1 拼音
mò shā bǐ lì
2 英文参考
Mosapride
3 莫沙比利说明书
3.1 药品名称
莫沙比利
3.2 英文名称
Mosapride
3.3 别名
贝络纳
3.4 分类
消化系统药物 > 止吐及催吐药物
3.5 剂型
片剂，每片5mg。
3.6 莫沙比利的药理作用
单次经口给予莫沙比利，可剂量相关性地促进动物口服半固体及固体实验餐后的胃排空，作用与西必利相当，强于甲氧氯普氯普胺。莫沙比利对大鼠的持续胃排空作用与同剂量西沙必利相当，而较甲氧氯普氯普胺长。经口给予莫沙比利0.3mg/kg显著改善腹腔注射顺铂引起的大鼠胃排空迟缓，作用与西沙必利相当，强于甲氧氯普氯普胺。与西沙必利不同的是，莫沙比利对结肠的亲和力低于胃肠道的其他部位，而西沙必利对动物胃肠道各个部位的促动力作用相似。在用离体豚鼠乳突肌进行的实验中，莫沙必利不延长动作电位，西沙必利则成浓度依赖性地延长。用大鼠进行的生殖毒性研究，表明莫沙比利无明显致畸作用，对母体和幼仔的无毒剂量为30mg/kg，莫沙必利对5种不同菌株的回复突变实验呈阴性，证明莫沙比利不诱发基因突变。
3.7 莫沙比利的药代动力学
莫沙必莫沙必利口服后吸收迅速，分布以胃肠、肝肾局部浓度较高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用5mg莫沙比利，Tmax为0.8小时，Cmax为30.7ng/ml，t1/2为2小时，AUC为67ng·h/ml，总体清除率CL/F为80.0L/h，Vd为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99.0%。分别服用10mg、20mg和40mg后，其Cmax和AUC与剂量成比例关系。莫沙比利在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢，主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利。莫沙比利主要经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。健康受试者口服多剂量莫沙必利，2天后血浆浓度达到稳态水平。与单剂量相比，它们的药-时曲线和尿清除率之间无显著性变化，表明多剂量给药方案不改变人体中莫沙必利的药代动力学。
3.8 莫沙比利的适应证
慢性胃慢性胃炎或功能性消化不良引起的消化道症状，如上腹部胀满感、腹胀、上腹部疼痛；嗳气、恶心、呕吐；胃烧灼感等。
3.9 莫沙比利的禁忌证
孕妇、小儿及哺乳妇女禁用。
3.10 注意事项
服用莫沙比利2周后，如消化道症状无变化，应停止服用。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年病人慎用。
3.11 莫沙比利的不良反应
不良反应的发生率约为4%。主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等。另有约3.8%的病人出现检验指标异常变化，表现为嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高，ALT升高等。
3.12 莫沙比利的用法用量
每次5mg，每日3次，饭前或饭后服用。
3.13 药物相互作用
与抗胆碱药物合用可能减弱莫沙比利的作用。
3.14 专家点评
双盲交叉对照临床药理研究表明，口服莫沙比利5～10mg可促进正常胃排空，同时还可改善各种胃排空迟缓。莫沙必利不仅可改善糖尿病胃轻瘫病人的胃排空延迟，对部分胃切除病人的胃功能障碍也有改善作用。在248例有上消化道症状的慢性胃炎病人中，对莫沙比利与西沙必利进行了双盲随机对照实验，剂量为莫沙必利15mg/d，西沙必利7.5mg/d，结果莫沙必利组和西沙必利组的疗效无显著性差异。另一项435例的随机双盲临床对照试验结果显示，莫沙必利对病人胃灼热症状改善的百分率为74%，恶心、呕吐等症状的改善率为77%。在治疗胃酸反流的临床试验中，病人症状改善率达80%以上。在8例糖尿病自主神经病变病人和19例糖尿病胃轻瘫病人中使用莫沙必利，均显示促进了胃的排空。