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强力霉素

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1 拼音

qiáng lì méi sù

2 英文参考

doxycycline

3 概述

强力霉素为半合成四环素,也为广谱抗生素。其机制与四环素相同,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。适应证同四环素,无明显肾脏毒性,可用于肾功能不全的感染患者;对牙齿颜色影响较小;还可用于短期服用预防旅游者腹泻。口服吸收完全,体内积蓄作用不明显。

4 强力霉素说明书

4.1 药品名称

强力霉素

4.2 英文名称

Doxycycline

4.3 强力霉素的别名

多西霉素福多力;多西环素;去氧土霉素长效土霉素脱氧土霉素伟霸霉素;Doxycyclinum;Vibramycin

4.4 分类

抗生素 > 四环素类

4.5 剂型

1.片剂:每片0.05g,0.1g;

2.胶囊:0.1g。

4.6 强力霉素的药理作用

多西环强力霉素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素,制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长;强力霉素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出,从而抑制细菌DNA复制。强力霉素对金黄色葡萄球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌淋球菌脑膜炎球菌大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性,对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有一定作用。抗菌谱与四环素、土霉素基本相同。体内、外抗菌力均较四环素强。微生物对强力霉素与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性

4.7 强力霉素的药代动力学

多西环强力霉素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,强力霉素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组织中的药物浓度均较高,约为血药浓度的60%~75%,胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10~20倍;在乳汁中也能达到较高的药物浓度;强力霉素也可以分布于肝脏脾脏骨髓骨骼牙本质牙釉质中。强力霉素在体内蛋白结合率为80%~95%,清除半衰期为12~22h,肾功能减退者半衰期延长不明显。药物主要在肝脏内代谢灭活,通过肾小球滤过随尿液排泄,当肾功能损害时,强力霉素从胃肠道的排泄量增加,成为主要的代谢途径。强力霉素不能经透析清除。

4.8 强力霉素的适应证

1.强力霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、衣原体淋巴肉芽肿性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病

2.强力霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风气性坏疽雅司病梅毒淋病钩端螺旋体病

3.强力霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。

4.由于无明显肾脏毒性,强力霉素也可用于有四环素适应证但合并肾功能损害的感染患者。

5.强力霉素还可短期服用作为旅行者腹泻的预防用药。

4.9 强力霉素的禁忌

1.8岁以下小儿禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对强力霉素或其他四环素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.全身免疫功能减退者慎用。如每天应用0.1g不足以维持有效血药浓度。

2.肝肾功能轻度不全者,强力霉素的半衰期与正常者无显著差异,但对肝肾功能重度不全者则应注意慎用。

3.强力霉素发生二重感染的比例较青霉素高,涉及阴道咽喉口腔、肠道等部位,注意二重感染的发生。服药期间不宜暴露在日光下,以防发生皮肤反应

4.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

4.11 强力霉素的不良反应

1.强力霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

2.胃肠道症状:口服强力霉素可引起恶心呕吐、上腹不适、腹胀腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害:大剂量服用强力霉素可引起肝脏损害,通常为肝脂肪变性。原有肝功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。

4.过敏反应:强力霉素所致的过敏反应有药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹多形红斑湿疹样红斑等,也可诱导光感性皮炎

5.长期用药可使人体正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或变色等症状。

4.12 强力霉素的用法用量

1.成人:(1)一般感染:首次0.2g,以后每次0.1g,每天1~2次。疗程为3~7天;⑵抗寄生虫感染:第一天100mg,每12小时1次,继以100~200mg,每天1次,或50~100mg,每12小时1次;⑶单纯性淋球菌感染:每次100mg,每12小时1次,共7天;⑷非淋球菌性尿道炎:每次100mg,每天2次,疗程至少7天。⑸由沙眼衣原衣原体或解脲脲原体引起者,以及沙眼衣原衣原体所致的单纯性尿道炎宫颈炎直肠感染:每次100mg,每天2次,疗程至少7月;⑹预防恶性疟:每周0.1g;⑺旅行者腹泻的预防:每天1次,每次100mg,共3周;⑻梅毒:每次150mg,每12小时1次。疗程至少10天。⑼肾功能不全时剂量:当肾功能损害时,强力霉素从胃肠道的排泄量增加,药物不在体内积蓄,因此,患者用常规剂量时,无须调整剂量。

2.儿童:(1)一般感染:8岁以上患儿首剂4mg/kg;以后,每次2~4mg/kg,一天1~2次。疗程为3~7天;(2)抗寄生虫感染:对8岁以上患儿,体重小于45kg者,第一天2.2mg/kg,每12小时1次;以后按2.2~4.4mg/kg,每天1次,或按2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的患儿用量同成人。

4.13 药物相互作用

1.强力霉素与地高辛同用可增加地高辛的吸收,易导致地高辛的中毒

2.强力霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强强力霉素肾毒性。

3.强力霉素与强利尿药呋塞米等药物同用可增强强力霉素肾毒性。

4.强力霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强强力霉素肝毒性。

5.巴比妥类苯妥英卡马西平与强力霉素同用时,可由于诱导微粒体酶的活性致强力霉素半衰期缩短,血药浓度降低。

4.14 专家点评

对青霉素过敏或耐药的淋球菌和非淋球菌尿道炎、直肠炎者口服强力霉素,每次0.1g,每天2次,连续7天。有效率为83%~86%。另对不能应用青霉素的梅毒患者,应用强力霉素,连续15天,病程超过1年者,可连续应用30天。强力霉素抗菌活性比四环素强2~10倍,对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效,具有强效,速效和长效的特点。强力霉素治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎,总治愈率为70.0%,总有效率为83.33%,病原体清除率为80.0%,临床评价结果显示强力霉素治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切且安全性好。对于寻常性痤疮的治疗有效,并且副作用少。

5 强力霉素中毒

强力霉素(脱氧土霉素、多西环素)为半合成四环素,也为广谱抗生素。适应证同四环素,无明显肾脏毒性,可用于肾功能不全的感染患者;对牙齿颜色影响较小;还可用于短期服用预防旅游者腹泻。口服吸收完全,血浆蛋白结合率80%~93%,半衰期12~22h,容积分布0.7L/kg,70%的药物由粪排出,体内积蓄作用不明显。成人常用量100mg,2/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.胃肠道不良反应的发生率达20%,如恶心、呕吐、腹泻等。

2.易引起光敏性皮炎,偶见皮疹、食欲减退、嗜睡等。

5.2 治疗

强力霉素中毒的治疗要点为[1]

1.强力霉素过量时,无特效解毒药,以对症、支持治疗为主。透析疗法不能清除本药

2.发生过敏反应时立即停药,予以相应的处理。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:201.

相关文献

开放分类:西药中毒四环素类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/9/16 8:50:26 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:29:38 (GMT+08:00)
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