奈韦拉平

1 拼音

nài wéi lā píng

2 英文参考

Nevirapine[湘雅医学专业词典]

3 奈韦拉平药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

奈韦拉平

3.1.2 汉语拼音

Naiweilaping

3.1.3 英文名

Nevirapine

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₅H₁₄N₄O  266.30

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2,-b:2',3'-e] [1,4]二氮杂䓬-6-酮。按无水物计算^[1]，含C₁₅H₁₄N₄O应为98.0%～102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在乙醇或甲醇中微溶^[1]，在水中几乎不溶。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1159图）一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取含量测定项下的供试品贮备液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取上述两种溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的10倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质Ⅰ、杂质Ⅱ和杂质Ⅲ保留时间一致的色谱峰，各杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（0.6%）。^[1]

3.7.2 残留溶剂

取本品约100mg，精密称定，精密加入二甲基亚砜2ml使溶解，作为供试品溶液；分别精密称取乙酸乙酯、甲醇、乙醇、甲苯、邻二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、醋酸适量，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含乙酸乙酯250μg、甲醇150μg、乙醇250μg、甲苯44.5μg、邻二甲苯108.5μg、N，N-二甲基甲酰胺44μg、醋酸250μg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法）测定，以聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；程序升温，初始温度50℃维持6分钟，以每分钟25℃的速率升温至230℃。进样口温度为250℃；检测器温度为260℃。量取对照品溶液1μl，注入气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再精密量取对照品溶液和供试品溶液各lμl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。^[1]

3.7.3 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过0.2%。^[1]

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十六烷基酰胺基键合硅胶为填充剂（推荐色谱柱为Agilent ZORBAX Bonus-RP4.6mm×150mm 5μm或性能相当色谱柱）；以0.025mol/L磷酸铵缓冲液（取磷酸二氢铵2.88g，加水800ml使溶解，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0，再加水稀释至1000ml，混匀）-乙腈（80：20）为流动相；检测波长为220nm。取奈韦拉平对照品、杂质Ⅰ对照品、杂质Ⅱ对照品与杂质Ⅲ对照品各适量，加少量乙腈-流动相（1：2.2）混合溶液超声使溶解，放冷，用流动相稀释制成每1ml中各约含2.4μg的溶液，作为系统适用性试验溶液，量取25μl注入液相色谱仪，记录色谱图。奈韦拉平峰与杂质I峰、杂质Ⅱ峰的分离度均应大于5.0。

3.8.2 测定法

取本品约24mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈4ml和流动相80ml，超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取3ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取25μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奈韦拉平对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。^[1]

3.9 类别

抗病毒药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

奈韦拉平片

3.12 附 杂质

1.杂质Ⅰ

4-甲基-5，11-二氢-6氢-双吡啶并[3，2-b：2’，3’-e][1，4]二氮杂䓬-6-酮

4-methyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’，3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₂H₁₀N₄O    226.23

2.杂质Ⅱ

11-乙基-4-甲基-5，11-二氢一6氢一双吡啶并[3，2-b：2’，3’-e][l，4]二氮杂䓬-6-酮

ll-ethyl-4-methyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’，3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₄H₁₄N₄O   254.29

3.杂质Ⅲ

4-甲基-11-丙基-5，11-二氢-6氢-双吡啶并[3，2-b：2’，3’-e][l，4]二氮杂䓬-6-酮

4-methyl-ll-propyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’,3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₅H₁₆N₄O  268.31^[1]

3.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第三增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．