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普伐他汀

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1 拼音

pǔ fá tā tīng

2 英文参考

pravastatin[湘雅医学专业词典]

mevalotin see pravastatin[湘雅医学专业词典]

3 概述

普伐他汀是降血脂药,其降脂作用是通过可逆性抑制HMG-GoA还原酶活性使细胞TC降低,导致细胞表面LDL受体增加,加强由受体介导的LDL-C分解代谢血液中的LDL-C清除;另外,通过抑制LDL-C前体即VLDL-C肝脏合成,而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治疗原发性胆固醇血症,主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速,在肝脏代谢,经肾排泄。主要损害胃肠道、肝脏等。

4 普伐他汀说明书

4.1 药品名称

普伐他汀

4.2 英文名称

Pravastatin

4.3 普伐他汀的别名

帕瓦停帕伐他定普拉固美百乐镇普伐他汀钠普拉司丁萘维萘维太定美百乐;Pravastatine

4.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂

4.5 性状

白色或黄白色粉末或晶粉,无臭,无味,易溶于水。

4.6 剂型

片剂:5mg,10mg。

4.7 普伐他汀的药理作用

洛伐他汀

普伐他汀为HMG-CoA还原酶的竞争抑制剂,能特异性选择性抑制HMG-CoA还原酶的作用,能抑制肝和小肠中内源性胆固醇的合成,减低肝细胞中胆固醇的含量,并增进LDL受体的活性,使肝细胞增加了从血液中摄取胆固醇作用,从而降低血中胆固醇的水平。

4.8 普伐他汀的药代动力学

普伐他汀是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,但尚有部分以原形形式经肾脏排泄,这种双通道排泄有利于肝功能或肾功能不全患者的药物代偿性排泄。

4.9 普伐他汀的适应

参见洛伐他汀,用于冠状粥样硬化心脏病冠心病)的一、二级预防均有良效。

4.10 普伐他汀的禁忌

洛伐他汀

4.11 注意事项

1.对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。

2.应定期检查肝肾功能,如ALTAST升高达到或超过正常上限3倍且为持续性,应立即停药。有肝脏疾病史或饮酒史的患者慎用。

3.偶可引起CPK升高,如升高值达到正常上限的10倍应停用。使用过程中如出现不明原因的肌痛、触痛、无力,特别是伴有严重不适和发热者,应警惕横纹溶解症的出现。

4.12 普伐他汀的不良反应

主要不良反应为肝脏转氨酶升高,且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。

4.13 普伐他汀的用法用量

常用剂量为每次10~40mg,每晚顿服

4.14 药物相互作用

与其他HMG-CoA还原酶抑制剂、免疫抑制剂(如环孢素)、烟酸合用,导致肌痛、乏力感、CPK上升,血、尿中肌红蛋白上升伴有横纹肌溶解症,应慎用。

4.15 专家点评

普伐他普伐他汀能有效降低高胆固醇血症患者的TC,LDL和pob。对高脂蛋白血症也有明显的疗效。普伐他汀还能降低PTCA后的再狭窄。国外在降低冠心病患者死亡率进行了内有6596例患者循证医学研究,可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死脑卒中发生率分别为20%和19%。普伐他汀降脂作用优于吉非贝齐氯贝丁酯苯扎贝特。普伐他汀还有很好的促纤溶作用,在降血脂的同时可使组织纤维蛋白溶酶后激活物(TPA)明显升高,还使TPA/PAI比值升高,普伐他汀降脂作用强,作用广泛,是一个理想的降血脂药物。

5 普伐他汀中毒

普伐他汀(帕伐他汀、普拉固)的降脂作用是通过可逆性抑制HMG-GoA还原酶活性使细胞内TC降低,导致细胞表面LDL受体增加,加强由受体介导的LDL-C分解代谢及血液中的LDL-C清除;另外,通过抑制LDL-C前体即VLDL-C在肝脏合成,而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治疗原发性高胆固醇血症,主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速,在肝脏代谢,经肾排泄。血浆半衰期1.5~2h。常用量口服每次5mg,2/d。主要损害胃肠道、肝脏等。[1]

5.1 临床表现

常见不良反应有恶心呕吐腹泻、疲乏、头痛胸痛及皮疹、肌痛、轻度转氨酶升高等。有报道服用本药4周出现精神抑郁症状;1例服用本药5个月发生皮肤肌炎综合征。使用本药前及用药期间注意检查肝功能及CPK。[2]

5.2 治疗

普伐他汀中毒的治疗要点为[2]

立即停药,保肝治疗及其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:160-161.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:161.

普伐他汀相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物调整血脂及抗动脉粥样硬化药物HMG辅酶A还原酶抑制剂药物
词条普伐他汀abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/10/26 6:49:23 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:35 (GMT+08:00)
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