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羟基脲

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1 拼音

qiǎng jī niào

2 英文参考

hydroxycarbamide, hydroxyurea[朗道汉英字典]

3 概述

羟基脲是一种抗肿瘤药,为白色结晶性粉末;无臭,味微涩。其是核苷酸还原酶抑制剂,抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸。临床上主要用于治疗黑色素瘤慢性粒细胞白血病,与放射线合并应用治疗脑瘤有一定疗效。口服给药吸收良好,连续用药直到有骨髓抑制出现时为止。

4 羟基脲药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

羟基脲

4.1.2 汉语拼音

Qiangjiniao

4.1.3 英文名

Hydroxycarbamide

4.2 结构式

4.3 分子式分子

CH4N2O2    76.06

4.4 来源含量

本品按干燥品计算,含CH4N2O2应为98.0%~102.0%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微涩。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为138~145℃,熔融时同时分解

4.6 鉴别

(1)取本品约0.5g,加氢氧化钠试液5ml,煮沸,即发生氨臭。

(2)取本品约0.5g,加水10ml溶解后,缓缓滴入沸腾的碱性酒石酸铜试液中,继续加热1~2分钟,即生成氧化亚铜的红色沉淀。

(3)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显蓝紫色。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》663图)一致。

4.7 检查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清。

4.7.2 氯化

取本品0.2g,加水20ml溶解后,分取10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。

4.7.3

取本品0.10g,精密称定,置5ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取脲对照品5.0mg,精密称定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液;另取本品与脲各5mg,置同一50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,取溶剂[吡啶-水-乙酸乙酯(2:2;10)],振摇,静置使分层,取上层液为展开剂,展开,取出,晾干,喷以对二甲氨基苯甲醛盐酸溶液(取对二甲氨基苯甲醛,加1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液),在90℃干燥1~2分钟,系统适用性试验溶液应显两个清晰的斑点,供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液所显的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

4.7.4 有关物质

取本品,用流动相溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.2%)。

4.7.5 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.7.7 重金属

取本品1.0g,加水23ml溶解后,加醋酸缓冲液(pH 3.5)2ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(5:95)为流动相;检测波长为214nm。取本品5mg与盐酸羟胺0.1g,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度(临用新制,放置30分钟使用),摇匀,取20μl注入液相色谱仪,理论板数按羟基脲峰计算不低于3000,盐酸羟胺峰与羟基脲峰的分离度应大于1.0。

4.8.2 测定法

取本品约100mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取羟基脲对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

羟基脲片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 羟基脲说明书

5.1 羟基脲的别名

硫酸羟脲 ,羟基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羟基脲

5.2 外文名

Hydroxycarbamide

5.3 羟基脲的适应

用于恶性黑色素瘤胃癌肠癌乳癌膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。

5.4 羟基脲的用量用法

常用剂量为每日每千克体重40~60mg,每周2次,6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法,每8小时给药1次,剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次,剂量每千克体重100mg,24小时为1疗程,间歇4~7日。

5.5 注意事项

1.主要为骨髓抑制,白细胞血小板下降,停药1~2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用

2.偶有脱发、皮疹等。

3.肝、肾功能不全者慎用。

4.孕妇忌用。

5.6 规格

胶囊剂:每胶囊400mg。 片剂:每片500mg。

6 羟基脲中毒

羟基脲为核苷酸还原酶抑制剂,抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸。临床上主要用于治疗黑色素瘤和慢性粒细胞白血病,与放射线合并应用治疗脑瘤有一定疗效。口服给药吸收良好,口服或静脉给药均在1~2h内达到药物浓度高峰,24h已不能测出。半衰期1.5~5h,12h内排除80%。口服0.5g/次,1~1.5g/d。连续用药直到有骨髓抑制出现时为止。小鼠口服LD50>7g/kg。孕妇禁用。[1]

6.1 临床表现

主要不良反应消化道反应和骨髓抑制。[1]

6.2 治疗

羟基脲中毒的治疗要点为[1]

1.用药期间定期检查血象。

2.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:226.

羟基脲相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:抗肿瘤药西药中毒抗代谢药
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  • 评论总管
    2019/10/18 0:06:15 | #0
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本页最后修订于 2015年3月16日 星期一 20:00:12 (GMT+08:00)
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2019/10/18 0:06:16