帕洛诺司琼

目录

1 拼音

pà luò nuò sī qióng

2 英文参考

Palonosetron

3 帕洛诺司琼说明书

3.1 药品名称

帕洛诺司琼

3.2 英文名称

Palonosetron

3.3 别名

盐酸帕罗司琼;Palonosetron Hydrochloride;Aloxi;Onicit;RS-25259-197

3.4 分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

3.5 剂型

250μg/5ml。15~30℃避光保存,避免冷冻。

3.6 帕洛诺司琼的药理作用

5-羟色5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢,细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3,随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用),从而诱发呕吐。帕洛诺司琼为5-HT3受体抑制药,对5-HT3受体有高选择性拮抗作用,可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋,并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递到5-HT3受体触发区,减少呕吐和恶心的发生率,但对已发生的恶心、呕吐效果较差。帕洛诺司琼半衰期较长,故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

3.7 帕洛诺司琼的药代动力学

帕洛诺司琼生物利用度为80%~90%,达峰时间为2~3h,t1/2为40h,血浆蛋白结合率为60%~90%,量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢,代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼,两者皆无临床活性。约80%的帕洛诺司琼在144h内经肾排出,其中有40%属于原形药物,代谢产物约占50%。尚不清楚帕洛诺司琼是否经乳汁分泌。

3.8 帕洛诺司琼的适应证

用于预防化疗诱发的呕吐及手术后的恶心和呕吐。

3.9 帕洛诺司琼的禁忌证

1.有帕洛诺司琼过敏史者禁用。

2.不推荐儿童使用帕洛诺司琼。

3.10 注意事项

以下患者慎用。

1.使用其他5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其他严重不良反应者。

2.心血管疾病的患者。

3.有使心脏传导间期延长的危险因素(如低钾血症、低血镁症、原发性QT综合征、抗心律失常或其他可引起QT间期延长的药物、既往使用过蒽环类抗生素)的患者。

3.11 帕洛诺司琼的不良反应

1.常见便秘;少见腹泻、腹痛、消化不良和口干。

2.中枢神经系统:可见头痛;罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。

3.心血管系统:偶见低血压、心动过缓或非持续性心动过速;罕见高血压、心肌缺血、QT间期延长和期前收缩。

4.泌尿生殖系统:偶见尿潴留。

5.肌肉骨骼系统:罕见关节痛。 6.肝脏:罕见血清氨基转移酶升高。

7.眼:罕见眼刺激和弱视。

8.过敏反应:罕见过敏性皮炎或非特异性皮疹。

9.其他:罕见疲乏、运动病和耳鸣。

10.代谢/内分泌系统:有高钾血症的报道。

3.12 帕洛诺司琼的用法用量

1.预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐,手术前1~2h口服1μg/kg,可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。但增加剂量,有效率并不升高。

2.静注:(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药,单剂250μg,30s注射完。(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20~30min,注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。这个剂量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。 肝、肾功能不全时无需调整剂量。

3.13 药物相互作用

与其他可延长QT间期的药物合用,可加重QT间期延长的症状。

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