尿促性素

目录

1 拼音

niào cù xìng sù

2 英文参考

Menotrophins[湘雅医学专业词典]

menotropins[湘雅医学专业词典]

3 尿促性素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

尿促性素

3.1.2 汉语拼音

Niaocuxingsu

3.1.3 英文名

Menotropins

3.2 来源(名称)、含量(效价)

本品为绝经妇女尿中提取的促性腺激素,主要含卵泡刺激素(Follicle-stimulating Hormone,简称FSH)与黄体生成素(Luteinising Hormone,简称LH)。每1mg中卵泡刺激素效价不得少于400单位[1],黄体生成素的效价与卵泡刺激素效价的比值约为1。

3.3 制法要求

本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中需经适宜的工艺方法处理,以使任何病毒如肝炎病毒、人免疫缺陷病毒和朊病毒等去除或灭活。生产过程中不得额外添加绒促性素。[1]

3.4 性状

本品为类白色至淡黄色粉末。

本品在水中溶解。

3.5 鉴别

照效价测定项下的方法,测定结果应能使未成年雌性大鼠卵巢增大,使未成年雄性大鼠的精囊和前列腺增重。

3.6 检查

3.6.1 残留溶剂

3.6.1.1 乙醇

取本品约0.1g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入水2ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取无水乙醇适量,精密称定,用水稀释制成每1ml中含0.25mg溶液,精密量取2ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定,以聚乙二醇为固定液;起始温度为60℃,维持5分钟,以每分钟50℃的速率升温至200℃,维持15分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为90℃,平衡时间为20分钟,取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定。

3.6.2 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。[1]

3.6.3 乙肝表面抗原

取本品,加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含10mg的溶液,按试剂盒说明书测定,应为阴性。

3.6.4 异常毒性

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含100单位(以卵泡刺激素效价计)的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ C),按静脉注射法给药,应符合规定。

3.6.5 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1单位尿促性素(以卵泡刺激素效价计)中含内毒素的量应小于1.0EU。

3.7 效价测定

3.7.1 卵泡刺激素

照卵泡刺激素生物测定法(2010年版药典二部附录Ⅻ M)测定,应符合规定,测定的结果应为标示量的80%~125%。

3.7.2 黄体生成素

照黄体生成素生物测定法(2010年版药典二部附录Ⅻ N)测定,应符合规定,测定的结果应为标示量的80%~125%。

3.8 类别

促性腺激素药。

3.9 贮藏

遮光,密封,在冷处保存。

3.10 制剂

注射用尿促性索

3.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 尿促性素说明书

4.1 药品名称

尿促性素

4.2 英文名称

Menotrophins

4.3 别名

促卵泡成熟素;尿促卵泡素;卵泡刺激素;促卵泡生成激素;促性腺素;绝经促性素;人尿促性激素;喜美康;休米根;绝经后促性腺激素;Humegon;Metrodin;Pergonal;Urofollitrophin

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

1.注射剂:75U;

2.高孕乐,注射剂(粉):75U,150U。

4.6 尿促性素的药理作用

尿促性素是从绝经期妇女尿中提取的一种糖蛋白激素。其中含有黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),两者之比为1:1。主要具有促卵泡成熟素(FSH)和促黄体生成素(LH)的双重作用。对女性能促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增生。其后加用绒促性素,能增强促排卵作用。对男性则能促使睾丸曲细精管发育,促进造精细胞分裂和精子成熟。

4.7 尿促性素的药代动力学

口服吸收很少,仅在肌内注射能吸收,血浆药物浓度达峰时间为4~6h,给药后血清雌二醇在18h达峰,浓度升高88%。静脉注射150U后,促卵泡成熟素(Pergonal)的血浆峰浓度为0.024U/ml,苏催产素(Metrodin)的为0.26U/ml,分别在15~16.9min达峰,血浆分布半衰期分别为2.3h和2h,血浆消除半衰期分别为10h和7.3h。代谢尚不清楚,尿促性素通过肾小球滤过循环清除,随后在正端肾小管降解式以原形从尿中排出。未见尿促性素可向母乳中移行的报道。

4.8 尿促性素的适应证

与绒促性素合用,用于促性腺激素分泌不足所致的原发性或继发性闭经,无排卵性稀发月经及所致的不孕症,多囊卵巢,肾上腺功能亢进,男性促性腺素不足,精子缺乏等不育症。

4.9 尿促性素的禁忌证

1.对尿促性素过敏者、哺乳者禁用。

2.生殖道异常出血、颅内病变、肾上腺疾病、甲状腺疾病和多囊性卵巢综合征引起的卵巢囊肿或肿大的患者禁用。

3.卵巢早衰、早熟、绝经、卵巢功能不全、原因不明的阴道出血、子宫肌瘤、多囊泡性卵巢,怀孕或卵巢增大者禁用。

4.10 注意事项

1.患有颅内病变、哮喘、心脏病、癫痫、肾功能不全、垂体肿瘤或肥大、甲状腺或肾上腺皮质功能减退者慎用。

2.应在有经验的妇科内分泌医师指导下用药。

3.用药期间应定期进行全面的盆腔检查(包括B型超声波检查)、宫颈黏液检查、雌激素水平测定和每天基础体温测量。

4.如出现严重卵巢过度刺激综合征,应及时停药。

5.每天尿排泄雌激素超过100μg或雌三醇50μg时,应及时停用并用的绒促激素。

6.用尿促性素刺激排卵,常易出现多个卵泡同时发育,多胎妊娠率高,所以未成熟的新生儿也较多见。使用尿促性素与绒促性素合并治疗后的妊娠有产生死胎、先天性畸形报道,但是未证明与尿促性素有直接关系。

7.注射前需做过敏试验。

4.11 尿促性素的不良反应

1.由于卵巢受到过度刺激,可见卵巢由轻度肿大、腹部不适以至发生卵巢囊肿破裂出血,导致腹腔受到严重刺激。

2.可出现恶心、呕吐、腹泻、腹水、胸腔积液、少尿、低血压、动脉或静脉血栓栓塞。甚或发生致死的情况。

3.多胎妊娠的发生率上升。

4.偶然发生过敏。曾有尿促性素导致死亡的报道。

4.12 尿促性素的用法用量

1.用于无排卵不孕症,初始(或周期5天起)每次75U,每天1次。7天后视病人雌激素水平和卵泡发育情况调节剂量。若卵巢无反应,则自第2周起每隔7天增加75U,但一次剂量最多不超过225U,直至卵泡成熟雌激素浓度达到排卵前水平后改用绒促性素(HCG)每次1000U,每天1次,连续5天诱导排卵。对注射3周后卵巢无反应者,则停止用药。

2.用于辅助生育技术超排卵,每天75~300U,至雌激素达到排卵前水平,再一次性给绒促激素5000~10000U诱导排卵。

3.用于精子生成不足,可与绒促性素联合应用,每次75~400U,隔日1次,疗程为90~120天。如该疗程无效,可改为每天各75U和150U,一旦显效,改为一周注射尿促性素75~150U,作为维持治疗。

4.男性促性腺素分泌不足引起的性腺功能减退症:每次75~150U,每周2~3次,连用3~4个月。

4.13 药物相互作用

1.由于尿促性素有刺激卵巢的作用,所以不宜与醋酸戈那瑞戈那瑞林合用。

2.与氯米芬联合使用,可减少尿促性素用量约50%,同时可降低卵巢过度刺激的发生率。

3.尿促性素与绒促性素合用,可促使排卵功能恢复与妊娠,但对原发的卵巢衰竭无效。

4.14 专家点评

尿促性素具有FSH作用、LH作用甚微。促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增殖,其后加用HCG。能增强排卵作用。促使睾丸曲细精管发育,促进造精细胞分裂和精子成熟。临床主要用于性腺功能低下引起的不育症。另外,使用尿促性素可增加发生动脉栓塞的危险性。国内报道,应用国产制品治疗属促性腺激素低下性闭经者10例(Sheehan综合征5例、继发闭经2例、原发闭经1例、垂体瘤术后闭经2例),结果10例全部有排卵,排卵率为100%。按周期计算,18个治疗周期中15个有排卵(占83%)。本组10例中3例妊娠,妊娠率为30%。其中双胎妊娠和流产各1例。这个结果优于国外报道的2166例妇女治疗6096周期的结果(排卵率73.2%,按周期计算为64.5%,妊娠率为23%)。用药前全面了解患者内分泌功能十分重要。综合各项监护指标,选择最佳的诱发排卵时间,及时使用尿促性素,是诱发排卵成败的关键。

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第三增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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