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尼美舒利

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1 拼音

ní měi shū lì

2 英文参考

aulin,nimesulide[湘雅医学专业词典]

3 尼美舒利概述

尼美舒利(Nimesulide)是瑞士Helsinn 公司的专利产品,1985年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模超过10亿美元。

尼美舒利是一种非甾体抗炎药布洛芬对乙酰氨基酚萘普生等均属此类药品),可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解作用。国内外有大量的临床文献资料显示,尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快,不良反应相当。被认为是一个起效快、疗效好、安全性高,具有良好发展前景的非甾体抗炎药。此外,尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用,因此不会诱发阿司匹林哮喘,可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者

4 尼美舒利大事记

在尼美舒利的发展历程中,也曾有一些波折,通过大样本临床研究和科学分析,很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。

1. 在20世纪60年代末,美国3MPharmaceuticals 公司发明了尼美舒利这一新化学实体,合成工艺在1974年获得美国专利,专利号为U.S.P.3856859。

2. 1980年,瑞士Helsinn公司取得尼美舒利在世界范围的专利独占权。

3. 1985年,尼美舒利在意大利首次上市。在目前已在50多个国家使用。其市场规模超过10亿美元。

4. 2002年,芬兰因怀疑严重的肝脏毒性事件可能与使用尼美舒利有关,暂停使用尼美舒利。西班牙、土耳其也相继决定暂停使用。尼美舒利的安全性受到媒体和医药界的关注。

5. 大样本再评价数据证实尼美舒利具有良好的利益/风险特性,是一种安全、有效的药物

(1)2003年2月1~2日在印度——英国“儿科学热门话题”研讨会上,H.P.S.Sachdev教授主持的研究课题——“儿童口服尼美舒利的安全性”在大会上发表,该研究证实:儿童短期口服尼美舒利(<10)天的安全性与其它退热止痛药,如:对乙酰氨基酚、酮基布洛芬、萘普生、甲灭酸、阿司匹林或安慰剂无明显差异。胃肠道不良反应与对乙酰氨基酚或安慰剂相当,优于其它的对照药物。研究结果得到与会专家的普遍认同。

(2)2003年,英国医学杂志发表意大利国家卫生研究所流行病学研究部Traversa等的再评价报告,作者采用回顾性队列研究和巢式病例对照研究,对意大利Umbria地区1997年1月~2001年12月31日期间使用过非甾体抗炎药的40万例患者(200万张处方)的安全性进行再评价,数据证实:尼美舒利使用安全,肝毒性与其他非甾体类药物相似

6. 2003年,欧洲药品评价署(EMEA)肯定尼美舒利治疗广泛范围的炎症疼痛具有良好的益/损特性,是安全和有效的药物。

7. 西班牙和芬兰在2002年停售尼美舒利后,欧洲药品管理局人用药品委员会对尼美舒利作出积极评价,西班牙和芬兰于2004年恢复尼美舒利的销售。

8. 2003年,印度儿科医师学会保护儿童消费者委员会发表关于尼美舒利用于儿童的安全性的一致声明:儿童短期口服尼美舒利(<10天)的安全性与其它退热止痛药或安慰剂无明显差异;胃肠道不良反应优于其它对照药物,如酮基布洛芬、萘普生、甲灭酸或阿司匹林,但与对乙酰氨基酚或安慰剂相当。

9. 2004年4月,欧盟正式采纳欧洲药品评价署(EMEA)对尼美舒利的实际、科学的评价,再一次肯定尼美舒利治疗广泛范围的炎症和疼痛具有良好的益/损特性,是安全有效的药物。

10. 2004年3月10日,印度德里高等法院审议了尼美舒利的安全性,同意药品技术顾问委员会(DTAB)的调查结果:事实上尼美舒利非常有用,医学界接受良好;整体数据没能证实它应被禁用;儿科禁用尼美舒利没有道理本药应该允许用于成人和儿童。印度儿科学会也签署尼美舒利可以继续在儿科使用。

11. 2005年10月5日Helsinn公司在意大利罗马召开庆典活动,庆祝尼美舒利上市20周年,该品销量已达135亿盒(相当于5.3亿盒,约4.5亿患者接受本品治疗),名列世界抗炎药的前5名。尼美舒利分子的发明人GeorgeMoore先生也应邀参加。

12. 2007年5月15日爱尔兰因6例肝损伤报告而停售尼美舒利,并要求欧洲药品管理局人用药品委员会检讨尼美舒利疗效/风险关系。

13. 2007年9月21日欧洲药品管理局人用药品委员会的评估肯定了尼美舒利的疗效,并限制其疗程不得超过15天,并不要求欧洲其他国家停售尼美舒利。

14. 国家食品药品监督管理局(SFDA)高度重视尼美舒利的安全性。SFDA重视国内上市药品的不良反应监测,密切关注同类药品在国外的安全性再评价情况,不断修改上市药品的说明书,对于尼美舒利的安全性。

SFDA同样给予密切关注,尤其是儿童的安全性。SFDA认真听取儿科医学专家对该品疗效及安全性的评价,深入细致了解该品的不良反应信息,经过严格审核和科学评价,认为尼美舒利治疗儿童感冒等原因引起的呼吸感染、耳鼻喉或消化系统感染引起的发热具有良好的疗效和安全性,并于2008年6月11日下令修改尼美舒利口服制剂说明书,规定尼美舒利的儿童用药仅用于1岁以上儿童,剂量为5mg/kg/天,分2~3次服用,最大剂量不超过100mg,1天2次。用于退热,疗程不超过3天。用于风湿病,疗程应遵医嘱。

15. 2010年4月10日,海南省药品不良反应监测中心对国内企业特别向监管部门提出的对该药品安全性问题再次进行查询的申请做出了批复文件。在这份批复文件里,有关“尼美舒利”是这样写的:“经检索国家药品不良反应监测中心发布的《药品不良反应信息通报》(2001年11月~2010年3月),没有尼美舒利、对乙酰氨基酚、布洛芬三类药品相关不良反应的信息通报”。

5 尼美舒利药典标准

5.1 品名

5.1.1 中文名

尼美舒利

5.1.2 汉语拼音

Nimeishuli

5.1.3 英文名

Nimesulide

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C13H12N2O5S    308.31

5.4 来源(名称)、含量(效价

本品为4'-硝基-2'-苯氧基-苯甲磺酰胺。按干燥品计算,含C13H12N2O5S不得少于99.0%。

5.5 性状

本品为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在丙酮或二甲基甲酰胺中易溶,在三氯甲烷溶解,在甲醇乙醇乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

5.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为148~151℃。

5.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加0.05mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含12μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在393nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为445~475。

5.6 鉴别

(1)取本品约2mg,加0.1mol/L氢氧化钠溶液3ml,振摇使溶解,加硫酸铜试液2滴,即生成深绿色沉淀。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》598图)一致。

5.7 检查

5.7.1 酸度

取本品1.0g,加水50ml,充分振摇,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.0。

5.7.2 吸光度

取本品1.0g,加丙酮溶解并稀释至10ml,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在450nm的波长处测定,吸光度不得过0.50。

5.7.3 氯化

取本品0.5g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液100ml,充分振摇使溶解,滴加硝酸使溶液由黄色变为无色,滤过,取续滤液20.0ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.07%)。

5.7.4 有关物质

取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声处理15分钟使溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含1μg的溶液,作为对照溶液,照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1%的磷酸溶液(用氨水调节pH值至7.0)-乙腈(60:40)为流动相,检测波长为230nm。取对氯苯胺和尼美舒利,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含对氯苯胺20μg和尼美舒利50μg的溶液,作为系统适用性试验溶液,量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按尼美舒利峰计算不低于3000,对氯苯胺和尼美舒利的分离度应大于2.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(0.5%)。

5.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

5.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

5.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

5.7.8 铁盐

取本品1.0g,置坩埚中,缓缓炽灼至完全炭化,放冷,加硫酸1ml使湿润,低温加热至硫酸蒸气除尽,在700℃炽灼至完全灰化,放冷,加盐酸1ml,置水浴上蒸干,再加稀盐酸1ml与水适量,置水浴上加热(必要时滤过),坩埚用水洗涤,合并滤液与洗液使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),如显色,与标准铁溶液1.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。

5.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加中性丙酮(对酚酞指示液显中性)40ml使溶解,加水20ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.83mg的C13H12N2O5S。

5.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

5.10 贮藏

遮光密封保存

5.11 制剂

尼美舒利片

5.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

6 尼美舒利说明书

6.1 药品名称

尼美舒利

6.2 英文名称

Nimesulide

6.3 尼美舒利的别名

先乐克化双节美舒宁普威尼蒙舒尼美舒利分散片瑞普乐;Alodoron;Aulin;Crick;Mesulid;Mesulide;Nimesulidum;R-805

6.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛非甾体抗炎药

6.5 剂型

1.50mg,100mg;

2.颗粒剂:100mg;

3.混悬剂1%;

4.栓剂:200mg。

6.6 尼美舒利的药理作用

1.抑制环氧化酶(COX),阻止前列腺素合成。COX是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。COX有两个亚型,即COX1和COX2。COX1结构酶,主要在胃内合成前列腺素类物质,帮助维持胃黏膜的完整性和正常的肾功能。COX2是诱导酶,存在于白细胞中,在炎症和疼痛时合成PG。尼美舒利选择性地抑制COX2的活性,对COX1的抑制作用不明显,故在发挥有效抗炎作用的同时,减少了传统NSAID常见的消化性溃疡等不良反应。

2.通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物,清除已形成的次氯酸,抑制蛋白水解酶的活性、抑制H1受体释放组胺、抑制组胺活性、抑制α-肿瘤坏死因子的释放,抑制致热质白介素-6等,起到强大的抗炎、消肿作用。

3.对呼吸道结缔组织软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺,也不会促使白三烯的合成,因而不会像阿司匹林等引起变态反应,导致支气管痉挛,故可安全用于哮喘患者。

4.尚有一定抗血小板凝集作用。尼美舒利抗炎作用强于保泰松吲哚美辛等,解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。

6.7 尼美舒利的药代动力学

尼美舒尼美舒利口服吸收迅速且完全,生物利用度几近92%,健康志愿者口服50~200mg后,药动学过程符合一级吸收单室开放模型,tmax1.22~3.17h,Cmax198~9.85mg/L,其吸收速率和程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服制剂的54%~96%。药物吸收后主要分布细胞外液表观分布容积为0.19~0.39L/kg。尼美舒利在体内广泛与血浆蛋白结合,游离型药物仅占0.7%~4%,药物在肝脏绝大部分被代谢,仅在尿液中可见给药剂量1%~3%的原形药物,主要代谢物为4-羟基化合物,其70%经尿液,20%经粪便排出,终末消除半衰期为1.96~4.73h。80岁以下的老年人口服后药动学参数与成人相似,因此不必调整剂量。7~9岁儿童口服颗粒剂50mg,平均血浆峰浓度为3.46±1.4mg/L,达峰时间为1.93±0.83h,平均消除半衰期为2.4h,但个体差异较大。中等肾功能不全患者药动学参数几无明显改变,但其羟基代谢产物的半衰期有所延长。

6.8 尼美舒利的适应

1.骨科:增生性骨关节病风湿性关节炎肌腱炎,腱鞘炎滑囊炎腰痛

2.呼吸科:急、慢性支气管炎肺炎流行性感冒,发热,偏头痛

3.妇产科乳腺炎盆腔炎痛经

4.耳鼻喉科:中耳炎,喉炎,流行性腮腺炎咽炎鼻窦炎扁桃体炎

5.口腔科:口腔炎,牙龈炎,牙周炎,牙周肿胀,牙痛

6.泌尿科:尿道炎膀胱炎前列腺炎

7.外科肿瘤痛,手术后痛,静脉炎血栓性静脉炎外伤后炎症。

6.9 尼美舒利的禁忌

1.活动性消化性溃疡患者。

2.中重度肝功能不全者。

3.严重肾功能障碍者。

4.孕妇及哺乳妇女。

5.对尼美舒利过敏者。

6.10 注意事项

用药期间监测全血细胞计数和肝肾功能。

6.11 尼美舒利的不良反应

1.尼美舒利耐受性良好,不良反应发生率少于其他同类药物。

2.偶可引起上腹痛、胃灼热恶心呕吐腹泻头痛眩晕出汗、脸部潮红、红斑、失眠兴奋增强、氨基转移酶碱性磷酸酶升高等,极少需要中断治疗。

3.罕见过敏性皮疹。

6.12 尼美舒利的用法用量

1.(1)各种原因引起的发热:100~200mg,每天2次。(2)类风湿关节炎骨关节炎及其他炎症疾病和伴发的疼痛:100~200mg,每天2次。(3)晚期癌症疼痛:200mg,每天2次。(4)痛经:100mg,每天2次,在月经开始前3~5天开始服药。

2.直肠给药:(1)发热和炎症伴疼痛时:100~200mg,每天2次,每次塞入肛门栓剂1枚(200mg)。

3.术后疼痛:200mg,每天2次。儿童常用剂量每天为5mg/kg,分2~3次服用;老年患者不须调整剂量。

6.13 药物相互作用

1.与醋硝香豆醇、茴茚二酮、双香豆素苯茚二酮、苯丙香豆素华法林合用时,出血的危险性增加。

2.与钙离子通道阻滞药合用时胃肠道出血的危险性增加。

3.与环孢素合用时可增加环孢素中毒的危险,出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等不良反应。

4.与达那帕罗、低分子肝素合用时,在进行硬膜外或脊髓麻醉时出血和血肿的危险性增加。

5.与苯妥英钠合用时出血的危险性增加。

6.与酮咯酸合用可加重胃肠道不良反应,出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔

7.可能降低锂剂的清除,使锂剂的毒性增加,出现虚弱、震颤、烦渴意识混乱等反应

8.可减少肾脏甲氨蝶呤的清除,使后者的毒性增加。

9.与左氟沙星合用时,癫痫发作的危险性增加。

10.与磺脲类降糖药合用时,发生低血糖的危险性增加。合用时应对患者的血糖进行密切监测。

11.与袢利尿药噻嗪类利尿药合用时,后者利尿和降压作用降低。

12.与血管紧张素转换酶抑制药合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低。

13.可降低β-肾上腺受体阻滞药的降压作用。

14.与保钾利尿药合用时,后者的利尿作用降低,可能出现高钾血症和肾毒性。

15.与他克莫司合用时可能引起急性肾衰竭。联合用药时,应监测血清肌酐尿量

6.14 专家点评

尼美舒利解热镇痛作用较强,抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛,解热镇痛作用强于乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。国外报道,对600例由于运动不当所致的软组织损伤患者,采用随机、双盲、对照的方法评价尼美舒利的疗效,治疗组口服尼美舒利100mg/d,连续5天;对照组口服萘普生每天750mg,疗程同上。结果对减轻水肿和疼痛强度的疗效两组相似,但尼美舒利的胃肠耐受性则优于后者。国外综合22938例骨关节炎患者口服尼美舒利100~400mg连续7~21天的疗效分析,尼美舒利能有效地消除疼痛和晨僵症状,临床有效率为82.2%,高于其他NSAID如吡罗昔康(59%)、酮洛芬(62%)、萘普生(76%)、甲芬那酸(48%)和双氯芬酸(77%),不良反应发生率仅为8.2%,且轻微和短暂。70例亚急性或慢性风湿性关节炎患者服用尼美舒利200~600mg/d,连续15~45天。结果9例症状完全消失,26例明显好转,31例临床有效,临床总有效率为94%。另10例风湿性关节炎患者服用尼美舒利,口服200mg,每天2次,连续15天。治疗结果多数患者症状减轻,其中9例症状明显改善,其中晨间僵直,流感程度、疼痛严重性均明显改善。对250例患者进行的双盲、对照试验表明,尼美舒利对普通外科手术,口腔科及面部手术,耳鼻喉科及痔切除术后引起的中、重度疼痛有良好的止痛效果,且能消除术后充血、水肿,并使术后升高的体温下降。其中对口腔科止痛比布洛芬快而强;对面部术后控制炎症方面与萘普生相当或优于萘普生;对耳鼻喉科手术止痛与酮洛芬同样有效;尼美舒利对痔切除术后止痛的有效率为92%,而口服萘普生的有效率为78%。尼美舒利能调节中性粒细胞功能和抑制炎症介质的释放,由此可改善慢性支气管炎的症状,降低痰液黏度;另又能抑制组胺的释放,具抗过敏作用,因此可安全地用于对阿司匹林过敏的哮喘患者。据对20例不耐受NSAID的成年哮喘患者应用尼美舒利100mg治疗后,既抗炎又可改善通气功能,且用后耐受良好。另对18例发热患者进行的双盲、交叉的临床研究证实,口服尼美舒利100mg的退热效果与口服阿司匹林500mg和安乃近500mg的效果相当。国内报道,100例急性上呼吸道感染伴有发热(大于38.5℃)的住院患儿比较口服尼美舒利每天55mg/kg和对乙酰氨基酚每天26mg/kg连续3~9天的退热及抗炎效果。结果尼美舒利平均用药2.8次体温下降至正常,而后者则需4.7次。扁桃体肿大程度在用药0~4天内,尼美舒利使27%的病例症状减轻,而后者几无变化。尼美舒利为抗炎镇痛退热药。且以减轻呼吸道结缔组织及软骨组织炎症尤为明显,抑制组胺释放,且哮喘患者耐受良好。尼美舒利抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛等,镇痛作用强于阿司匹林等。

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开放分类:痛风及高尿酸血症用药物药物内分泌系统药物
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    2020/10/28 17:44:51 | #0
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