗肿瘤药

4.10 贮藏

遮光,密封保存

4.11 制剂

秋水仙碱片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 秋水仙碱说明书

5.1 药品名称

秋水仙碱

5.2 英文名称

Colchicine

5.3 秋水仙碱的别名

秋水仙素;Colc;Colcemide;Colchicina;Colchicinum;Colchineos;Colcin;NST-757

5.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

5.5 剂型

1.片剂:0.25mg,0.5mg,1mg;

2.注射剂:0.1%,1mg(1ml)。

5.6 秋水仙碱的药理作用

秋水仙碱系由秋水仙和滇产山慈菇中提取的一种生物碱。它可以直接作用于细胞分裂,使纺锤体结构无法形成,阻止有丝分裂,使其停止于M期,最终导致细胞死亡。分裂旺盛的组织细胞最先受到影响。秋水仙碱可直接作用于骨髓,引起暂时性白细胞减少或再生障碍性贫血。还可降低体温抑制呼吸中枢、增加对中枢神经抑制药物的敏感性;增加拟交感神经药物的反应,收缩血管,和通过对血管运动中枢的兴奋作用引起高血压;兴奋胆碱能神经,加强胃肠活动,但有时反而致胃肠道蠕动减慢。早在18世纪,秋水仙碱已用于治疗急性痛风,因它可以抑制粒细胞浸润乳酸的生成,起消炎止痛的作用,对急性痛风性关节关节炎特异性作用,用药后数小时关节内的红、肿、痛、热症状即可消失。对一般疼痛炎症及慢性痛风均无效,也不影响尿酸排泄和其在血中的浓度。此外,秋水仙碱还是一典型的有丝分裂毒素,有强大的抑制分裂作用。其作用机制是与纺锤体体微小管蛋白结合,影响纺锤体的形成而阻止细胞的有丝分裂,使细胞核结构异常导致细胞死亡。对分裂旺盛的作用更强,属周期特异性药物。

5.7 秋水仙碱的药代动力学

秋水仙碱口服吸收良好。tmax1~2h,在细胞内的分布比细胞外多,进入白细胞内药物比血清中浓度高10倍,并以此水平维持24h,以后慢慢下降。由于有首过效应,使生物利用度降低,血浆蛋白结合率为31%,Vd1~2L/kg,t1/2约1h。大部分在肝脏代谢,经胆汁排出,约20%以原形从肾脏排出。肝病患者从肾脏排泄增加,停药后药物排泄可持续10天。治疗痛风一般口服后12h作用开始,疗效持续48~72h。肝癌患者口服2mg后很快达峰,但很快消失,而痛风患者消失缓慢。

5.8 秋水仙碱的适应

主要用于急性痛风。也可用于白血病皮肤癌乳腺癌。用于白塞病贝赫切特综合征)患者。预防和控制急性痛风的发作。

5.9 秋水仙碱的禁忌

1.骨髓功能低下者、肝或肾功能不全者禁用。

2.孕妇和哺乳期妇女和小于2岁儿童禁用。

5.10 注意事项

1.年老、体弱者慎用。

2.骨髓造血功能不全者慎用。

3.严重肾、心功能不全者慎用。

4.胃肠疾病者慎用。

5.治疗急性痛风,每个疗程期间应停药3天,以免发生蓄积性中毒,患者疼痛一旦消失立即停药。

6.胃肠道反应是严重中毒的前驱症状,一出现时应立即停药,否则会引起剧毒反应。

7.治疗期间应定期检查肝肾功能、血常规、造血功能。秋水仙碱极量为每天6mg,尽管给药方法不同,但每天剂量不得超过6mg。

8.为减少静脉炎的发生,可改变给药途径或给药部位。

9.静脉注射秋水仙碱只限于禁食患者。

5.11 秋水仙碱的不良反应

1.可引起白细胞、血小板减少,贫血,反应程度与个体差异有关。

2.胃肠道反应:多见,表现为食欲缺乏、恶心呕吐腹胀便秘,重者出现肠麻痹

3.可抑制呼吸中枢,增加对中枢抑制药物的敏感性,增强拟交感神经药物的反应,使血管收缩。还可以通过对血管运动中枢的兴奋而引起高血压。

4.其他:四肢酸痛、静脉炎,漏出血管外可引起局部组织坏死

5.12 秋水仙碱的用法用量

1.每次1~2mg(或复方秋水仙碱2~4ml)加入5%葡萄糖注射剂中缓慢滴注,每天1次,20~40mg为1个疗程。

2.静脉注射或动脉注射:每次1mg,加入5%葡萄糖注射剂或生理盐水40ml中缓慢推注,总量酌情增碱。

3.口服:痛风发作时口服片剂每次1mg,以后每2小时服0.5mg至痛风消失,或出现中毒症状时即停药。预防发作,每天0.5mg,分2~3次服。秋水仙碱亦可作瘤内注射。

5.13 药物相互作用

1.与镇静催眠药镇痛药麻醉药合用可增强后者诸药的作用,可致过度镇静。

2.与肾上腺素麻黄碱合用可增强肾上腺素、麻黄碱的拟肾上腺素作用。

3.与抗高血压药合用可降低抗高血压药物的降压疗效。

4.与抗凝血药合用可降低抗凝血药的抗凝效果。

5.氢氯噻嗪等噻嗪类利尿药能提高尿酸血浓度,与秋水仙碱同时应用可影响秋水仙碱的抗痛风疗效。

6.与中枢神经系统抑制药合用,使后者作用增强,拟交感神经药的反应加强;与维生素B12合用,导致后者吸收不良;与氯丙嗪合用,后者可减弱秋水仙碱的作用;与糖皮质激素合用,可减轻秋水仙碱的毒性和骨髓抑制作用;与维生素B6肌苷酸钠、甘露醇配伍,可减轻秋水仙碱的毒性;二巯丙醇可治疗秋水仙碱中毒;美司坦局部封闭,可减轻秋水仙碱渗漏皮下所致的组织坏死;与石蒜在抗肿瘤方面,有交叉耐药性,故两药不宜联用或应交替使用。

5.14 专家点评

1.治疗肝硬化:秋水仙碱有抗肝纤维化作用,临床应用证明,能改善严重肝硬化患者的病情和肝功能,延长存活时间,且与病因无关。每天口服1~2mg,可连服数月,未见明显不良反应。

2.治疗慢性活动性肝炎:秋水仙碱通过免疫抑制作用而对慢性活动性肝炎有效,迟发性超敏反应增强,有效率可达60%以上。

3.缓解椎间盘病变患者的慢性疼痛:Michael Rask用秋水仙碱治疗1000例患有顽固性椎间盘病而导致的慢性背痛患者,疼痛缓解有效率达92%。其机制与秋水仙碱能减轻局部炎症和消除脊柱区域的沉积物有关。秋水仙碱原为抗痛风药、抗肿瘤药。近年将其作为多形白细胞化学趋化抑制剂来使用。贝赫切特综合征患者常有多形核白细胞趋化性升高,用秋水仙碱治疗可取得一定疗效。秋水仙碱对乳腺癌有一定效果,有报道作为乳腺癌的术前、术中、术后辅助化疗,降低局部复发率,提高了生存率。

6 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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开放分类:痛风及高尿酸血症用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/8/26 11:18:30 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:38 (GMT+08:00)
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