1 拼音
měi luò xī lín nà
2 英文参考
Mezlocillin sodium[湘雅医学专业词典]
3 美洛西林钠药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
美洛西林钠
3.1.2 汉语拼音
Meiluoxilinna
3.1.3 英文名
Mezlocillin Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C21H24NaN5O8S2 561.56
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（2R）-[3-（甲磺酰基）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。按无水物计算，含美洛西林（C21H25N5O8S2）应为91.0%～97.8%。
3.5 性状
本品为白色或类白色粉末或结晶；无臭或稍带特异臭，味苦；有引湿性。
本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在异丙醇、乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度+175°至+195°。
3.6 鉴别
（1）取本品与美洛西林对照品，分别加水溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，10分钟内吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲醇－三氯甲烷－水－吡啶（90：80：30：10）为展开剂，展开后，取出，晾干，置碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》627图）一致。
（4）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
3.7 检查
3.7.1 酸碱度
取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～7.5。
3.7.2 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
3.7.3 有关物质
取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.6mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0%）。
3.7.4 美洛西林聚合物
照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。
3.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验
用葡聚糖凝胶G-10 （40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm，流动相A为pH 8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液[0.05mol/L磷酸氢二钠溶液－0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（95：5）]；流动相B为水，流速每分钟1.5ml，检测波长为254nm。取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B进行测定，记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
3.7.4.2 对照溶液的制备
取美洛西林对照品约20mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
3.7.4.3 测定法
取本品0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相同法测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含美洛西林聚合物以美洛西林计，不得过0.3%。
3.7.5 残留溶剂
3.7.5.1 甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、吡啶与甲苯
取本品0.3g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水3ml使溶解，密封，作为供试品溶液；分别精密称取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、吡啶与甲苯各适量，用水定量稀释制成每1ml中分别含甲醇300μg、乙醇500μg、丙酮500μg、异丙醇500μg、乙酸乙酯500μg、吡啶20μg、甲苯89μg的溶液，精密量取3ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相似）为固定液的毛细管柱为色谱柱；进样口温度为150℃；检测器温度为250℃；起始温度40℃，维持6分钟，再以每分钟20℃的速率升温至150℃，维持8分钟；顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟，取对照品溶液顶空进样，按甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、吡啶、甲苯的顺序出峰，各色谱峰间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
3.7.6 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过6.0%。
3.7.7 可见异物
取本品5份，每份各4g，加微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。
3.7.8 不溶性微粒
取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
3.7.9 细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg美洛西林中含内毒素的量应小于0.060EU。
3.7.10 无菌
取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾4.9g和磷酸氢二钾0.45g，加水溶解并稀释至1000ml）－乙腈（80：20）为流动相；检测波长为210nm。取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.6mg的溶液，在水浴加热5～8分钟，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按美洛西林峰计算不低于1500，美洛西林峰与其相对保留时间0.93处杂质峰的分离度应符合要求。
3.8.2 测定法
取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取美洛西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C21H25N5O8S2的含量。
3.9 类别
抗生素类药。
3.10 贮藏
密封，在凉暗干燥处保存。
3.11 制剂
注射用美洛西林钠
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 美洛西林钠说明书
4.1 别名
硫苯咪唑青霉素 、美洛西林、拜朋
4.2 外文名
mezlocillin, mezlocillin Sodium, BAYPEN
4.3 美洛西林钠的药理作用
美洛西林钠系半合成广谱青霉素，对革兰氏阴性菌和阳性菌的作用比氨苄西林及替卡西林强。对流感杆菌、化脓性链球菌、淋球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌等均有较强的抗菌作用。对变形杆菌、破伤风杆菌、产气杆菌及厌氧菌亦有效。与氨基糖苷类抗生素有协同作用，其中以与西索米星协同作用最佳。静脉注射，分布广泛，以胆汁中浓度最高，6h尿中排泄率达42%-58%，t1/2=40-50min.
4.4 美洛西林钠的适应症
用于治疗敏感菌引起的脓毒症；心内膜炎；胸膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃肠道及胆道感染；肾、输尿管、尿路感染；生殖器感染、妇产科感染；抵抗力下降患者的感染或有感染危险；围手术期感染的短期预防或早期治疗。对脑膜炎的疗效优于氨芐青霉素，与庆大霉素合用对绿脓杆菌感染有良效。
4.5 美洛西林钠的用量用法
静注或静滴：1～3g／次，用5%葡萄糖液溶解和稀释，4次／日。小儿每次25～100mg／kg，4次／日。
4.6 美洛西林钠的禁忌
对青霉素过敏者。
4.7 美洛西林钠的不良反应
副反应少见，偶有皮疹、发热、恶心、腹胀、软便、腹泻、转氨酶升高等。过敏如皮疹，瘙痒。罕见出血时间长，紫瘢或黏膜出血，白细胞减少或粒细胞缺乏症，贫血或血小板减少症。
4.8 注意事项
对其他β-内酰胺类抗生素（如头孢菌素）过敏者，有可能出现交叉过敏。长期治疗应监测血象。肝、肾功能损害者，孕妇慎用。
4.9 药物相互作用
与高剂量肝素、口服抗凝血药或血小板凝聚抑制剂同时使用时，应定期监测凝血参数。丙磺舒与其他青霉素类药同时用药时，可抑制肾排泄，从而增高血清浓度。
4.10 规格
粉针剂（钠盐）：1g、2g、3g、4g。