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美满霉素

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1 拼音

měi mǎn méi sù

2 英文参考

minocycline

3 美满霉素说明书

3.1 药品名称

美满霉素

3.2 英文名称

Minocycline

3.3 美满霉素的别名

二甲氨基四环素二甲胺四环素;米诺环素;Minocyclinum;Minocyn

3.4 分类

抗生素 > 四环素

3.5 剂型

50mg,100mg;

2.片剂:50mg,100mg。

3.6 美满霉素的药理作用

米诺环美满霉素是去除四环素母环6位上的羟基和甲基,7位加上双甲酰氨基的四环素半合成产品。其作用机制与四环素相似,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长。美满霉素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出,抑制细菌DNA复制,从而起抗菌作用。美满霉素抗菌谱包括:肺炎球菌大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、李斯特菌、梭状芽孢杆菌炭疽杆菌、放线菌、脑膜炎球菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属等。此外,美满霉素对梅毒雅司螺旋体、立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分枝杆菌等也有较强作用。抗菌作用显著强于四环素、土霉素多西环素。具有高效和长效性质,在四环素类中,美满霉素的抗菌作用最强,对革兰阳性阴性菌有较强的抗菌活性;对立克次体、衣原体、支原体、非典型的分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用;对淋球菌的活性强于四环素。

3.7 美满霉素的药代动力学

米诺环美满霉素口服吸收迅速而完全,吸收率几乎达到100%,且不受食物影响,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为7μg/ml。有效治疗浓度可维持12h以上,口服和注射能达相同血药浓度。美满霉素脂溶性明显高于其他四环素类药,容易渗透进入许多组织体液中。药物吸收后在肝、胆、肺、扁桃体、泪及痰等均能达有效治疗浓度。特别是对前列腺组织和唾液穿透性更好,能进入乳汁、羊水脊髓,也能在中枢神经系统达到较高浓度。美满霉素可以透过胎盘屏障进入胎儿循环,药物在胆汁及尿中浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中药物浓度也比其他四环素类药高。血药血浆蛋白结合率约为76%~83%;肾功能正常者半衰期约为14~18h,肾衰竭时半衰期略有延长。药物在体内很少代谢,34%给药量经肝肠循环由粪便排出,尿排出量仅为5%~10%,为四环素类中最低者。肾衰竭时药物随胆汁的排出量增加。

3.8 美满霉素的适应

1.美满霉素主要适用于治疗支原体肺炎、立克次体病、淋巴肉芽肿下疳鼠疫霍乱布氏菌病(与链霉素联用)等,在治疗上述各种感染时,美满霉素常作为四环素类中的首选药物。

2.美满霉素可用于治疗敏感菌所致的系统局部感染

3.当患者不耐青霉素时,美满霉素可用于治疗淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、利斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染。

4.美满霉素也可用于阿米巴病的辅助治疗。

5.因美满霉素极易穿透皮肤,也适用于治疗痤疮

3.9 美满霉素的禁忌

对美满霉素或四环素类药物过敏的患者禁用。在牙齿生长期(怀孕的后半期、婴儿期和8岁以下儿童),使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色(黄-灰-棕)。短期重复使用也可出现釉质生长不良,因此四环素类药物不应在这个年龄组的患者中使用,除非其他的药物无效或为禁忌。

3.10 注意事项

原有肝病者,肾功能不全者慎用。参见四环素,但Ca2及其他重金属离子对美满霉素吸收的影响较其他四环素类抗生素大。当怀疑梅毒和淋病同时存在时,开始治疗前应做暗场镜检并每月反复做血液血清检查,至少持续4个月。由于四环素类抑制血浆凝血凝血酶原活性作用已经得到证明,因此对正在进行抗凝血治疗的患者,并用此药时应酌减抗凝药物的剂量。由A族乙型溶血链球菌引起的一切感染至少应持续治疗10天。因为抑菌药可以干扰青霉素的杀菌作用,因此,应避免四环素类药物与青霉素合用。

3.11 美满霉素的不良反应

与其他四环素相似,常见眩晕、少数患者有恶心、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调,偶尔出现过敏反应,也会发生二重感染。儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。可导致斑丘疹和红斑皮疹。曾有发生剥脱性皮炎,但极少见。曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着(包括黏膜)。曾有报道BUN升高且与剂量明显有关。会引起荨麻疹血管神经性水肿、过敏症、过敏性紫癜心包炎和全身红斑狼疮加剧。曾有溶血性贫血血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多。有报道较长时间给予四环素类药物,会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐前庭紊乱,在给药初始时易发生,停药48h后会恢复;另产生甲状腺棕黑显微变色。但甲状腺功能的研究未发现异常。女性多于男性,老年从多于年轻人,长期服药者还可出现皮肤色素沉着,需停药后数月才能消退

3.12 美满霉素的用法用量

成人一般首次量0.2g,以后每12小时服0.1g。或在首次量后,每6小时服用50mg。用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎,每次0.1g,每天2次,连续10~14天。

3.13 药物相互作用

1.美满霉素可增加地高辛的吸收,使地高辛血药浓度升高。

2.巴比妥类卡马西平苯妥英可降低美满霉素的血药浓度。

3.与抗酸药及含有铁、铝、钙等阳离子的药物同用时,可形成络合物,从而降低美满霉素口服吸收率。

4.美满霉素可以干扰避孕药肠肝循环,降低避孕药疗效。

3.14 专家点评

美满霉素作用特点是抗菌活性比四环素强2~4倍(在四环素类药中,美满霉素的抗菌活性最强),耐药菌株较少,特别是对耐四环素菌株也有良好抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用强于革兰阴性菌,尤其对葡萄球菌的作用更强。美满霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎,对于临床症状、临床体征有明显改善;病原体炎症反应可得到有效控制。表明美满霉素可作为非淋菌性泌尿生殖道炎治疗的第一线药物。国内报道,对30例尿道感染的女性患者(其中急性肾盂肾炎16例,慢性肾盂肾炎4例,急性膀胱炎10例),应用美满霉素口服,每次0.1g,每天2次,首剂加倍,连续7~14天。结果治愈26例,显效1例,进步1例,治疗后17例正常,平均退热时间为(3.6±1.9)天;尿道刺激症状平均消退时间为(3.5±2.7)天;细菌学清除率为93.3%。米诺霉素对由衣原体和支原体所致的尿道或宫颈炎也有较好的疗效。北京协和医院对32例衣原体感染所致的非淋球菌尿道炎口服美满霉素,每次0.1g,每天2次,连续10天,结果治愈30例,未愈2例,治愈率为93.8%。北京医科大学第一附属医院对40例子宫颈衣原体感染无并发附件炎盆腔炎的患者及配偶口服美满霉素,每次0.1g,每晚1次,首剂加倍,患者连续服用14天,配偶服用9天。结果37例痊愈,总有效率和细菌学清除率均为92%。另一报道,治疗20例衣原体所致的男性尿道炎患者,每次0.1g,每天2次,连续7~10天。结果治愈率和总有效率分别为95.2%和100%。

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  • 评论总管
    2019/10/19 21:11:08 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:29:36 (GMT+08:00)
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