萘普生

目录

1 拼音

nài pǔ shēng

2 英文参考

Naproxen[湘雅医学专业词典]

RS-3540[湘雅医学专业词典]

naprosyn see naproxen[湘雅医学专业词典]

3 概述

萘普生是解热镇痛非甾体抗炎药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。

4 萘普生药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

萘普生

4.1.2 汉语拼音

Naipusheng

4.1.3 英文名

Naproxen

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C14H14O3    230.26

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(+)-(S)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+63.0°至+68.5°。

4.6 鉴别

(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》432图)一致。

4.7 检查

4.7.1 氯化物

取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。

4.7.2 有关物质

避光操作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取6-甲氧基-2-萘乙酮(杂质Ⅰ)对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25),用磷酸调节pH值至3.0为流动相;检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000,萘普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使萘普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.03mg的C14H14O3

4.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

(1)萘普生片  (2)萘普生栓  (3)萘普生胶囊(4)萘普生颗粒

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 萘普生说明书

5.1 药品名称

萘普生

5.2 英文名称

Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

5.3 别名

消痛灵;甲氧萘丙酸;奈普生;甲氧丙酸;辛达克;劳斯叮;Naprosyn;Naxen

5.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

5.5 剂型

1.0.1g,0.125g,0.25g;

2.缓释片剂:500mg;

3.胶囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;

4.缓释胶囊:250mg;

5.栓剂:0.25g;

6.萘普生钠片:275mg;

7.钠注射剂:275mg(2ml)。

5.6 萘普生的药理作用

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低,对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用,但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快,达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢,生物利用度好,药物进入肠道碱性环境下逐渐释放,因而缓释片或胶囊每天仅口服1次,血浆药物浓度相对稳定,可在24h内持续镇痛。

5.7 萘普生的药代动力学

萘普生口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率,但不影响吸收程度。

5.8 萘普生的适应证

临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛(如痛经、手术后的疼痛等)均有肯定疗效。

5.9 萘普生的禁忌证

1.对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。

2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

5.10 注意事项

1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女,14岁以下儿童慎用。

2.有凝血机制或血小板功能障碍,哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。

3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

5.11 萘普生的不良反应

1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿,发生率一般为3%~9%;

2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等,发生率1%~3%;

3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见,发生率1%~3%。

4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。

5.12 萘普生的用法用量

1.(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次250mg,每6~8小时1次。

2.肌内注射:每次100~200mg,每天1次。

3.直肠给药:每次250mg,每天2次。

5.13 药物相互作用

1.萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用,抗凝作用加强,可出现出血倾向,并可能导致胃肠道溃疡;

2.萘普生与水杨酸类制剂同服,并不增强疗效,反而增强胃肠道不良反应;

3.萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用;

4.萘普生与丙磺舒同用时,其血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但不良反应也相应增加;

5.萘普生可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高;

6.饮酒或与其他抗炎药(非甾体抗炎药或糖皮质激素类)同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。

7.与口服降血糖药合用时,可增加其疗效,有致低血糖危险;

8.与中枢抑制药合用时,可增加镇痛效果。

5.14 专家点评

萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明,萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率达86%以上,国内观察结果为90%,可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛,中等疼痛可于服药后1h内缓解,镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例,首次剂量600~750mg,以后每8小时给250~300mg维持,总剂量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h内消肿、止痛,3例一般,2例无效。萘普生在治疗剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻,发生率也较低。

6 萘普生中毒

萘普生(甲氧萘丙酸、消痛灵)为前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2~4h达血药峰值浓度,在血中99%以上与血浆蛋白结合,血浆半衰期12~15h,在肝内代谢,约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2~0.3g/次,2~3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]

6.1 临床表现

不良反应表现如下[2]

1.消化系统 偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统 头痛、头晕、失眠或嗜睡等。

3.心血管系统 心悸或心动过缓、心力衰竭等。

4.血液系统 血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。

5.眼、耳 视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤 皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。

7.其他 月经紊乱、肝、肾损害等。

6.2 治疗

萘普生中毒的治疗要点为[3]

对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:219.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:219-220.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:220.

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