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普鲁卡因胺

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1 拼音

pǔ lǔ kǎ yīn àn

2 英文参考

Procaine Amide[湘雅医学专业词典]

procainamide[朗道汉英字典]

Amidoprocain,Cardiorytmin,Isoritmon[湘雅医学专业词典]

3 概述

普鲁卡因胺为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。适于治疗频发期前收缩、房性和室性心动过速、预激综合征并发心房颤动心房扑动等。本药主要损害心脏、神经系统及产生过敏反应

4 普鲁卡因胺说明书

4.1 药品名称

普鲁卡因胺

4.2 英文名称

Procainamide

4.3 普鲁卡因胺的别名

普鲁卡因酰胺奴佛卡因胺阿米山林普鲁司太尔盐酸普鲁卡因酰胺盐酸普鲁卡因胺;Amidoprocaine

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

4.5 剂型

1.注射剂:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;

2.片剂:0.25g。

4.6 普鲁卡因胺的药理作用

普鲁卡因胺为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。 抑制心肌细胞Na+内流,使动作电位0相上升速度和振幅降低,时程延长,传导减慢。希浦系统0相除极斜率降低,自律性下降。抗胆碱作用较弱,不阻滞?受体

4.7 普鲁卡因胺的药代动力学

口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺,后者几乎全部从尿中排出。

4.8 普鲁卡因胺的适应

普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常室性期前收缩、室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动。

4.9 普鲁卡因胺的禁忌

对普鲁卡因胺或普鲁卡因过敏者,严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合综合征红斑狼疮病史,重症肌无力者禁用。

4.10 注意事项

1.低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退,故应根据肾功能情况调整剂量

2.普鲁卡因胺可使心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长,QRS及T波电压减低,故用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数抗核抗体试验。

3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善,则应停药。普鲁卡因胺静脉注射后产生的血压下降,可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降,则应立即停药。

4.11 普鲁卡因胺的不良反应

1.大剂量口服出现恶心呕吐腹泻等胃肠道反应。

2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合样综合征,患者出现抗DNA抗体阳性,用量过大还能导致血白细胞减少。

3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

4.12 普鲁卡因胺的用法用量

1.紧急复律时,5min静脉注射100mg,必要时每隔5~10min重复1次,直至有效但总量不宜超过1.0~2.0g,有效后每分钟1~4mg静脉滴注维持。

2.静注:成人:先以100mg缓慢静注,必要时每隔5~10分钟重复,总量不超过10~15mg/kg,或以10~15mg/kg静滴1小时,继以1.0~1.5mg/kg维持。 儿童:每次2mg/kg,溶于葡萄糖液50~100ml中,缓慢静注或静滴。

3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~3次,每次0.25g。

4.静滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内,开始10~30分钟内点滴,速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。

5.肌注:每次0.5~1g。

4.13 药物相互作用

1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强;

2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用,用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药;

3.与西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%。

4.14 专家点评

普鲁卡普鲁卡因普鲁卡因胺、属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。普鲁卡因胺的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似,其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常,有报道对利多卡因无效的室性心动过速对普鲁卡因胺有效,对持续时间不长的心房颤动可能复律。

5 普鲁卡因胺中毒

普鲁卡因胺(普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺)是治疗心律失常的有效药物,适于治疗频发期前收缩(对室性期前收缩效果较好)、房性和室性心动过速、预激综合征并发心房颤动及心房扑动等。

本药由胃及肠道吸收,很快分于心肌中。口服1h在血中达到高峰;肌注后10~15min即发生作用,维持药效4~6h,静脉注射后4min作用最强。本药经肾排泄,其中50%~60%以原形从尿中排出,半衰期3.5~6h。心力衰竭和肾功能不全时,排泄缓慢,易发生蓄积中毒。大剂量可致房室传导阻滞及室性期前收缩,甚至发生心室纤颤。能抑制心肌收缩,静脉给药过量或过速可致血压下降或(和)心室收缩不全。与普鲁卡因可有交叉过敏反应。

口服每次0.5~0.75g,3~4/d。静脉滴注0.5~1.Og溶于5%葡萄糖溶液100ml内,开始10~30min内点滴速度可适当加快,1h滴完。无效者1h后再给一次,24h内总量不超过2g。本药主要损害心脏、神经系统及产生过敏反应。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应

口服后可有厌食、恶心、呕吐及腹泻等反应。

2.中毒表现

(1)大剂量可引起房室传导阻滞及室性期前收缩,后者又可以发展成为心室纤颤,前者可使心率进行性减慢及至心脏停搏。

(2)中枢神经系统症状眩晕幻视幻听精神抑郁、惊厥等症状。

(3)长期大剂量应用偶可见红斑狼疮反应、发热、皮疹、肌病、关节炎心包炎胸膜炎、肝脾肿大,停药后多可恢复。

(4)静注速度过快,由于周围血管扩张而血压下降,甚至休克

(5)过敏反应,如发冷、发热、皮肤瘙痒、荨麻疹、手掌和足跖烧灼感、血管神经性水肿关节痛、肌痛等。

(6)少数病人发生骨髓抑制,导致粒细胞减少症,伴发热、咽痛吞咽困难及颈部淋巴结肿大等。

5.2 治疗

普鲁卡因胺中毒的治疗要点为[2]

1.发现上述症状立即停药,口服量大者用微温0.45%盐水洗胃。

2.过敏者选用抗胺药物或泼尼松氢化可的松地塞米松等。

3.出现心律失常,可给予乳酸钠,并根据心律失常类型选用相应的抗心律失常药物。

4.休克,给予血管活性药物如多巴胺、间羟胺等及其他抗休克措施。

5.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:133.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:133-134.

普鲁卡因胺相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物Ⅰ类抗心律失常药药物抗心律失常药物
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  • 评论总管
    2019/10/20 23:03:50 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:43:09 (GMT+08:00)
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2019/10/20 23:03:50