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奈法唑酮

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1 拼音

nài fǎ zuò tóng

2 英文参考

Nefazodone

3 奈法唑酮说明书

3.1 药品名称

奈法唑酮

3.2 英文名称

Nefazodone

3.3 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制

3.4 剂型

50mg,100mg。

3.5 奈法唑酮的药理作用

奈法唑酮为苯哌嗪抗抑郁药。结构曲唑酮相关。能阻断突触神经元5-HT的重摄取,又是突触后5-HT2受体拮抗剂。与曲唑酮不同,奈法唑酮可抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。奈法唑酮还能阻断α1-受体,但对多巴胺受体无明显作用。与其他三环类抗抑郁药相比,奈法唑酮没有明显的抗毒蕈碱作用。

3.6 奈法唑酮的药代动力学

奈法唑酮口服后迅速被吸收,1~3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收,但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物,其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%,见于粪便中者占20%~30%,主要为代谢物。消除t1/2为2~4h。药物参数在增加剂量时属于非线性

3.7 奈法唑酮的适应

治疗抑郁症

3.8 奈法唑酮的禁忌

对奈法唑酮过敏者、哺乳者禁用。

3.9 注意事项

1.患癫痫或有此病史、轻躁狂或躁狂史、严重肝肾功能不全、近期发生心肌梗死不稳定型心绞痛患者应慎用。

2.心脑血管疾病患者慎用,因可加重低血压,影响供血。

3.在任何情况下,用药期间如发生脱水或低血容量,都易使患者出现低血压。

4.肝肾功能不全者应限制在较低范围用量。

5.应严密监护患者,谨防患者自杀

6.用药期间不可驾驶和操作机械。

3.10 奈法唑酮的不良反应

1.最常见的有无力、口干恶心便秘嗜睡头晕和轻度头痛

2.较少见的有寒战发热直立性低血压血管扩张、关节痛、感觉异常精神错乱、记忆力减退、噩梦、共济失调弱视和其他视力障碍。

3.极少发生晕厥

4.有可能发生低钠血症,尤其老年人

5.超量时最常见者有低血压、恶心、呕吐和嗜睡。

3.11 奈法唑酮的用法用量

1.成人开始口服50~100mg,每天2次,3~7天后可加量至200mg,每天2次,如必要,可给予最大剂量300mg,每天2次。

2.老年人,特别是女性,可能有较高的血药浓度,当剂量达到100~200mg,每天2次时即可获得最高的疗效。一般开始给予50mg,每天2次。

3.12 药物相互作用

1.不可合用MAOI,在停用MAOI 14天之内亦不可使用奈法唑酮。开始使用任何可致严重反应的药物(如苯乙肼)之前,必须停用奈法唑酮7天。

2.奈法唑酮易发生直立性低血压,合用降压药时,必须减量。

3.奈法唑酮可抑制P450同工酶,可使依赖此同工酶代谢的药物受到影响,导致血药浓度升高。

4.奈法唑酮可使地高辛血浓度升高,两者合用时,必须监测后者的血药浓度。

5.奈法唑酮和全身麻醉药之间也存在潜在的相互作用,在择期手术之前应停用奈法唑酮。

3.13 专家点评

奈法唑酮为苯哌嗪类抗抑郁药。临床适用于各种类型的抑郁症,特别对焦虑症状能明显好转,又能改善患者的睡眠质量,这是奈法唑酮的一大优点。此外,对内分泌也有一定影响,也有镇静作用。

3.14

相关文献

开放分类:神经系统药物抗抑郁药物5-羟色胺再摄取抑制药药物
词条奈法唑酮wanyan创建,由sun进行审核
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参与讨论
  • 评论总管
    2020/11/30 8:49:15 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:02:07 (GMT+08:00)
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