齐拉西酮

目录

1 拼音

qí lā xī tóng

2 英文参考

Ziprasidone

3 齐拉西酮说明书

3.1 药品名称

齐拉西酮

3.2 英文名称

Ziprasidone

3.3 别名

Zeldox

3.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

3.5 剂型

20mg,40mg,60mg,80mg。

3.6 齐拉西酮的药理作用

为新的非典型抗精神病药。

1.体外证实,齐拉西酮对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。

2.齐拉西酮对多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。齐拉西酮抑制突触对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。

3.齐拉西酮的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。

3.7 齐拉西酮的药代动力学

齐拉西酮口服后吸收良好,6~8h可达血药峰值,食物可使吸收量增加1倍。主要在肝内代谢,其代谢物主要随尿排出,部分见于粪便中。其终末tl/2为7h。

3.8 齐拉西酮的适应证

精神分裂精神分裂症。

3.9 齐拉西酮的禁忌证

1.对齐拉西酮过敏者、儿童和哺乳者禁用。

2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。

3.10 注意事项

1.肝功能不全患者。

2.有心脑血管病史患者。

3.低血压或癫痫患者。

3.11 齐拉西酮的不良反应

1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。

2.可引起Q-T间期延长,与剂量相关。如持续检测Q-T值超过0.5s,或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍,应立即停药。

3.12 齐拉西酮的用法用量

成人开始口服20mg,每天2次,与食物同服。继而根据需要和效应,最大剂量可调至80mg,每天2次。

3.13 药物相互作用

1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样,齐拉西酮可使血清催乳素水平升高。

2.卡马西林可减少齐拉西酮吸收。

3.酮康唑可增加齐拉西酮的吸收。

4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用齐拉西酮会使Q-T间期更见延长。

3.14 专家点评

齐拉西酮是一种新发现的抗精神病药。齐拉西酮能改善精神分裂症的阴性、阳性症状,且很少引起不良反应,但可引起嗜睡。另外,齐拉西酮对控制精神病的急性发作很有帮助。

3.15

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