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尼卡地平

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1 拼音

ní kǎ dì píng

2 英文参考

nicardipine[朗道汉英字典]

Cardene[湘雅医学专业词典]

3 尼卡地平说明书

3.1 药品名称

尼卡地平

3.2 英文名称

Nicardipine

3.3 尼卡地平的别名

硝苯苄胺啶佩尔地平硝苯苄啶佩尔地喷硝苯乙比啶硝比胺甲酯;Perdipine;Nicardal;Nicodel

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

3.5 剂型

1.片剂:(尼卡地平)10mg,20mg,40mg;

2.缓释片剂:20mg, 40mg;

3.胶囊:(佩尔地平)20mg,30mg,40mg,60mg 。

4.缓释胶囊剂:40mg;

5.注射剂:2mg/2ml, 10mg/10ml。

3.6 尼卡地平的药理作用

尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。

3.7 尼卡地平的药代动力学

口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。

3.8 尼卡地平的适应

用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化心脏病(冠心病稳定型心绞痛变异型心绞痛

3.9 尼卡地平的禁忌

颅内出血或估计尚未止血患者脑出血急性发作期颅内压亢进者,过敏者,主动脉瓣狭窄者以及孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.10 注意事项

1.(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭,尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。(7)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8)嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。

2.药物对老人的影响:在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异,老年人应用与中青年人相同。但由于老年人脏器功能下降,尼卡地平开始剂量宜小。

3.服药期间须定期测量血压心电图,尤其在治疗早期调整剂量的过程中。注意避免发生低血压。

4.用药后需注意反应,尤其在降压后心率加快者。

5.最大降压作用出现在血药峰浓度时,故宜在给药后1~2h测血压;为了解血压反应是否合适,则宜在谷血药浓度(给药后8h)测血压。

6.突然停药可引起心绞痛发作加重,因此撤药应缓慢进行。

7.尼卡地平不能防止突然撤除β-阻滞药带来的危险。β-受体阻滞药在撤药时,即使使用了尼卡地平,β-受体阻滞药仍应逐渐减少用量,撤药时间不要短于8~10天。

8.尼卡地平也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意其负性肌力作用,尤其在与β-受体阻滞药合用时。

9.尼卡地平静脉溶液浓度以0.1mg/ml为宜。稀释剂宜用葡萄糖水或氯化钠液,碳酸氢钠乳酸林格液不能与尼卡地平同时输注。尼卡地平在糖水中与呋噻米、肝素和硫喷妥钠不相容。

10.过量可引起显著低血压与心动过缓,伴倦怠、神志模糊、语言不清。处理应密切监测心、肺功能,给予血管收缩药,葡萄糖酸酸酸钙以纠正症状

3.11 尼卡地平的不良反应

较常见有脚肿头晕头痛、脸红,均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常由反射性心动过速引起,减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心口干便秘乏力、皮疹等。偶见血尿素氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素丙氨酸氨基转移酶ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶AST)、碱性磷酸酯酶上升;罕见粒细胞减少,异常时应停药。

3.12 尼卡地平的用法用量

尼卡地平,每次10~20mg,每天3次;佩尔地平,每次40mg,每天2次。

3.13 药物相互作用

1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利,但也可造成明显低血压和心脏抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时,应密切观察心脏功能。

2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞,减慢窦性心律病窦综合综合征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。

3.与硝苯地平类似,尼卡地平与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。

4.在芬太尼麻醉时,合用β-受体阻滞药与钙通道阻滞药可引起低血压,估计可能发生相互作用时,应补充液体。

5.西咪替丁可使尼卡地平的血药浓度增高。其他H2-受体阻断药与尼卡地平的相互作用尚不清楚。

6.地拉费定可减少尼卡地平的代谢,增加血药浓度。合用时应监测尼卡地平的副作用,必要时减少用量。

7.氟康唑酮康唑、依曲康唑可抑制细胞色素CYP 3A4酶系统,降低尼卡地平的代谢,使尼卡地平血浆浓度增高,毒性增强。

8.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素CYP 3A4酶抑制药,可增加尼卡地平的血药浓度。如合用应监测尼卡地平的不良反应,必要时减小用量。

9.虽然目前尚无与沙奎那韦或安普那韦发生相互作用的报道,但基于二者对肝脏细胞色素P450 3A4酶族的抑制作用,可能减少尼卡地平代谢,使血药浓度升高,毒性增强。

10.某些钙通道阻滞药可增加洋地黄制剂的血药浓度,虽然尼卡地平一般不改变地高辛的血浆水平,但同时应用时,仍应注意监测。

11.尼卡地平与环孢素合用时,可使环孢素血药浓度增高,应予以注意。

12.尼卡地平与非甾体抗炎药或口服抗凝药合用,可增加胃肠出血的可能性,合用时应密切监测有无胃肠出血的征象。

13.免疫抑制剂他克莫司主要在肠壁及肝脏通过细胞色素P450 3A4代谢。与尼卡地平合用可引起他克莫司代谢降低,血药浓度增高,毒性增强。西罗莫司与尼卡地平合用也应注意。

14.钙通道阻滞药可增强非除极肌松药如维库溴铵的神经肌肉阻滞作用,合用时维库溴铵用量应减小。

15.目前尚无与利福平相互作用的报道,但利福平可诱导肝脏P450的代谢,可能降低尼卡地平的血药浓度,使尼卡地平疗效降低。

16.麻黄含有麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用尼卡地平治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

17.在体外,治疗浓度的呋塞米普萘洛尔双嘧达莫华法林奎尼丁萘普生加于人体血浆中不改变尼卡地平的蛋白结合率。

3.14 专家点评

尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙拮抗剂,其药理作用与硝苯地平相似,但其负性肌力作用轻,且无光敏感性。主要适应证为高血压和心绞痛。有报道表明,尼卡地平可增加无症状心肌缺血患者ST段下移的次数故对此种患者应慎用。

尼卡地平相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物钙拮抗剂药物抗高血压药
词条尼卡地平banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/10/22 20:32:02 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:27 (GMT+08:00)
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2019/10/22 20:32:03