敏乐定

目录

1 拼音

mǐn lè dìng

2 英文参考

loniten

minoxidil[湘雅医学专业词典]

3 概述

米诺地尔是抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末。其作用为扩张小动脉,降低血压,用于治疗顽固性高血压,重度高血压和肾型高血压。降压起效快、作用持久,一次用药可维持作用2~4h以上。

4 米诺地尔药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

米诺地尔

4.1.2 汉语拼音

Minuodi'er

4.1.3 英文名

Minoxidil

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C9H15N5O    209.25

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。按干燥品计算,含C9H15N5O不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在乙醇中略溶,在三氯甲烷或水中微溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中溶解。

4.6 鉴别

(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含6μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在231nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》608图)一致。

4.7 检查

4.7.1 含氯化合物

取本品约20mg,精密称定,照氧瓶燃烧法(2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,用0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml作为吸收液,俟燃烧完毕后,强力振摇数分钟,用少量水冲洗瓶塞及铂丝,洗液并人吸收液中,将吸收液移至50ml纳氏比色管中,照氯化物检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ A)检查,与对照液(与供试品同法操作,但燃烧时滤纸中不含供试品,并加入标准氯化钠溶液4.0ml)比较,不得更浓(0.2%)。

4.7.2 有关物质

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸(70:30:1)(每1000ml中含磺基丁二酸钠二辛酯3.0g,并用高氯酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为240nm。取本品与醋酸甲羟孕酮各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.25mg的混合溶液,取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按米诺地尔峰计算不低于2000,米诺地尔峰与醋酸甲羟孕酮峰的分离度应大于2.0。精密量取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.15%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸50ml,微温使溶解,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.93mg的C9H15N5O。

4.9 类别

抗高血压药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

米诺地尔片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 米诺地尔说明书

5.1 药品名称

米诺地尔

5.2 英文名称

Minoxidil

5.3 别名

哌嘧啶二胺;敏乐血定;长压定;敏乐啶;降压定;Loniten

5.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用的血管扩张剂

5.5 剂型

片剂:每片2.5mg,5mg,10mg。

5.6 米诺地尔的药理作用

米诺地尔为直接扩血管药,其降压作用较肼屈嗪强而持久。主要通过舒张小动脉平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快,心排血量增加。降压后肾素活性增高,可致水钠潴留。米诺地尔不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。

5.7 米诺地尔的药代动力学

口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约1h,降压作用约1.5h起效,2~3h达高峰,可持续75h。主要在肝脏代谢,经肾排出。消除半衰期约4h。

5.8 米诺地尔的适应证

重度或顽固性高血压及肾性高血压,其降压作用比肼苯达嗪强。不引起体位性低血压,长期用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用,且可互相抵消二者的不良反应。局部用于男性瘢痕性脱发(斑秃)。

5.9 米诺地尔的禁忌证

嗜铬细胞嗜铬细胞瘤患者禁用。

5.10 注意事项

肺源性心脏病、心绞痛、慢性充血性心力衰竭、严重肝功能不全者忌用或慎用。

5.11 米诺地尔的不良反应

可致水钠潴留,下肢水肿、心率加快、心律失常、皮肤潮红、心绞痛、头痛、眩晕等。毛发增生以脸、臂及背部较显著。

5.12 米诺地尔的用法用量

1.成人及12岁以上儿童,每次2.5~5mg,每天3次,每3天渐增,常用量每天10~40mg,每天不宜超过100mg;儿童,0.1~0.2mg/kg,每天3次,最大剂量每天5mg,每3天渐增,常用量每天0.25~1mg/kg,每天不宜超过50mg。

2.男性斑秃,局部涂抹:每天2次,约4个月可见效。

5.13 药物相互作用

β-受体阻滞剂等其他降压药、利尿剂可增强米诺地尔作用,合用胍乙啶可致严重直立性低血压。非甾体消炎镇痛药、拟交感胺类药可减弱米诺地尔作用。

5.14 专家点评

参阅肼屈嗪。

6 米诺地尔中毒

米诺地尔(长压定、敏乐定)的作用为扩张小动脉,降低血压,用于治疗顽固性高血压,重度高血压和肾型高血压。降压起效快、作用持久,一次用药可维持作用2~4h以上。口服5mg/d,分1~2次服用,以每3天增加5~10mg为一阶梯增加剂量,可增至10~20mg/d,分1~2次服用。小鼠静脉注射LD50为1mg/kg。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

(1)外周水肿、心动过速;暂时性血红蛋白和血细胞比容升高。

(2)多毛症,以面部、颈部、上肢和腿部明显。

2.中毒表现

(1)偶见左心衰竭,可诱发或加重慢性充血性心力衰竭、肺源性心脏病、诱发心绞痛发作及心绞痛持续发作。

(2)用药不当可以引起低血压、晕厥及脑供血障碍,严重者可致脑梗死。

6.2 治疗

米诺地尔中毒的治疗要点为[3]

1.立即停药,口服大量者立即催吐、洗胃、导泻。

2.纠正心衰,给予强心剂、利尿剂。

3.控制心绞痛发作给予硝酸甘油等。

4.改善供血,给予血管扩张药,治疗缺血性晕厥、脑梗死等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:149.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:149-150.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:150.

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