美地霉素

目录

1 拼音

měi dì méi sù

2 药品标准

2.1 正式名

乙酰麦迪霉素

2.2 汉语拼音

Yixianmaidimeisu

2.3 标准号

WS-092(X-080)-96

2.4 拉丁文或英文

ACETYLMIDECAMYCIUM

2.5 主要活性成分

本品为(3R,4S,5S,6R,8R,9R,10E,12E,15R)-9-乙酰氧基-5-[(3,6-二脱氧-4-0-(3-0-乙酰基-2,6-二脱氧-3-C-甲基-4-0-丙酰基-α-L-核型-己吡喃糖基)-3-(二甲胺基)-β-D-吡喃葡萄糖基)氧基]-4-甲氧基-8.15-二甲基-3-丙酰氧基-1-氧代-氧杂环十六碳-10,12-二烯-6-乙醇。按无水物计算;每1mg的效价不得少于920乙酰麦迪霉素单位。

2.6 性状

白色结晶或结晶性粉末;无臭.无味。

易溶于乙酸乙酯或丁酮,略溶于甲醇,难溶于乙醇,几乎不溶于水或乙醚。

2.7 鉴别

(1)取约10mg,加硫酸25ml,振摇溶解,溶液呈褐色。

(2)取,加甲醇制成每1ml含20μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在231nm波长处有最大吸收。

(3)取与乙酰麦迪霉素对照品,加乙酸乙酯制成每1ml中约含5mg的溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿∶丙酮(2∶1)作展开剂,展开后,晾干,喷以稀硫醉试液,在约100℃加热数分钟,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。

2.8 检查

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(中国药典1990年版二部附录55页)。

有关物质 取本品加乙酸乙酯制成每1ml中含10mg的溶液作为供试品溶液;另取乙酰麦迪霉素对照品,加乙酸乙酯制成每1ml中含0.5mg的溶液作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯∶丙酮(3∶1)为展开剂,照上行法展开,晾干,喷以稀硫酸显色,在100℃加热数分钟,杂质斑点与对照品斑点比较.不得更深(5.0%)。

炽灼残渣 取本品1.0g.依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.20%。

重金属 取本品1.0g.依法检查(中国药典1990年版二部附录51页),含重金属不得过百万分之二十。

2.9 含量测定

精密称取适量,溶于乙醇中.制成每1ml中约含500单位的溶液,以磷酸盐缓冲液(pH4.5)稀释成20单位/ml和40单位/ml。照抗生素微生物检定法(中国药典1990年版二部附录113页)测定,即得。

检定法:二剂量法

检定菌:枯草芽孢杆菌(63501)。

培养基:Ⅷ号pH7.8-8.0

培养条件:温度为36-37℃,时间为14—16小时。

2.10 作用与用途

2.11 用法与用量

2.12 注意

对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者慎用。

2.13 剂量

小儿每日每公斤体重30-40mg(3-4万单位),成人一日0.6~1.2g(60-120万单位),分3-4次用.40℃以下温开水冲溶后服用。

2.14 标示量

2.15 类别

抗生素类药品。

2.16 制剂

小儿每日每公斤体重30-40mg(3-4万单位),成人一日0.6~1.2g(60-120万单位),分3-4次用.40℃以下温开水冲溶后服用。

2.17 规格

2.18 贮藏

避光,密封,在干燥处保存。

2.19 有效期

暂定一年半

3 乙酰麦迪霉素说明书

3.1 药品名称

乙酰麦迪霉素

3.2 英文名称

Acetylmidecamycin

3.3 别名

醋酸麦迪霉素;美加欣;美力泰;美欧卡霉素;麦加霉素;美地霉素;米卡霉素;Acetylmidecamycinum;Midecamycin Acetate;Miocamen;Miocamycin;Meilitai

3.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

3.5 剂型

1.片剂:100mg,200mg(效价);

2.干糖浆剂:1g(100mg),1g(200mg),用时溶解(乙酰麦迪霉素10g加水3.5ml,充分摇动)。

3.6 乙酰麦迪霉素的药理作用

醋醋酸麦迪霉醋酸麦迪霉素属大环内酯类抗生素,是一种麦迪霉素的衍生物(麦迪霉素的二醋酸酯)。其抗菌作用机制与麦迪霉素相同,通过与细菌细胞的50S核糖体相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素与麦迪霉素相比,具有吸收完全、组织中药物浓度高、持续时间长、无大环内酯类药特有的苦味以及不良反应比红霉素轻微等特点。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。乙酰麦迪霉素不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰麦迪霉素仍较敏感。乙酰麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。乙酰麦迪霉素较麦迪霉素吸收好,血药浓度高,作用时间长,且味不苦,适合于儿童用药。

3.7 乙酰麦迪霉素的药代动力学

口服吸收好,成人空腹时每次口服乙酰麦迪霉素0.6g(效价),血浆药物浓度达峰时间为30min,峰浓度为2.38μdg/ml,血浆半衰期约为1.3h。饭后用药时,30min后出现峰值,峰浓度为1.83μg/ml。小儿空腹时口服乙酰麦迪霉素10mg/kg,30min后出现血浆药物浓度高峰,峰浓度为0.77~1μg/ml;口服20mg/kg,经1h出现血浆药物浓度高峰,峰浓度为1.14μg/ml。饭后口服10mg/kg,1h后为0.63μg/ml。对扁桃体的分布等于或高于血浆药物浓度,痰液中分布也良好。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素主要由吸收部位及肝脏代谢后排泄。给成人口服乙酰麦迪霉素600mg(效价)时,尿中排泄率(0~24h)为4%~5%。

3.8 乙酰麦迪霉素的适应证

对乙酰麦迪霉素敏感的葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、肺炎支原体引起的下述感染疾病,毛囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、皮下脓肿、感染性粉瘤、中耳炎、咽峡炎、扁桃体炎等。

3.9 乙酰麦迪霉素的禁忌证

对乙酰麦迪霉素和其他大环内酯类药物有过敏史者。

3.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)早产儿、新生儿。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酯酶值升高,嗜酸粒细胞增多等。

4.静脉滴注速度不可过快。

3.11 乙酰麦迪霉素的不良反应

1.常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状。

2.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。

3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。

4.长期,大剂量使用乙酰麦迪霉素可致菌群失调,出现舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等症状。

3.12 乙酰麦迪霉素的用法用量

临用时溶解,以醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素计。

1.成人每天0.6~1g,分3~4次服;

2.儿童每天20~40mg/kg,分3~4次给予,应随年龄及症状适当增减。

3.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类药合用时对链球菌有协同抗菌作用。

2.与青霉素类药同用时可抑制细菌细胞分裂,降低青霉素类药的抗菌活性。

3.与林可霉素类药同用有相互拮抗作用;且同用时,假膜性结肠炎的发生率增大。

4.与氯霉素同用有相互拮抗作用。

3.14 专家点评

国内报道,1713例感染,其中对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等引起的扁桃体炎和咽喉炎等上呼吸道感染,每天给药0.6~0.9g,有效率为78.1%;对支原体肺炎、原发性非定型肺炎和支气管炎等下呼吸道感染症的有效率为72.6%;对疖、痈、蜂窝织炎、皮下脓肿等皮肤软组织感染的有效率为75.0%;对急、慢性中耳炎等为67.2%。北京儿童医院应用醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素治疗525例小儿急性感染性疾病,结果显效280例,有效197例,无效40例,总有效率91.2%。

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