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酶抑制剂

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1 拼音

méi yì zhì jì

2 简介

酶抑制剂是指能与酶结合,抑制酶催化活性的化合物药物。临床上通过酶抑制剂对某代谢系统进行特异性干扰达到治疗目的。如用做抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂,用作利尿药碳酸酐酶抑制剂,用作降压药的多巴脱羧酶抑制剂及抗生素中属于细胞壁合成酶抑制剂的青霉素类、头孢菌素类等。在兽医药及农业上也有应用。此外利用酶抑制剂还可研究酶作用机理和代谢途径

3 结构

酶抑制剂的结构往往与其天然底物的结构类似,根据修饰天然底物设计抑制剂,首先要分析和决定与酶结合时分子各部分所起作用,是结合,是相斥还是与结合没有关系的;其次要知道结合部位对相邻位阻的耐受程度。然后取代各功能基以调节与酶相互作用的强弱。

4 种类

4.1 竞争性抑制剂

通常为底物的类似物,其特点是在抑制剂(I)与底物(S)共存时,二者竞争酶的同一部位,即活性部位,并与之形成可逆的复合物EI和ES。其抑制程度取决于抑制剂与底物的相对浓度和它们与酶的结合力。

4.2 非竞争性抑制剂

结构上通常与底物的结构可不相似,它与酶结合的部位与底物的不同,即不在酶的活性部位。因此抑制剂和底物之间不存在竞争性。

5 酶抑制剂的临床应用

临床上通常用的为竞争性抑制剂,例如: 骨胳肌松弛药溴化十烃季铵为乙酰胆碱酯酶抑制剂,磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂,乙胺嘧啶疟原虫二氢叶酸还原酶抑制剂等。紧密结合的可逆性抑制剂 也称为化学计量可逆性抑制剂,是指一些与酶结合非常紧密的可逆性抑制剂。特点是具有很低的Ki值和低的EI复合物离解速率。例如抗肿瘤药氨蝶呤甲氨蝶呤,它们与二氢叶酸还原酶结合非常紧密,从而阻断四氢叶酸的产生,而四氢叶酸是体内合成胸腺嘧啶代谢物的重要辅因子,由于胸腺嘧啶等合成酶缺乏一碳单位的来源,从而影响胸腺嘧啶的合成,最终影响DNA生物合成,使细胞增殖生长受到影响。

5.1 甲氨蝶呤R=CH3

甲氧苄氨嘧啶TMP)为细菌二氢叶酸还原酶的紧密结合抑制剂,在体外实验中TMP对细菌来源的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对哺乳动物来源的二氢叶酸还原酶强10,000倍,因此毒性较低。TMP已作为抗菌药广泛用于临床。双底物和多底物类似物 多数酶反应包括两个或两个以上的底物。在设计多底物类似物时,通常模仿底物与酶反应生成的过渡态结构或是这些底物与酶结合时的结构,这些类似物的结合点较单底物类似物的多。这样的抑制剂对靶酶一般有高度特异性和亲合性。

5.2 四氢尿嘧啶

不可逆性酶抑制剂 抑制剂与酶之间形成共价键,所以结合很紧密,与酶结合后不受透析或稀释等浓度改变的影响,其抑制过程可以下式表示:受抑制的程度和时间与浓度有关,假如抑制剂的浓度比酶大得多,将使酶完全和长时间的失活。

上式表示的抑制剂称为非特异性抑制剂,在与酶进行不可逆反应前,虽然它们可与酶的特定部位或特定部位的基团进行反应,但却不能生成动力学上重要的非共价复合物。它们对研究酶的结构和功能是有用的。可是,由于缺乏对酶的特异性,使其在医学上的应用受到限制。在这方面导向活性部位的抑制剂和催化常数抑制剂(Kcat抑制剂)有重要意义。它们对特定的酶或特定类型的酶有特异性。

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开放分类:药物学
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  • 评论总管
    2020/11/1 4:04:57 | #0
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本页最后修订于 2020年4月13日 星期一 11:08:31 (GMT+08:00)
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