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青霉素

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1 拼音

qīng méi sù

2 英文参考

penicillin[21世纪双语科技词典]

penicidin[湘雅医学专业词典]

penicillium[朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与青霉素有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
11青霉素注射剂80万单位瓶(支)0.92化学药品和生物制品部分*
21青霉素注射剂160万单位瓶(支)1.6化学药品和生物制品部分
31青霉素注射剂400万单位瓶(支)3.2化学药品和生物制品部分
41青霉素注射剂800万单位瓶(支)5.4化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

青霉素是由青霉、曲霉等属真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成,用化学方法改造其部分结构,能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。如青毒素G仅对革兰氏阳性细菌有效、对酸不稳定,而氨苄青霉素对酸稳定,抗菌谱广。

青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就,为人类健康作出了重要贡献,同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌葡萄球菌、梭菌、芽孢杆菌等具有活性;而对革兰氏阴性大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害,经肌肉或皮下注射后能迅速扩散血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎脓肿细菌性脑膜炎梅毒牙齿口腔感染骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应,严重时可引起休克、甚至死亡,故应用前必须做皮肤试验。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素脑病。

20世纪40年代初期,青霉素作为世界上第一种抗生素问世,为临床提供了高效低毒的抗感染药物。近年来,青霉素耐药菌株日益增多,同时新的抗菌药物也不断被发现,使其的临床应用受到一定程度的影响。但由于青霉素G具有杀菌活性强、全身分布好、毒性低的特点,对敏感菌的感染仍有较好疗效。青霉素仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用青霉素大剂量治疗,每天500万~2000万U,静脉滴注,治疗3~4周才有稳定的疗效。淋球菌原对青霉素敏感,但近年来耐药菌明显增多,有的高度耐药,因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素,治疗量也应根据敏感程度来确定。

青霉素为国家基本药物。

5 通用名称

青霉素

6 英文名称

Benzylpenicillin

7 青霉素的别名

青霉素钠青霉素钾苄青霉素;青霉素G;Benzylpenicillin G;Penicillin;Benzylpenicillin

8 分类

抗微生物药 > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类

9 青霉素的发现

青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星·青霉素。

1929年,弗莱明发表了学术论文,报告了他的发现,但当时未引起重视,而且青霉素的提纯问题也还没有解决。

1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化,使其抗菌力提高了几千倍,弗罗里负责对动物观察试验。至此,青霉素的功效得到了证明。

由于青霉素的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者生命,及时抢救了许多的伤病员

。青霉素的出现,当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

10 药理作用

青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成,对繁殖期细菌起杀菌作用。青霉素钠、钾不耐酸,口服吸收差,不宜用于口服。对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。[1]

革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感,草绿色链球菌中度敏感,粪链球菌低度-中度敏感。革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感,淋球菌中度敏感,部分耐药。革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感,革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药,流感杆菌部分菌株中度或低度敏感,产酶流感杆菌耐药。对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合,使黏肽不能合成,导致细菌死亡。在Park学说的基础上,近代研究有了很大的进展,主要有以下几点:

1.证明Park学说基本正确,但尚不完善,青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。

2.证明交叉连接系统有两个酶系,转肽酶与羧肽酶。后者能水解终末D-丙氨酸,但与交叉连接无关。两个酶对青霉素都敏感,都能降解青霉素,使青霉素灭活

3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡。

4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质,有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。

5.不同的PBP有不同的功能,PBP-1a与PBP-1bs与糖肽有关,使细胞生长

11 药代动力学

青霉素不耐酸,不宜口服。肌内注射后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),可广泛分布于组织、体液中,易透入有炎症的组织,胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘,但难以透过血.脑脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%~65%,血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人新生儿也可延长。本品约19%在肝内代谢,主要通过肾小管分泌排泄,肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出,亦有少量经胆道排泄。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。[1]

12 适应

青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎扁桃体炎猩红热、心内膜炎、丹毒蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。[1]

1.对由A组β-溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症,青霉素G有较好疗效,为首选药物。以上重症感染,静脉滴注给药每天4次,每次120万~160万U。咽炎的治疗至少应给药10天,以确保致病菌自咽部消除,以免以后发生风湿热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)与心内膜炎应采用大剂量青霉素G(每天1000万~2000万U)静脉给药。

2.其他链球菌引起的感染:包括B组β-溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素G高度敏感,可首选青霉素G治疗。

3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎:青霉素G不易透过正常血-脑脊液屏障,进入脑脊液的量不多,但在脑膜受炎症损害时通透性增加,因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万~2000万U,分4次静脉滴注。

4.淋球菌引起的淋病:淋球菌原对青霉素G敏感,但近年来耐药菌明显增多,有的高度耐药,因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G,治疗量也应根据敏感程度来确定。

5.梅毒螺旋体引起的梅毒:青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素G治疗,每天500万~2000万U,静脉滴注,治疗3~4周才有稳定的疗效。

6.革兰阳性杆菌引起的感染:破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素G同时加用抗毒素治疗。青霉素在皮肤科主要用于以下疾病:(1)梅毒。(2)淋病。(3)其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。

13 禁忌

对青霉素或其他青霉素类药过敏者禁用[1]

用药前应询问患者有无过敏史,对24h未应用过青霉素者,应做皮内敏感试验,试验结果阳性者,应禁用。对青霉素或其他青霉素类药物过敏者、有过敏性疾患及过敏状态者禁用。

14 不良反应

青霉素的常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病反应白细胞减少、药疹接触性皮炎哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染,可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[1]

1.过敏反应为青霉素类的主要不良反应,包括过敏性休克、血清病、皮疹、接触性皮炎等,反应程度有很大差别,从轻度皮疹到过敏休克、死亡。过敏反应发生率为1%~10%,大多为皮疹,过敏休克发生率为0.004%~0.04%。值得注意的是尽管青霉素皮肤试验阴性,仍然会有程度不等的过敏反应,甚至有死亡的病例出现。青霉素过敏休克的防治:①注意询问过敏史;②必须做皮肤过敏试验,用500U/ml皮试液皮内注射0.05ml,20min后观察反应。皮试液需新鲜配制,冰箱中保存不能超过一星期;③注射青霉素后必须观察30min;④应在有抢救过敏性休克的条件下才能注射青霉素类抗生素。(2)青霉素过敏性休克的抢救原则和方法如下:①分秒必争,就地抢救,立即使患者头低位躺下;②立即在上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5ml;③迅速准备好静脉输液;④如皮下注射肾上腺素尚未见效应,重复皮下注射一次或输液内加肾上腺素;⑤静脉注射氢化可的松25~100mg;⑥有呼吸困难或呼吸窘迫现象时可缓慢注射氨茶碱0.25~0.5g,同时人工呼吸;⑦出现血管性水肿荨麻疹,应给抗组胺药物,肌内或静脉注射给药;⑧保温,注意维持呼吸与循环功能。

2.中枢神经系统反应:大剂量青霉素(每天2500万U)治疗,可能在治疗后3天或稍晚出现抽搐、昏迷神经系统毒性反应,鞘内注射青霉素也可引起以上反应。大剂量青霉素注射偶可发生精神异常反应。

3.血液异常反应:青霉素类均可引起中性粒细胞减少,原因不明。血小板减少也有发生但较少。青霉素类可引起溶血性贫血,是由于IgM抗体抗青霉素-红细胞复合物所引起的免疫反应。少数患者可发生库姆(Coombs)试验阳性反应。

4.肝、肾功能异常反应:青霉素治疗中可发生一过性肝酶升高,也有引起出血性膀胱炎的报道。

5.青霉素可引起胃肠道反应。

6.吉赫反应:青霉素治疗梅毒时可能发生吉赫反应。这是因为大量梅毒螺旋体被杀死后释放的内毒素所致。用药前口服泼尼松可防止发生吉赫反应。

7.有青霉素过敏史者禁用。有过敏疾患与过敏状态的患者禁用,有其他药物过敏史者慎用。

15 注意事项

[1]

(1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。

(2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。

(3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗

(4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。

(5)有哮喘、湿疹花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

(6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。

(7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。

16 药物相互作用

[1]

(1)与丙磺舒阿司匹林吲哚美辛磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。[1]

丙磺舒(Probenecid)能抑制肾小管分泌,因而可延长青霉素血药浓度维持时间,对青霉素有增效作用。

(2)与四环素类、红霉素氯霉素磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用[1]

青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类等抑菌药呈拮抗作用。因青霉素为繁殖期杀菌药,在抑菌药作用下,细菌繁殖受阻抑,可能使青霉素类药物作用发挥不充分。

(3)与华法林合用,可加强抗凝血作用[1]

(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[1]

(5)青霉素类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用,但大剂量青霉素G或其他半合成青霉素可使氨基糖苷类活性降低。

17 青霉素的用法用量

(1)肌内注射:①成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。②小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次,③新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。[1]

(2)静脉滴注:适用于重症感染。①成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。③新生儿(足月产):用量同肌内注射。[1]

18 青霉素的剂型和规格

(1)(钾盐)注射用无菌粉末:①0.25g (40万单位);②0.5g (80万单位)。[1]

(2)(钠盐)注射用无菌粉末:①0.24g (40万单位);②0.48g (80万单位);③0.96g(160万单位)。[1]

19 青霉素的贮存

干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中,以免瓶装品吸潮。[1]

20 青霉素中毒

青霉素(青霉素G、苄青霉素)迄今仍为临床广泛应用的抗菌药物之一,高效低毒。口服吸收差,血浆蛋白结合率45%~65%,半衰期为30min,肾功能减退者可延长至2

.5~10h。老年人和新生儿也较长。为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、破伤风、白喉、炭疽、气性坏疽、梅毒、雅司和草绿色链球菌心内膜炎等疾病的首选药物。可肌肉注射或静脉滴注。常用量:肌注80万~200万U/d,均分3~4次;静滴200万~1000万U, 均分2~4次。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素脑病,青霉素用量不宜超过4000万U/d。[2]

20.1 临床表现

[3]

1.过敏性反应 在各种药物中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%~0.04%,其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速,甚至在针头尚未被拔出即可发生,也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生,20~30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素皮肤试验阴性者,并不能排除青霉素过敏发生的可能。

(1)过敏性休克的表现如下:

1)呼吸道阻塞症状:由喉头水肿支气管痉挛和肺水肿所致。患者出现胸闷心悸、喉头堵塞感、呼吸困难、脸色潮红等,伴有濒危感、口干头昏、脸和四肢麻木

2)微循环障碍表现:由微血管扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、烦躁不安、畏寒冷汗脉搏微弱、血压下降等。

3)中枢神经系统症状:由脑部缺氧引起。意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。

(2)皮肤过敏反应:瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有恶心呕吐腹痛腹泻、喷嚏和咳嗽等。

(3)其他过敏性表现:有药物热、哮喘发作、过敏性紫癜、嗜伊红细胞增多,偶出现溶血性贫血,粒细胞减少、血小板减少和间质性肾炎等。

2.青霉素脑病  表现为反射亢进、意识丧失、恶心、呕吐、头痛惊厥瘫痪、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素不易透过血脑脊液屏障, 当中枢神经系统感染时,血脑脊液屏障通透性增加,进入脑组织的青霉素可增加数倍,当脑脊液浓度超过8~12U/ml时;当肾功能不良时,青霉素的半衰期延长而积蓄,血浓度增高;青霉素用量每天超过2500万U,可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。

3.赫氏反应  主要见于青霉素治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量,在第一次注射后2~12h内患者突然出现发热、寒战、头痛、关节痛等反应。

4.周围神经炎  注射部位可发生周围神经炎。

5.电解质酸碱平衡紊乱  青霉素钾盐静脉大量给药,可发生高钾血症;青霉素钠盐大量给药,尤其在肾功能减退或心功能不全者,可造成高钠血症、急性心功能不全,少数患者伴有低钾血症代谢性碱中毒

20.2 治疗

青霉素中毒的治疗要点为[4]

1.发生过敏反应,立即停用青霉素,不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。

(1)维生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中静脉滴注l/d;10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射,l/d。

(2)抗组胺药物应用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羟嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要时可应用肾上腺皮质激素

2.发生过敏性休克

(1)立即停药。让患者平卧,保暖,吸氧。

(2)立即皮下注射肾上腺素0.5mg,症状如不缓解,可每20~30min注射1次,直至缓解。

(3)同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,静脉滴注。

(4)抗组胺药物应用。

(5)扩充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml静脉滴注。

(6)上述处理后如血压仍不回升者,可给予血管活性药物,抗休克治疗。

(7)对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏;呼吸衰竭者给予吸氧,人工呼吸;喉头水肿者及时做气管切开

3.青霉素脑病发生时,则应停用青霉素,停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗,但抗惊厥治疗效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素,腹膜透析无效。

5.及时纠正电解质紊乱和酸碱平衡失调

6.对症、支持治疗。

21 参考资料

  1. ^ [1] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)2012年版[M].北京:人民卫生出版社,2013:20-22.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:189.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:189-190.
  4. ^ [4] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:190.

青霉素药品说明书

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开放分类:青霉素类β-内酰胺类抗生素药物抗微生物药国家基本药物青霉素G抗生素类
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  • fish
    2010/5/27 20:33:25 | #1
    钠盐和钾盐的形式和青霉素本身相比,其功效降低了吗?为啥不直接注射它本身呢
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2016年11月11日 星期五 15:58:50 (GMT+08:00)
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