莫里西嗪

目录

1 拼音

mò lǐ xī qín

2 英文参考

Moracizine

3 概述

莫雷西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物,作用与奎尼丁相似,具有显著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用轻微,耐受性好,可长期使用。临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效。口服作用缓慢,药效的出现可能需要24h或更长。中毒主要见于大剂量用药。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。

4 莫雷西嗪说明书

4.1 药品名称

莫雷西嗪

4.2 英文名称

Moracizine

4.3 别名

盐酸乙吗噻嗪;吗拉西嗪;安脉静;安他脉静;莫里西嗪;乙吗噻嗪;Ethmozine

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

4.5 剂型

1.针剂:50mg(2ml);

2.片剂:0.05g,0.2g,0.3g。

4.6 莫雷西嗪的药理作用

莫雷西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物,作用与奎尼丁类似。主要电生理效应是降低动作电位0位相最大除极速率,缩短APD及ERP,减慢浦肯野纤维的传导速度,能抑制缺血浦肯野纤维的4位相除极。

4.7 莫雷西嗪的药代动力学

口服吸收良好且迅速,约1~3h血药浓度达峰值水平,生物利用度为34%~75%,有效血药浓度为0.25~1.3μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约95%,半衰期约1~5h,静脉注射半衰期为2.39±1.43h。口服莫雷西嗪后主要分布于心肌、肝、肾、脑组织,血中极少,心肌中浓度最高,原药在体内积累缓慢,主要经肝代谢及肾排泄,代谢产物有抗心律失常作用。

4.8 莫雷西嗪的适应证

临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效,副反应小,耐受性好,故适用于治疗室上性期前收缩、室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速。

4.9 莫雷西嗪的禁忌证

严重窦性心动过缓、窦性停搏、高度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征禁用。

4.10 注意事项

1.肝、肾功能异常者应减低剂量和慎用。

2.由于莫雷西嗪生物利用度个体差异较大,临床应用时应根据用药后的疗效及不良反应随时调整用药剂量,尽可能在血药浓度检测条件下使用。

3.肌注有局部疼痛。静注有短暂眩晕和血压下降。

4.11 莫雷西嗪的不良反应

1.传导阻滞加重,抑制窦房结功能,致心律失常作用;

2.胃肠道症状:食欲缺乏、恶心、呕吐等;

3.神经系统症状:震颤、头晕、头痛、麻木、欣快感。

4.12 莫雷西嗪的用法用量

1.口服开始每次100mg,每天3次,逐渐增量,国内采用每天450~800mg,分3~4次或6~8小时1次,美国采用每天300~1500mg,分3~4次服用。

2.肌注或静注:以2.5%溶液2ml,加于0.5%普鲁卡因1~2ml中肌注,或加于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中于2~5分钟内缓慢静注,每日2次。对阵发性心动过速,可缓慢静注2.5%溶液4ml。

4.13 药物相互作用

1.西咪替丁可使莫雷西嗪体内清除率下降,使后者血浓度-时间曲线下面积增加、血浆半衰期延长。

2.短期与地高辛合用,可使地高辛血浓度增加,长期伍用未见明显影响。

3.莫雷西嗪可增加茶碱清除率,用后血浆半衰期缩短。

4.14 专家点评

莫雷西嗪为吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb类和Ⅰc类药物的药理作用,为广谱抗心律失常药物。莫雷西嗪对室性早搏,室性心动过速均有效,对房性早搏疗效尚好,对心房扑动,心房颤动复律作用较差。据报道,静脉注射1.6mg/kg可抑制预激综合征的旁路传导,故可终止AVRT发作。有些学者认为短期使用莫雷西嗪,其抗心律失常的作用不如普罗帕酮。

5 莫雷西嗪中毒

莫雷西嗪(马拉西嗪、莫里西嗪、噻吗嗪、乙吗噻嗪)的作用与奎尼丁相似,具有显著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用轻微,耐受性好,可长期使用。口服作用缓慢,药效的出现可能需要24h或更长。口服单剂300mg时,一般经40~115min生效,至多维持3h。试验证明,口服主要分布于心肌、肝、肾、脑等组织,血中极少,而心肌中浓度最高,口服每次150~200mg,3/d。静注每次50mg,以5%葡萄糖液10~20ml稀释,心电监视下缓慢注入(> 5min),极量6mg/kg。

中毒主要见于大剂量用药。本品生物利用度个体差异较大,用药剂量掌握不准而过量。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、头痛、乏力、不适、焦虑、视力模糊、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

可发生低血压、昏迷、传导障碍、室速、室颤、心脏骤停、充血性心衰、呼吸衰竭等。还可见药物热、尿潴留。

5.2 治疗

莫雷西嗪中毒的治疗要点为[3]

1.轻度立即停药。

2.出现低血压,可以补充液体量;出现心脏传导阻滞、窦性停搏可应用阿托品、异丙肾上腺素治疗。

3.过敏反应可用抗组胺药物及糖皮质激素。

4.对症治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:134.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:134-135.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:135.

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