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门无

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1 概述

门无是有选择性的苯二氮䓬类拮抗剂,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。其机制是作用中枢的苯二氮䓬(BZD)受体,能阻断受体而无BZD样作用,能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类(如佐匹克隆等)。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平,而BZD类抗焦虑药则可使其降低,本品能拮抗BZD类的降低效应。用于麻醉后,以改善苯二氮卓类药物引起的精神运动功能障碍和缩短麻醉恢复时间以及苯二氮卓类药物过量的急救及鉴别诊断。

2 门无药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

门无

2.1.2 汉语拼音

Fumaxini

2.1.3 英文名

Flumazenil

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C15H14FN3O3    303.29

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-α[1,4]苯并二氮革-3-甲酸乙酯。按干燥品计算,含C15H14FN3O3不得少于99.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷冰醋酸中易溶,在甲醇中略解,在水中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为198~202℃,熔融时同时分解

2.6 鉴别

(1)取本品约10mg,滴加冰醋酸使恰能溶解,加稀碘化铋钾试液,即生成橙红色,沉淀。

(2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含4μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在244nm的波长处有最大吸收,在227nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》993图)一致。

(4)本品显有机氟化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 醋酸溶液的澄清度与颜色

取本品0.1g,加醋酸10ml溶解后,溶液应澄清无色。

2.7.2 有关物质

取本品,加流动相分别制成每1ml中含1.0mg的供试品溶液和每1ml中含10μg的对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;稀磷酸溶液(取水1000ml,用磷酸调节pH值至2.0)-甲醇-四氢呋喃(80:13:7)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按门无峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

2.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,置铂坩埚中,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

2.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸30ml和醋酐20ml溶解后,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.33mg的C15H14FN3O3

2.9 类别

苯二氮卓类药拮抗剂。

2.10 贮藏

遮光密封保存

2.11 制剂

门无注射液

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 门无说明书

3.1 药品名称

门无

3.2 英文名称

Flumazenil

3.3 门无的别名

安易醒安易行脑易醒氟马尼氟马泽尼;氟马西尼;咪唑苯二氮卓;Anexate

3.4 分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 苯二氮卓类药物

3.5 剂型

注射剂:0.1mg,0.3mg,0.5mg,1mg。

3.6 门无的药理作用

门无是咪唑并苯二氮卓衍生物,为苯二氮卓类药物的选择性拮抗剂,通过与苯二氮卓受体竞争性结合,起到拮抗苯二氮卓类药物的中枢神经系统作用。临床结果表明对80%的患者有改善作用。症状的恢复时间及改善程度与苯二氮卓类药物的血浓度及门无的剂量有关。为使患者获得更好的改善,需多次给予门无。

3.7 门无的药代动力学

门无静脉注射后1~4min即起效。在肝内广泛代谢成无活性的游离羧酸并与葡萄糖醛酸结合后,90%~95%随尿排出,5%~10%见于粪便中。生物利用度约为20%。t1/2约为54min。门无消除快,作用维持时间短。

3.8 门无的适应

1.用于麻醉后,以改善苯二氮卓类药物引起的精神运动功能障碍和缩短麻醉恢复时间。

2.用于苯二氮卓类药物过量的急救及鉴别诊断。

3.9 门无的禁忌

1.有癫痫发作史者。

2.对门无过敏者。

3.10 注意事项

1.哺乳者、老年人慎用。

2.肝功能不全、头部损伤、药物或乙醇依赖者慎用。

3.对苯二氮卓类产生躯体依赖性的患者不宜使用。

4.从事危险作业或驾驶车辆者慎用。

3.11 门无的不良反应

1.(1)门无使用过量;(2)患者本身患有严重的潜在疾病;(3)患者使用了大量非苯二氮卓类药物(多半是环类抗抑郁药)。从理论上讲,这些都应该是可以避免的。

2.最常见的严重不良反应是惊厥,因为患者正在依靠苯二氮卓类对抗癫痫,一旦使用门无,使癫痫更为严重。因此,这类患者不宜使用门无。

3.注射部位可能出现疼痛、皮疹、血栓性静脉炎

4.可见面红、口干恶心呕吐头晕兴奋激动、精神错乱,一般症状较轻和短暂。

5.推注偶见焦虑心悸恐惧感等。

6.还可能出现眩晕呼吸困难、震颤、失眠情绪不稳定、通气增强、视野缺失、复视感觉异常、一时性听力障碍耳鸣寒战、语言不清、心动过缓、心动过速、高血压胸痛

3.12 门无的用法用量

1.推荐剂量为0.2mg,至少于15秒内静脉注射,如未清醒,60秒钟后再用0.2mg,如仍需要可间隔60秒钟重复注射,直至总量达1mg,偶可达2mg。

2.用于苯二氮卓类中毒的急救:推荐的起始剂量为0.3mg,至少于30秒钟内静脉注射。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度,可再注射门无直到清醒或总量达3mg,偶可达5mg。如再出现嗜睡,可静脉滴注每小时0.1~0.4mg,滴速根据个体实际调节,直至达到要求的清醒程度。

3.13 药物相互作用

与苯二氮卓类或三环类抗抑郁药合用,可能引发癫痫和心律失常;有报道门无可能缩短硫喷妥钠的麻醉效应持续时间。

3.14 专家点评

门无为苯二氮卓类药物的特异性拮抗剂。门无经临床试验,可有效地逆转咪唑安定的镇静作用,90%的患者在第一次拮抗后清醒,入恢复室5min患者的理解记忆能力恢复至术前水平。

4 门无中毒

门无(易安醒)为有选择性的苯二氮䓬类拮抗剂。其机制是作用于中枢的苯二氮䓬(BZD)受体,能阻断受体而无BZD样作用,能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类(如佐匹克隆等)。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平,而BZD类抗焦虑药则可使其降低,本品能拮抗BZD类的降低效应。本品为弱亲脂性碱,血浆蛋白结合率约为50%,且多为白蛋白。在体内迅速经肾排出,代谢物无活性,半衰期为53min,稳态分布容积为0.95L/kg,与苯二氮䓬类相似。能竞争性置换苯二氮䓬受体上的苯二氮䓬类药物,进而逆转或对抗苯二氮䓬类药物的药理作用,临床上用于苯二氮䓬类药物中毒治疗。常用量为0.5mg,总量可达2mg。[1]

4.1 临床表现

不良反应有烦躁不安、颜面潮红、焦虑、发冷及偶见恶心、呕吐、血压升高、心率加快等。[1]

4.2 治疗

门无中毒的治疗要点为[1] :

对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:236.

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  • 评论总管
    2019/8/22 2:43:35 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:04:22 (GMT+08:00)
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