米托蒽醌

目录

1 拼音

mǐ tuō ēn kūn

2 英文参考

mitoxantrone

3 药品标准

3.1 正式名

米托蒽醌

3.2 汉语拼音

Mituoenkun

3.3 标准号

WS-039(X-34)-92

3.4 拉丁文或英文

MITOXANTRONUM

3.5 主要活性成分

1,4-二羟基-5,8-双{[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基}-9,10-蒽醌。按干燥品计算,含C22H28N4O5应为97.0~102.0%。

3.6 性状

兰黑色结晶性粉末;无臭;在湿空气中有引湿性。

在水中略溶,在甲醇或乙醇中极微溶,在乙醚中不溶;在冰醋酸中溶解,在稀盐酸中略溶。

3.7 鉴别

(1)取本品约5mg,加水5ml溶解后,得深兰色溶液。取此溶液1ml,加三硝基苯酚试液5ml析出兰色沉淀。

(2)取上述溶液1ml,加稀硫酸2滴酸化后,加0.5%高锰酸钾试液数滴,溶液兰色消退。

(3)取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在243nm、279nm、620nm及674nm的波长处有最大吸收,在620nm波长处的吸收度约为0.42。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

碱度 取本品20mg,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为8.5~9.5。

有关物质 取本品10mg,加盐酸液(0.1mol/L)0.5ml溶解后,加甲醇制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇稀释成每1ml中含30μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一含有0.2%羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G板(临用前80℃活化1小时)上,以氯仿-甲醇-醋酸乙酯-浓氨溶液(9∶3∶2∶0.8)为展开剂(层析缸内放一个盛有浓氨溶液约3ml的小烧杯,薄层板用展开剂饱和约20分钟),在25℃展开后,晾干,供试品溶液如显杂质斑点,不得超过3个,其颜色与对照溶液的主斑点比较不得更深。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得超过1.0%。(中国药典1990年版二部附录55页)。

炽灼残渣 取本品1g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页)遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页,第二法,至加醋酸盐缓冲液2ml,微热溶解后,过滤,用水约8ml,分数次洗涤坩埚及滤渣,合并滤液与洗液于50ml比色管中,照第一法检查

3.9 含量测定

对照品溶液的制备 精密称取经五氧化二磷干燥器中干燥至恒重的米托蒽醌对照品10mg,加乙醇溶解后,移入50ml量瓶中,再加乙醇至刻度,摇匀;精密量取2ml,置50ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀。

供试品溶液的制备 取本品约10mg,精密称定,照对照品溶液的制备方法制备。

测定法 取供试品溶液与对照品溶液照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)以乙醇为空白,分别在620nm的波长处测定吸收度,计算,即得。

3.10 作用与用途

抗肿瘤药。

3.11 用法与用量

临用前,将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注,时间不少于30分钟。

单用本品 一次12~14mg/m2体表面积 每3~4周一次或4~8mg/m2体表面积每日一次 连用3~5天间隔2~3周

联合用药 一次5~10mg/m2体表面织

3.12 注意

用药期间应严格检查血象,心脏疾病患者慎用,肝、肾功能不全者慎用。本品不宜与其他药物混合注射。用药时注意避免药液外溢。

3.13 剂量

3.14 标示量

3.15 类别

3.16 制剂

3.17 规格

3.18 贮藏

遮光、严封,在阴凉干燥处保存。

3.19 有效期

暂定二年半

4 药品说明书

4.1 别名

二羟蒽二酮 ,米托蒽醌

4.2 外文名

Mitoxantrone

4.3 适应症

其抗肿瘤活性相当或略高于阿霉素,明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱和阿糖胞苷,而且抗瘤谱广。与很多常用抗肿瘤药有协同作用,与阿霉素只有部分交叉耐药性。以本品单药治疗,有效率为33%,既往未作过化疗的为35%,曾经化疗的为22%。平均显效时间为6周,中数缓解期10日。我国学者应用米托葱昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶(MxMF方案)(1)对乳腺癌疗效较突出,有效率为52.7%。(2)对恶性淋巴瘤疗效也较好,特别是一些难治的病例可收到一定疗效。我国学者应用本品与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松(CMxOP方案)治疗82例恶性淋巴瘤,有效率为81.7%。13例何杰金病中12例均有效,非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率为84.8%(39/46),复治病人为69.6%(16/23)。(3)消化管癌也有一定疗效,我国协作研究的结果有效率为31.0%(9/29)。(4)对白血病有一定疗效,尤其是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。(5)对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一些疗效。

4.4 用量用法

成人每平方米体表面积12~14mg,每3~4周静注1次。方法为将药物用50ml以上等渗盐水或5%葡萄糖液稀释后于30分钟内静滴。儿童的耐受量略高,实体瘤为每平方米体表面积18~20mg,白血病可高到每平方米体表面积24mg,均为3~4周1次。一般视情况可给2~6次。

4.5 注意事项

1.主要为消化道反应,如恶心、呕吐,少数有腹泻,个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。

4.6 规格

针剂:每支20mg(10ml)、25mg(12.5ml)、30mg(15ml)。

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