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米西普朗

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1 米西普朗说明书

1.1 药品名称

米西普朗

1.2 英文名称

Milnacipran

1.3 米西普朗的别名

米那普仑;Midalcipran

1.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制

1.5 剂型

1.片剂:25mg/片;50mg/片。

2.米西普朗胶囊剂:25mg/粒;50mg/粒。室温保存

1.6 米西普朗的药理作用

米西普朗是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米西普朗对脑内5-HT受体NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化化酶活性也没有影响。

1.7 米西普朗的药代动力学

米西普朗口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。

1.8 米西普朗的适应

治疗抑郁症

1.9 米西普朗的禁忌

1.对米西普朗过敏者禁用。

2.正在使用单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。

3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。

4.哺乳期妇女禁用。

1.10 注意事项

1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。

2.肝肾功能不全者慎用。

3.脑部器质性疾病患者慎用。

4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。

5.孕妇、老年人儿童慎用。

6.米西普朗禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用米西普朗,或停用米西普朗2~3天再使用MAOI。

7.用药后不可从事驾驶汽车等危险性的机械操作。

8.出现Malin综合征、5-HT综合征、痉挛或白细胞减少时,应停止用药,并给予补液等对症、支持治疗。

9.治疗期间应定期检查肝功能及血生化

1.11 米西普朗的不良反应

1.常见的不良反应 头晕多汗焦虑、面部潮红及排尿困难,偶见恶心呕吐口干便秘、震颤及肝脏氨基转移酶增高。

2.较严重的不良反应 Malin综合征(表现为缄默、肌僵、吞咽困难心率加快、血压不稳等)、5-HT综合征(表现为激动、汗多、幻觉反射亢进、肌痉挛、震颤、心动过速等)、痉挛、白细胞减少。

3.罕见的不良反应 心血系统(可出现直立性低血压、心动过速、心悸、血压升高)、精神神经系统(可出现头晕、头痛、躁狂、不安、震颤、焦虑、感觉异常听觉过敏、视调节异常、妄想锥体外系症状等)、过敏反应(可出现皮肤瘙痒、皮疹)、消化系统(可出现腹痛味觉倒错、食欲缺乏、食欲亢进、口腔炎、腹泻等)、其他(可见疲倦、尿频发热寒战关节痛、浮肿鼻塞耳鸣呼吸困难性欲减退、血三酰甘油值升高);极少见脱发

1.12 米西普朗的用法用量

口服,每次50mg,每日2次。

1.13 药物相互作用

1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热昏迷等。

2.与巴比妥类乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。

3.与卡马西平合用,米西普朗的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。

4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明相互作用

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参与讨论
  • 评论总管
    2020/11/26 20:58:28 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:02:07 (GMT+08:00)
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