1 萘哌地尔药典标准
1.1 品名
1.1.1 中文名
萘哌地尔
1.1.2 汉语拼音
Naipaidi'er
1.1.3 英文名
Naftopidil
1.2 结构式
1.3 分子式与分子量
C24H28N2O3 392.49
1.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（±）-1-[4-（2甲氧基苯基）-1-哌嗪基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇。按干燥品计算，含C24H28N2O3不得少于99.0%。
1.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或有轻微特殊香气，无味。
本品在醋酐中极易溶解，在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。
1.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为125～129℃。
1.5.2 吸收系数
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在283nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为220～234。
1.6 鉴别
（1）取本品约10mg，加稀盐酸10ml，置水浴中加热使溶解，放冷，取溶液2ml，加重铬酸钾试液2滴，即显污绿色沉淀，渐变为蓝紫色。
（2）取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm与230nm波长处的吸光度比值应为0.24～0.27。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1042图）一致。
1.7 检查
1.7.1 旋光度
取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E）， 旋光度应为-0.1°至+0.1°。
1.7.2 乙醇溶液的颜色
取本品0.1g，加乙醇10ml，水浴加热使溶解，溶液应无色。如显色，与橙黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。
1.7.3 氯化物
取本品0.5g，加水25ml，振摇2分钟，滤过，取续滤液10ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
1.7.4 有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照溶液；另取α-萘酚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3μg的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1%四甲基乙二胺溶液（用冰醋酸调节pH值至6.5）－甲醇－乙腈（35：35：30）为流动相；检测波长为283nm；理论板数按萘哌地尔峰计算不低于3000；萘哌地尔峰与α-萘酚峰的分离度应大于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取对照溶液、对照品溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与α-萘酚峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.03%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
1.7.5 残留溶剂
1.7.5.1 乙醇、丙酮与乙酸乙酯
精密称取本品适量，加甲苯适量，微温使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，精密量取5ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为供试品溶液；另精密称取无水乙醇、丙酮和乙酸乙酯适量，加甲苯定量稀释制成每1ml中分别各含0.5mg的溶液，精密量取5ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以（6%）氰丙基苯基－（94%）二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度40℃，维持8分钟，以每分钟25℃的速率升温至140℃，维持2分钟；进样口温度为250℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各相邻色谱峰间的分离度应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，应符合规定。
1.7.5.2 三氯甲烷
精密称取本品适量，加甲苯适量，微温使溶解，用甲苯定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，精密量取1ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为供试品溶液；另精密称取三氯甲烷适量，用甲苯定量稀释制成每1ml中约含6μg的溶液，精密量取1ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第一法）测定，以（6%）氰丙基苯基－（94%）二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；柱温为80℃；进样口温度为250℃；采用电子捕获检测器（ECD），检测器温度为300℃。顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。
1.7.6 干燥失重
取本品，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
1.7.7 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
1.7.8 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
1.8 含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加醋酐5ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅷ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.62mg的C24H28N2O3。
1.9 类别
α1肾上腺素受体阻滞药。
1.10 贮藏
遮光，密封保存。
1.11 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
2 萘哌地尔说明书
2.1 药品名称
萘哌地尔
2.2 英文名称
Naftopidil
2.3 别名
博帝；萘夫托地
2.4 分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > α受体阻滞剂
2.5 剂型
25mg。
2.6 萘哌地尔的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体阻断剂，能够抑制α1受体引起的血压上升，而对突触前膜的α2受体无影响。萘哌地尔还具有缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度，降低尿道内压，改善前列腺肥大症引起的排尿困难。是高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生患者的理想用药。
2.7 萘哌地尔的药代动力学
萘哌地尔口服后1.10h达血药浓度峰值，消除半衰期为12.30h。萘哌地尔在体内有多种代谢产物，其中主要是去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔，并均具有相似的活性。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄。血浆蛋白结合率为98.5%。
2.8 萘哌地尔的适应证
萘哌地尔适用于原发性高血压的降压治疗。
2.9 萘哌地尔的禁忌证
对萘哌地尔成分过敏者禁用。
2.10 注意事项
1.从事具有危险性的职业、肝功能损害、严重心脑血管疾病、妊娠期及哺乳期应慎用。
2.在开始服用萘哌地尔或增加剂量时（尤其是老年人），应注意有无站立性眩晕等直立性低血压症状。
3.与其他降压药合并使用时，应注意血压的变化，血压过低时，须采取减量或停药等措施。
4.不推荐儿童使用。
2.11 萘哌地尔的不良反应
萘哌地尔的不良反应较少见，有头晕、头痛、心悸、上腹不适等。
2.12 萘哌地尔的用法用量
常用的起始剂量为25mg，每天2次。2周后，可根据患者血压的程度调整剂量。推荐剂量范围为25～50mg，每天2次。
2.13 药物相互作用
与其他降压药合用时，应注意血压变化。
2.14 专家点评
萘哌地尔经上海医科大学华山医院等8家医院进行临床验证，降压显效率为58.48%，有效率为21.6%，总有效率为80.12%。萘哌地尔降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速。多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。萘哌地尔可降低外周阻力，扩张外周血管，对心排血量无明显影响。