奈替米星

目录

1 拼音

nài tì mǐ xīng

2 英文参考

netilmicin[朗道汉英字典]

3 概述

奈替米星是氨基糖苷类抗生素,抗菌作用近似庆大霉素,其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药。治疗中的不良反应有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清转氨酶、碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增多,停药后大多是可逆的;偶有耳鸣、听力减退,停药后部分能恢复。可对症治疗,血液透析和腹膜透析能清除。

4 奈替米星说明书

4.1 药品名称

奈替米星

4.2 英文名称

Netilmicin

4.3 别名

硫酸萘替米星;立克菌星;奈克星;奈替霉素;硫酸乙基西梭霉素;乙基西梭霉素;乙基紫苏霉素;N-乙基西索米星;Gertomycin;Netilyn;Sch-20569

4.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

4.5 剂型

针剂:50mg(1ml),100mg(2ml)。

4.6 奈替米星的药理作用

奈替米星属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。奈替米星对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性,但对链球菌、肠球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。奈替米星抗菌谱与庆大霉霉素近似。

4.7 奈替米星的药代动力学

硫酸奈替米星口服吸收差,肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min内达到血药浓度峰值,约为3.76mg/L;一次静脉滴注(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。奈替米星吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中,浓度可达血药浓度的19%。由于药物可进入腹腔积液或间质液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。奈替米星蛋白结合率很低,在体内不代谢。80%的药物在24h内随尿液排出,尿液中药物浓度可超过100μg/ml。奈替米星的半衰期约为2~2.5h,且不随用药途径变化,但剂量加大时半衰期可延长(按3mg/kg给药,半衰期为3h)。

4.8 奈替米星的适应证

主要适用于治疗敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系统感染。

2.泌尿生殖系统感染。

3.胃肠道感染。

4.胆道感染。

5.妇科感染。

6.皮肤及软组织感染。

7.骨及关节感染。

8.败血症。

9.手术后感染。

4.9 奈替米星的禁忌证

1.对奈替米星或其他氨基糖苷类药过敏者;

2.对杆菌肽过敏者。

4.10 注意事项

1.(1)因药物引起听力下降者;(2)肝、肾功能严重不全者;(3)重症肌无力或震颤麻痹者;(4)孕妇;(5)老年人;(6)早产儿和新生儿。

2.少数患者用药后可出现尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、肌酐、碱性磷酸酶升高。

3.长期用药时应常规检查肝、肾功能和血象;因奈替米星的毒性反应与其血药浓度密切相关,对于肾功能不全者或长期用药者应进行血药浓度监测。

4.连续应用时间不宜超过14天。听力不佳者慎用。

5.用药期间应多饮水。

4.11 奈替米星的不良反应

1.前庭功能失调,耳蜗神经损害。

2.肾毒性:主要损害近端肾曲管。可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

3.神经肌肉阻滞:奈替米星具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。

4.过敏反应:可出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏症状,偶可致过敏性休克。

5.奈替米星可干扰正常菌群。长期应用可导致非敏感菌过度生长。

6.有出现面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等症状的报道。

7.有出现暂时性肝功能损害(氨基转移酶升高)的报道。

4.12 奈替米星的用法用量

1.(1)①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。近来有报道,每天4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反应较少。(2)静脉滴注:①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者应调整剂量或延长给药间隔时间。(4)透析时剂量:血液透析后应按1mg/kg追加1次。

2.儿童:(1)肌内注射:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。(2)静脉滴注:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。

4.13 药物相互作用

1.与苯唑西林或氯唑西林联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

2.与阿洛西林或羧苄西林联用对多数铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。

3.用于严重的革兰阴性菌感染,可与青霉素(羧苄西林、磺苄西林除外)或头孢菌素联合使用,与青霉素合用时需分开给药。

4.与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联用,可增强抗菌活性,但同时也相应增加药物毒性。

5.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联用可致神经肌肉阻滞作用加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

6.与右旋糖酐合用可增加肾毒性。

7.与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可增加肾毒性。

8.与头孢菌素类合用可增加肾毒性。

9.与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联用可增加耳毒性。

10.与甲硝唑联合应用,可用于未明确发热患者的经验治疗。

11.与麻醉药联合应用应慎重。

4.14 专家点评

奈替米星为西索米星的半合成衍生物,抗菌谱与庆大霉霉素相似,对革兰阴性菌和大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等有较强的抗菌活性。奈替米星作用特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。奈替米星对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。奈替米星的肾、耳毒性较其他氨基糖苷类抗生素低。国内报道,应用奈替米星治疗败血症4例、伤寒3例、呼吸系统感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例,共50例。每天剂量3~6mg/kg,分2次注射。平均疗程8.4天。治疗总有效率90%,细菌学清除率为81%。治疗中除3例有短暂头晕以外,未见严重耳毒性反应。10例患者出现皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意监测血药浓度,峰浓度不宜超过10~16μg/ml。奈替米星对多种常见致病菌有高度抗菌活性,对某些氨基糖苷类抗生素耐药菌仍有作用,耳肾毒性较低,可以作为革兰阴性菌严重感染、肾功能减退或免疫缺陷患者继发感染而考虑的首选药物。体外药敏试验显示,奈替米星的药物敏感率大于阿米卡星,73%对庆大霉霉素耐药和92.9%对环丙沙星耐药的大肠杆菌对奈替米星敏感。

5 奈替米星中毒

奈替米星(奈特、立克菌星、乙基西索霉索、乙基紫苏霉素)抗菌作用近似庆大霉素,对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药,本药的末次给药的血药浓度可持续1周以上,终末半衰期长达198h,血浆蛋白结合率低。常用量4~6mg/(kg·d),分1~2次给予,疗程不超过14d。本药的肾、耳毒性较庆大霉素低,剂量>7.5mg/(kg·d)者多可见肾毒性。治疗中的不良反应有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清转氨酶、碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增多,停药后大多是可逆的;偶有耳鸣、听力减退,停药后部分能恢复。可对症治疗,血液透析和腹膜透析能清除。[1]

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:200.

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