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青霉胺

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1 拼音

qīng méi àn

2 英文参考

penicillamine[朗道汉英字典]bellacilline,depamine,dimethyl cysteine,DMC,metalcaptase,PA,PCA,pencillamine,trolovol[湘雅医学专业词典]

3 青霉胺药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

青霉胺

3.1.2 汉语拼音

Qingmei'an

3.1.3 英文名

Penicillamine

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C5H11NO2S    149.21

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为D-3-巯基缬氨酸,按干燥品计算,含C5H11NO2S不得少于95.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-61.0°至-65.0°。

3.6 鉴别

(1)取本品约40mg,加水4ml溶解,加磷钨酸溶液(1→10)2ml,摇匀,放置数分钟后溶液显深蓝色。

(2)取本品与青霉胺对照品,分别加水溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液,照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇冰醋酸-水(72:18:18)为展开剂,展开,于105℃干燥10分钟,置碘蒸气缸内5~10分钟,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显的主斑点的位置和颜色相同。

(3)取本品约0.5mg,加盐酸0.5ml与丙酮4ml的混合液温热溶解后,置冰浴中冷却,并以玻棒摩擦管壁使白色沉淀析出,滤过,沉淀用丙酮洗涤,在空气中干燥,取此沉淀物配成1%水溶液,应呈右旋性。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.0。

3.7.2 青霉胺二硫化物

取本品约0.125g,精密称定,置100ml量瓶中,加稀释液(取乙二胺四醋酸二钠1.0g,加水溶解并稀释制成1000ml,摇匀)溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取在105℃干燥至恒重的青霉胺二硫化物对照品适量,精密称定,加稀释液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液,作为对照品溶液;取青霉胺对照品与青霉胺二硫化物对照品适量,加稀释液溶解并稀释制成每1ml中含青霉胺1mg和青霉胺二硫化物0.1mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸钠己烷磺酸钠溶液[取磷酸二氢钠6.9g和己烷磺酸钠0.2g,加水900ml使溶解,用磷酸溶液(1→10)调节pH值至3.0±0.1,再用水稀释至1000ml,混匀]为流动相;检测波长为210nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,青霉胺峰和青霉胺二硫化物峰的分离度应大于3.0。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含青霉胺二硫化物不得过1.0%。

3.7.3 青霉素

抗生素微生物检定法2010年版药典二部附录Ⅺ A)测定。

3.7.3.1 培养基制备

胨6.0g,胰酶消化酪蛋白4.0g,酵母浸出粉3.0g,牛肉浸出粉1.5g,葡萄糖1.0g,琼脂15.0g,水1000ml,调节pH使灭菌后为6.5~6.7,在115℃灭菌30分钟。

3.7.3.2 试验菌

藤黄微球菌照藤黄微球菌[CMCC(B)28001]项下制备菌液。

3.7.3.3 对照品溶液制备

精密称取青霉素对照品适量,加灭菌磷酸盐缓冲液(pH 6.0)溶解并定量稀释制成每1ml中含0.02单位的溶液。

3.7.3.4 供试品溶液的制备

取本品1g,精密称定,置分液漏斗中,加水9ml使溶解,加乙醚10ml与磷酸盐缓冲液(pH 2.5)1ml,振摇提取1分钟,分取水层至另一分液漏斗中,用乙醚提取2次,每次10ml,合并醚层,加水9ml及磷酸盐缓冲液(pH 2.5)1ml,振摇30秒,弃去水层(以上操作应在6~7分钟内完成)。醚层用10ml灭菌磷酸盐缓冲液(pH 6.0)提取3分钟,分取水层5ml为供试品溶液(1),剩余水层加0.1ml青霉素酶(每1ml青霉素酶应大于300万单位)在36~37℃放置1小时作为供试品溶液(2)。

3.7.3.5 测定法

取双碟不少于4个,每双碟中底层加培养基10ml,菌层加培养基5ml,每双碟安置不锈钢小管6个,分别在对角的二管中滴加对照品溶液、供试品溶液(1)与供试品溶液(2),在29~30℃培养24小时,测量抑菌圈直径,供试品溶液(1)所致的抑菌圈平均直径不得大于对照品溶液所致抑菌圈的平均直径,供试品溶液(2)不得产生抑菌圈(0.2单位/g)。

3.7.4 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.4g,置100ml量瓶中,加水50ml使溶解,用冰醋酸调节pH值至4.6,加水稀释至刻度,摇匀)100ml溶解并稀释至刻度,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),以铂电极为指示电极,汞-硫酸亚汞电极为参比电极,用硝酸汞滴定液(0.05mol/L)缓慢滴定至终点。每1ml硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相当于7.461mg的C5H11NO2S。

3.9 类别

重金属解毒药。

3.10 贮藏

密封保存

3.11 制剂

青霉胺片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 青霉胺说明书

4.1 药品名称

青霉胺

4.2 英文名称

Penicillamine ,Beracilline,PCA

4.3 青霉胺的别名

D-盐酸青霉胺二甲基半胱氨酸D-青霉胺二甲半胱氨酸

4.4 分类

神经系统药物 > 抗豆状核变性

4.5 剂型

片剂:0.1g,0.125g,0.15g,0.25g。

4.6 青霉胺的药理作用

青霉胺为青霉素的降解产物,是含有巯基的氨基酸,是铜、汞、锌和铝的有效络合剂,并能促使这些金属肾脏排泄。用于肝豆状核变性病,用药后可使尿铜排泄增加5~20倍,而改善症状,作用比二巯丙醇强;对汞中毒也有解毒作用,但不及依地酸钙钠和二巯丙磺酸钠,以用N-乙酰-DL青酶胺为好。此外,可用于治疗某些免疫性疾病,如类风湿性关节炎等。青霉胺是一种含巯基的氨基酸,能断裂二硫键,分解巨球蛋白类风湿因子,使免疫复合物去聚合,且抑制免疫球蛋白的分泌,从而减少免疫复合物在补体参与下造成的肝细胞损害。此外,还能抑制脯氨酸酶的羟化作用,抑制肝内前胶原纤维转变为胶原纤维,有防止肝脏纤维化的作用。青霉胺尚有明显的排铜作用。

4.7 青霉胺的药代动力学

青霉胺口服吸收良好,1h达血药浓度峰值;分布至全身各部,以血浆皮肤中最高,可通过胎盘;与蛋白结合后可进入关节滑膜液,其浓度为血浆浓度的50%~80%;少量可储存于组织中,在不同的组织和器官中存留的时间不同,在富含胶原和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h,停药后3个月血浆中还可测出青霉胺;经肝脏代谢,由肾脏排泄,24h排出80%。

4.8 青霉胺的适应

用于肝豆状核变性,作用比二巯基丙醇强;对铅、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸钙钠及二巯丙磺钠;还用于某些免疫性疾病,如类风湿性关节炎等。用于自身免疫性慢性活动性肝炎。

4.9 青霉胺的禁忌

1.对青霉胺过敏者、哺乳者、肾功能不全者禁用。

2.对青霉素类过敏者、粒细胞缺乏症者、再生障碍性贫血者、肌无力、红斑狼疮者禁用。

4.10 注意事项

1.严重皮肤、肝脏、血液病者。

2.用药前应做皮试。

4.11 青霉胺的不良反应

1.青霉胺为青霉素的衍生物,与青霉素有交叉过敏反应,可先用小剂量脱敏。

2.不良反应轻微,可长期服用,偶有皮疹、味觉障碍、白细胞血小板减少、蛋白尿等。偶见骨髓抑制和肾损害。偶可引起头痛咽痛乏力恶心腹痛腹泻反应

3.长期服用,可引起视神经炎(由于抗吡哆醛所致,可用维生素B6治疗)。

4.对肾脏有刺激作用,可出现蛋白尿及肾病综合征

4.12 青霉胺的用法用量

1.开始每天250mg,分2次服用,以后每隔数日增加250mg,直至每天2g,分3次服用,1个月后减至每天1g长期服用,症状改善后可间歇给药。

2.铅、汞中毒:用量为每天1g,分4次服,5~7天为1个疗程。停药2天开始下1个疗程。一般可用1~3个疗程。

3.免疫性疾病:成人用量为每天1.5~1.8g,分3~4次服用,可用6个月以上。以上均宜空腹服用。口服:自身免疫性慢性活动性肝炎,每天3次,每次0.1~0.3g,6个月为1个疗程;肝豆状核变性,成人每天3次,每天总量20~25mg/kg,症状缓解后改为间歇服药,但需终身服用,剂量大小以每天尿铜排出量达0.2mg为准。儿童每天3次,每天总量20mg/kg。

4.13 药物相互作用

青霉胺可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂保泰松对造血系统和肾脏的不良反应;与铁剂合用,可使青霉胺吸收减少2/3,故宜在服铁剂前2h口服,以免降低青霉胺疗效;青霉胺是维生素B6拮抗剂,应用青霉胺时应提前给予维生素B6每天30~60mg,防止青霉胺的肝毒性反应;与地高辛同用,会明显降低后者的血浆浓度;与含氢氧化化铝或氢氧化化化镁的复方抗酸药合用,青霉胺的吸收减少,如果必须合用,最好将两药间隔2h;与吡唑类药合用,可使后者的血液系统不良反应增加;与胃肠消化药物合用,能降低青霉胺的吸收,应间隔2h服药;绛矾与青霉胺发生螯合反应,使青霉胺胃肠道吸收减少;与食物同服,可使青霉胺吸收减少50%。

4.14 专家点评

目前仍是治疗各型肝豆状核变性(Wilson)病的首选药物。无症状患者亦可长期服用维持量。该药由于对组织驱铜作用迟缓,故不适用于腹型肝豆状核变性等急性型或重症,晚期患者。临床应用青霉胺治疗肝纤维化,但疗效不肯定,不良反应多。该药能抑制该酶的活性,使新分泌出来的胶原不能相互交联,它对肝豆状核变性有较好的疗效,但对其他原因所致肝纤维化无明显疗效,且长期应用副作用较大。

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开放分类:肝脏疾病辅助治疗药物药物消化系统药物
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  • 评论总管
    2019/10/20 22:57:53 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:02:44 (GMT+08:00)
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2019/10/20 22:57:53