1 拼音
nà gé liè nài
2 英文参考
Nateglinide[湘雅医学专业词典]
3 那格列奈药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
那格列奈
3.1.2 汉语拼音
Nagelienai
3.1.3 英文名
Nateglinide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C19H27NO3 317.43
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（-）-N-[（反-4-异丙基环己基）羰基]-D-苯丙氨酸。按干燥品计算，含C19H27NO3不得少于99.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，在乙腈中略溶，在水中几乎不溶，在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解，在稀盐酸中几乎不溶。
3.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为136～141℃，熔距不大于2℃。
3.5.2 比旋度
取本品，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-36°至-40°。
3.6 鉴别
（1）取本品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在252nm、258nm与264nm波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。
（3）本品的X-射线粉末衍射图谱（测量范围为3°～60°）应与对照品的图谱一致，且在2θ=19.6°与19.9°的两个强衍射峰应能分离，同时在2θ=4.9°不得出现B型衍射峰（2010年版药典二部附录Ⅸ F）。
3.7 检查
3.7.1 氯化物
取本品0.50g，置50ml纳氏比色管中，加丙酮30ml使溶解，加稀硝酸10ml，摇匀，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
3.7.2 有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相使溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置500ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾4.08g，加水800ml使溶解，加三乙胺10ml，用磷酸调节pH值至4.0，加水至1000ml）－乙腈－甲醇（32：51：17）为流动相，检测波长为210nm，柱温30℃，理论板数按那格列奈峰计算不低于6000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。
3.7.3 L-异构体与顺式异构体
取本品适量，精密称定，加流动相使溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液作为对照溶液；另取那格列奈、L-异构体、顺式异构体适量，用流动相溶解制成每1ml中含上述三种化合物分别为1mg、0.01mg、0.01mg的溶液作为系统适用性溶液；照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，采用手性色谱柱KR100-CHI-TBB（250mm×4.6mm），以正己烷－异丙醇－冰醋酸（95：5：0.2）为流动相，检测波长为258nm，流速为每分钟0.6ml，理论板数按那格列奈峰计算不低于8000。精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，系统适用性溶液色谱图中那格列奈峰与L-异构体峰之间的分离度应符合要求；对照溶液色谱图中色谱峰应调整为满量程的20%；供试品溶液的色谱图中如显L-异构体和顺式异构体峰，各峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
3.7.4 残留溶剂
照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E 第二法）测定。
3.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验
以5%苯基甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为35℃，维持5分钟，再以每分钟10℃升温至200℃，维持5分钟；进样口温度为280℃；检测器为FID，检测器温度为280℃；氮气流速每分钟3ml，分流比为1: 10。取对照品溶液1μl，注入气相色谱仪，甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶各组分峰与内标峰的分离度应符合要求。
3.7.4.2 内标溶液的制备
取无水乙醇适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺稀释并制成每1ml含无水乙醇0.1mg的溶液。
3.7.4.3 测定法
精密称取甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶适量，用内标溶液制成每1ml中分别含0.6mg、1.0mg、0.12mg、0.012mg、0.04mg的混合溶液，作为对照品溶液。另精密称取本品适量，用内标溶液制成每1ml中含那格列奈0.2g的溶液，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算。含甲醇不得过0.3%、丙酮不得过0.5%、二氯甲烷不得过0.06%、三氯甲烷不得过0.006%、吡啶不得过0.02%。
3.7.5 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.6 炽灼残渣
取本品1.0g，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.7 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇50ml溶解，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于31.74mg的C19H27NO3。
3.9 类别
降血糖药。
3.10 贮藏
遮光，密封保存。
3.11 制剂
（1）那格列奈片 （2）那格列奈胶囊
3.12 附：
3.12.1 L-异构体
化学名：N-[（反-4-异丙基环己基）羰基]-L-苯丙氨酸结构式：
分子式：C19H27NO3 分子量：317.43
3.12.2 顺式异构体
化学名：N-[（顺-4-异丙基环己基）羰基]-D-苯丙氨酸结构式：
分子式：C19H27NO3 分子量：317.43
3.13 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
4 那格列奈说明书
4.1 药品名称
那格列奈
4.2 英文名称
Nateglinide
4.3 别名
唐力；starlix
4.4 分类
内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5 剂型
每片30mg，60mg，120mg。
4.6 那格列奈的药理作用
为短效胰岛素促泌剂。可抑制胰岛β细胞膜上的ATP敏感钾通道，促进钙离子内流，进而刺激胰岛素释放。刺激胰岛素分泌的作用快且持续时间短，有利于降低餐后血糖。
4.7 那格列奈的药代动力学
口服。起始时间：0～1/3h。峰值时间：1h。维持时间：4h。
4.8 那格列奈的适应证
1.治疗饮食和运动疗法不能良好控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿依赖型糖尿依赖型糖尿病。
2.联合用药治疗非胰岛素依赖型糖尿依赖型糖尿依赖型糖尿病。
4.9 那格列奈的禁忌证
胰岛胰岛素依赖型糖尿胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、严重肝。肾功能不全、妊娠或哺乳期妇女以及对那格列奈中任何成分过敏者禁用。
4.10 注意事项
同瑞格列奈。
4.11 那格列奈的不良反应
1.低血糖。
2.轻度胃肠道反应，如恶心、腹泻。
3.血尿酸水平可升高。
4.偶见过敏反应，如瘙痒、皮疹、风疹等。
5.可有上呼吸道感染、关节炎、背痛、头昏、流感样症状等反应。
4.12 那格列奈的用法用量
1.起始剂量30～60mg，3次/d，餐时服用。然后根据血糖每1～2周调整用量，最大剂量720mg/d。
2.联合用药治疗非胰岛素依赖型糖尿依赖型糖尿依赖型糖尿病：在使用胰岛素或其他作用机制不同的口服降糖药的基础上可加用那格列奈，剂量需要酌情调整。
4.13 药物相互作用
1.那格列奈主要经细胞色素P450同工酶CYP2C9（70%）和CPY3A4（30%）代谢，与格列本脲、二甲双胍、地高辛、华法林、双氯芬酸合用无明显相互影响。
2.合用非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂等，可增强那格列奈降血糖作用。
3.合用噻嗪类利尿剂、肾上腺素、糖皮质激素、甲状腺素等，可降低那格列奈降糖作用。
4.流质饮食可显著降低那格列奈的血浆峰值。