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前药

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1 拼音

qián yào

2 简介

前药(prodrug)是指本身没有生物活性,而经体内的化学或生物化学作用,转变成具有药理活性和治疗作用的药物。前药的概念是Albert在1958年提出的,用来描述那些“只有经过体内的生物转化之后,才能呈现药理活性的化合物”,但在此很久以前,很多药物即以前药的形式在应用,例如阿司匹林是解热镇痛药水杨酸的乙酰化前药,尿路消毒药乌洛托品甲醛的前药。Harper在1959年提出的“药物潜伏化”概念(drug latentiation),即“具有生物活性的化合物,经分子修饰产生有某种特定性质的新化合物,后者在体内的酶促作用下,产生原来的活性化合物”,这一思想与前药的设计原理是基本一致的。

3 原理

当药物的药代动力学性质不利于药效的发挥或者有碍于治疗应用时,或药物有某些毒性副作用、不稳定性和其它不利因素时,应用前药原理,可将药物分子(原药)与某种暂时转运基团用化学方法连结,这样修饰过的药物分子改变了原药的物理、化学和生物学性质,并且在体内酶的作用下,再释放出原药。

4 前提

前药的设计一般要满足如下要求: ①前药应是无毒的,本身没有活性或比原药活性低;②暂时转运基团也应是无毒性的; ③原药与转运基团的连接键应于体内裂解; ④裂解产生原药的速度应能确保药物在作用部位的有效浓度; ⑤物理化学性质应优于原药,例如脂溶性、水溶性、选择性转运、趋器官性、气味和味道、稳定性等。

5 功效

将极性基团酯化或酰胺化,可增加原药的亲脂性。例如,氨苄青霉素的口服吸收较差,生物利用度只40%,其酯化产物氨苄青霉素碳酯作为前药,虽然本身没有抗菌活性,但口服后胃肠吸收率达98~99%,在血液中产生游离的氨苄青霉素的时间在15分钟以内,同时释放出的暂时转运基团是乙醛乙醇二氧化碳。临床试验表明,碳酯的疗效比原药氨苄青霉素为好。

5.1 氨苄青霉素

将原药中的羟基氨基羧基等基团酯化、酰胺化或成盐后,使在体内水解、中和,缓缓释放出原药,以延长药物的作用时间。例如睾丸素的作用时间短暂而丙酸睾丸素可以延长作用时间。

5.2 青霉素G

制成普鲁卡因青霉素G则作用时间延长。将羟基做成二元酸单酯的钠、钾和铵盐可增加水溶解度。二元酸可以是琥珀酸、戊二酸、邻苯二甲酸磷酸等。例如甾类药物和维生素的前药常制成磷酸酯的钠盐;羟基化合物还可与糖制成甙;羧酸和胺类化合物可与L-氨基酸缩合成肽也可增加亲水性。例如,安定与L-赖氨酸生成苯二氮䓬-L-赖氨酸肽,形成的水溶性前药, 临床上可以静脉注射,效果优于安定。

6 优势

前药可除去不利于给药的某些性质: 药物的苦涩味、难闻气味、刺激性和疼痛等引起的不适,可制成前药加以改变。例如氯霉素棕榈酸酯没有原药氯霉素的苦味,适于儿童应用的无味红霉素等。前药作为药物设计的一种方法,已有许多成功的例子。随着生物化学、生化药理学和药物代谢的发展和深入研究,利用机体对外来物质代谢活化的前药原理,可研制具有特异作用的新药。

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开放分类:药物学
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  • 评论总管
    2020/11/25 15:38:52 | #0
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本页最后修订于 2020年4月14日 星期二 11:29:02 (GMT+08:00)
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