1 多沙普仑说明书
1.1 药品名称
多沙普仑
1.2 英文名称
Doxapram
1.3 别名
多普兰；佳苏仑;吗苯咯酮;吗啉比咯碱 ,盐酸多沙普仑；吗乙苯吡酮；盐酸吗乙苯吡酮；吗乙苯咯；吗啉吡酮；Doxapramum
1.4 分类
神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药
1.5 剂型
20mg，100mg，400mg。
1.6 多沙普仑的药理作用
多沙普仑为呼吸兴奋药，作用比尼可刹米强。小剂量时可刺激颈动脉窦化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，大剂量时可直接兴奋延脑呼吸中枢，脊髓及脑干，使潮气量加大，呼吸频率有限度地增快，但对大脑皮质似无影响。应用于阻塞性肺疾病患者发生急性通气不足时，可改善潮气量、血二氧化化碳分化碳分压、氧饱和度等。还有增加心排出量的作用。此外，多沙普仑亦可作用于颈动脉球化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，明显增加潮气量和呼吸频率。作用强，安全范围较大，治疗量与中毒量之比为1：70。在治疗呼吸衰竭时，与有控制的氧疗法合用可明显改善高碳酸血症。
1.7 多沙普仑的药代动力学
静脉给药后20～40秒钟起效，1～2min达到最大效应，药效持续5～12min。治疗性药物浓度为1.5～3.7μg/ml，当血清药物浓度超过9mg/L时，可出现严重的不良反应。分布容积为3.24～7.33L/kg。主要在肝脏代谢，可能会产生多种代谢产物，其中酮多沙普仑有活性。0.4%～4%经肾脏排泄，总体清除率为每分钟5.6～5.9ml/kg。母体化合物的清除半衰期在成人为3.4h，早产儿为6.6～9.9h，代谢物酮多沙普仑的清除半衰期为4～8.5h。
1.8 多沙普仑的适应证
1.用于全麻药引起的呼吸抑制或呼吸暂停（排除肌松药的因素），或自发呼吸虽存在但每分通气量不足时的情况。
2.可用于药物逾量时引起的轻、中度中枢神经抑制。
3.也可用于给氧后动脉血氧分分压低时的急救，但同时应于2h内解除诱因。
4.还可用于慢性阻塞性肺气道病变引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮气量小等。
5.能加速术后苏醒。
6.小儿中枢性肺换气不足综合征。
1.9 多沙普仑的禁忌证
1.甲状腺功能亢进；
2.嗜铬细胞瘤；
3.脑血管病、脑外伤、脑水肿。
4.癫痫或其他原因引起的惊厥发作；
5.对多沙普仑过敏。
6.肺部疾病、高血压、冠心病患者禁用。
1.10 注意事项
1.冠心病、严重心动过速、心律失常；心力衰竭尚未纠正时；重症高血压；气道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌轻瘫、气胸等引起的呼吸功能不全；急性支气管哮喘发作或有发作史；肺栓塞及神经肌肉功能失常导致的呼吸衰竭；矽肺或肺纤维化呼吸受限等所致的肺部病变；孕妇及12岁以下的儿童；肝功能不全。
2.还未证明多沙普仑对12岁以下儿童有效安全。
3.用药前后和期间应监测有无气道堵塞及呼吸性酸中毒。
4.静脉滴注时速度须缓慢，以防溶血。
5.用药期间禁止给予碱化尿液的药物。
6.应注意观察患者紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常等不良反应。
1.11 多沙普仑的不良反应
1.偶有胸痛、胸闷、呼吸频率加快、喘鸣、心动过快且不规则、血压升高等反应。注射用药的局部可发生血栓性静脉炎，出现红、肿、痛。
2.有时可出现精神错乱、乏力、眩晕、畏光、呛咳、腹泻、感觉奇热、头痛、恶心、呕吐、多汗、尿潴留、呼吸困难等。
3.大剂量时可引起腱反射亢进、肌肉震颤、喉痉挛、血压升高等反应。
4.有引起肝脏毒性的个案报道。中毒时可出现惊厥，随后中枢抑制。
1.12 多沙普仑的用法用量
1.术后催醒：静注0.5～1mg/kg，如需要，在至少相隔5min后重复1次，总量不得超过2mg/kg。5分钟内注完。
2.中枢抑制催醒：1～2mg/kg，隔5min后按需可重复1次。维持量为每1～2小时用1～2mg/kg，直至获得疗效，每天总量以3g为限。
3.静脉滴注：用于术后催醒，在需要时可采用静脉滴注法。药物用5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂稀释至1mg/ml，静脉滴注开始时每分钟5mg，获效后减至每分钟1～3mg，总用量最多为4mg/kg。
1.13 药物相互作用
1.与碳酸氢钠合用时，多沙普仑的血药浓度升高，毒性明显增强，有因此导致惊厥的报道。
2.与咖啡因、哌甲酯、匹莫林、肾上腺素受体激动药等合用有协同作用。应注意观察紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常等不良反应。
3.与单胺氧化化酶抑制药及升压药合用，可使升压效应更显著。
4.与肌松药合用，可暂时使多沙普仑的中枢兴奋作用隐而不显。
5.多沙普仑能促使儿茶酚胺的释放增多，在吸入全麻的情况下，心肌对儿茶酚胺异常敏感，因此在全麻药如氟烷、异氟烷、恩氟烷等停用10～20min后，才能使用多沙普仑。
1.14 专家点评
40例采用静脉复合麻醉剂静吸麻醉患者，术后静脉注射多沙普仑催醒，患者立即出现呼吸兴奋反应，心率和呼吸频率加快，无明显不良反应。催醒效果对静脉复合麻醉有效率为100%，对静吸麻醉有效率为91.7%。