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明可欣

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1 拼音

míng kě xīn

2 英文参考

Cefuroxime

3 概述

明可欣第二代头孢菌素抗生素。对β内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性,对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染皮肤组织感染和败血症

4 明可欣说明书

4.1 药品名称

明可欣

4.2 英文名称

Cefuroxime

4.3 明可欣的别名

头孢呋肟优乐新新福欣头孢呋肟酯新菌灵明可欣酯西力欣;Zinacef;Zinnat;Cefuroxime Axetil;Kefurox;Cefuroxime Sodium

4.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代

4.5 剂型

1.注射剂:0.75g,1.5g,0.25g,0.5g。

2.片剂:0.125g,0.25g,0.5g。

4.6 明可欣的药理作用

抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强;对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。明可欣对肺炎链球菌淋球菌、克雷白杆菌、链球菌属、脑膜炎双球菌、奇异变形杆菌葡萄球菌属流感嗜血杆菌、沙门菌属、卡他莫拉菌、大肠杆菌、志贺菌属有很强抗菌活性;对厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)也有一定抗菌活性。对不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体耐药。

4.7 明可欣的药代动力学

男性志愿者空腹服药0.5g时的绝对生物利用度为36%,餐后服用为52%。与食物和牛奶同服可增加药物吸收,饭后立即服药250~500mg,大约2h后血清平均Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形明可欣量为约药量的43%~52%。肌内注射750mg,血药浓度达峰时间约45min,平均血药浓度为27μg/ml;静脉注射1g后的血药峰值浓度为144μg/ml。药物吸收后在体液、组织中分布良好,能进入炎性脑脊液细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g,脑脊液浓度可达0.1~22.8μg/ml)。每8小时肌注750mg后痰液中的药物浓度为0.17.8μg/ml;注射后2.5h胆汁中药物浓度为1.5~15μg/ml。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度相接近。产妇肌内注射后的羊水药物浓度与血药浓度相近。明可欣也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。明可欣血清蛋白结合率为31%~41%。药物大部分于给药后24h内经小球滤过和肾小管分泌排泄。药物血清半衰期为1.2h,新生儿和肾功能减退患者半衰期可延长。血液透析可降低明可欣血药浓度。

4.8 明可欣的适应

1.下呼吸道感染。

2.尿路感染

3.骨和关节感染。

4.皮肤、软组织感染。

5.急性化脓性脑膜炎(用于治疗对磺胺类、青霉素氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎)。

6.败血症等其他严重感染。

7.耐青霉素菌株所致单纯性淋病。明可欣也可用于手术前预防用药。

4.9 明可欣的禁忌

对明可欣或其他头孢菌素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.对一种头孢菌素过敏对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎局限性肠炎或抗生素相关性假膜性结肠炎者;(4)严重肝、肾功能障碍者;(5)高度过敏性体质者;(6)年老体弱者。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应;(2)高铁氰化物血糖试验呈假阴性;(3)硫酸铜尿尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶试验法则不受影响。

4.11 明可欣的不良反应

明可欣不良反应轻微而短暂,以皮疹为多见,可达5%左右。约5%的患者可发生血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多、血红蛋白降低。肌注区疼痛较为多见,但属轻度。静脉炎少见。

4.12 明可欣的用法用量

1.(1)肌内注射:①轻至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小时1次。②严重感染:可增加至每天6g,每6小时给药1.5g。③脑膜炎:每天剂量不宜超过9g。④单纯性淋病:单剂1.5g,同时口服丙磺舒1g,可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋病。(2)静脉给药:①轻至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小时1次。②严重感染:可增加至每天6g,每6小时给药1.5g。③脑膜炎:每天剂量不宜超过9g。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者按肌酐清除率制定给药方案:①肌酐清除率大于每分钟20ml者,每天3次,每次0.75~1.5g;②肌酐清除率为每分钟10~20ml者,每次0.75g,每天2次;③肌酐清除率小于每分钟10ml者,每次0.75g,每天1次。(4)透析时剂量:每次血液透析后给予750mg。

2.儿童:(1)肌内注射:每天50~100mg/kg,每6~8小时给药1次;大于3个月的婴儿,每8小时16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小时给药1次。(2)静脉给药:每天50~100mg/kg,每6~8小时给药1次。大于3个月婴儿,每8小时16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小时给药1次。

4.13 药物相互作用

1.明可欣与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性

2.与丙磺舒合用可延长明可欣血浆半衰期,提高明可欣的血药浓度。

3.明可欣与速尿等强利尿剂同用可增加肾毒性。

4.明可欣与伤寒疫苗同用可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱,可能的机制是明可欣对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

4.14 专家点评

明可欣为第二代广谱半合成头孢菌素,对头孢噻吩头孢噻啶敏感的全部菌株几乎都有较强的抗菌作用,且对广泛的革兰阴性杆菌包括肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌均有效。明可欣临床治疗呼吸道、五官、骨、软组织感染及脑膜炎、单纯性尿路感染的临床及细菌学有效率达70%~100%,预防外伤术后感染也有满意疗效。明可欣治疗淋球菌感染所致的急性淋病和尿道感染十分有效。某医院对169例淋病患者,肌内注射明可欣单剂量1.5g,160例于肌内注射1~5天疱状消失,治愈率97.7%,明可欣的短期和长期细菌学治愈率为55%和48%。

5 明可欣中毒

明可欣(头孢呋肟、西力欣、头孢呋辛、力复劳)属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性,对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染,皮肤软组织感染和败血症。本药血浆蛋白结合率达31%~41%,半衰期为1.1~1.4h,严重肾功能减退时可延长至15~22h。青霉素过敏者对本药过敏反应的发生率约5%。肌肉注射或静脉滴注。成人常用量750~1500mg,3/d;严重感染时可用到100mg/kg,分3~4次给予。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应轻而短暂。皮疹的发生率约5%;约5%的患者出现血清转氨酶升高;偶有嗜伊红细胞增多、血红蛋白降低或Coomb's试验阳性发生。

2.肌肉注射引起局部疼痛较常见,罕见发生血栓性静脉炎

5.2 治疗

明可欣中毒的治疗要点为[2]

1.对青霉素过敏或头孢菌素类过敏者禁用本药。

2.血液透析可将肾功能减退者的药物半衰期缩短至3.3~3.75h。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:194.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:195.

相关文献

开放分类:头孢菌素类第二代头孢菌素西药中毒抗生素类
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  • 评论总管
    2020/10/29 2:11:16 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:08 (GMT+08:00)
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