马钱子

目录

1 拼音

mǎ qián zǐ

2 英文参考

dog button[朗道汉英字典]

nuces vomicae[朗道汉英字典]

poison nut[朗道汉英字典]

quaker button[朗道汉英字典]

semen strychni[朗道汉英字典]

vomic-nut[朗道汉英字典]

nux vomica[21世纪双语科技词典]

snakewood[21世纪双语科技词典]

nut-vomitive poisonnut seed[湘雅医学专业词典]

seed of nuxvomica poison nut[湘雅医学专业词典]

STRYCHNI SEMEN[中华人民共和国药典(2010年版)]

Semen Strychni(拉)[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

nux vomica[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

3 概述

马钱

云南马钱

药材马钱子

马钱子

马钱子为中药名,出自《本草纲目》[1]

马钱子为马钱科植物马钱Strychnos nu r-vomica L.的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。呈纽扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下,直径1.5~3cm,厚0.3~0.6cm。表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽。边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬,平行剖面可见淡黄白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条。气微,味极苦。砂烫马钱子中间略鼓,表面棕褐色,断面红褐色,中间有裂隙,质坚脆,无臭,味苦[2]。油炸马钱子中间略鼓,表面老黄色,质坚脆,有油香气,味苦[2]。马钱子粉为黄褐色粉末,气焦香,味极苦[2]

马钱子味苦,性温,有大毒,归肝、脾经,具有通络止痛,散结消肿的功效。用于跌打损伤,骨折肿痛,风湿顽痹,麻木瘫痪,痈疽疮毒,咽喉肿痛。制马钱子毒性降低,质地酥脆,亦易粉碎,可供内服,常制成丸散应用[2]。多用于风湿痹痛,跌打损伤,骨折瘀痛,痈疽疮毒,瘰疬,痰核,麻木瘫痪[2]

《中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

4 拼音名

Mǎ Qián Zǐ

5 拉丁名

Semen Strychni(拉)(《中医药学名词(2004)》)

6 英文名

nux vomica(《中医药学名词(2004)》)

STRYCHNI SEMEN(《中华人民共和国药典》(2010年版))

7 马钱子的别名

番木鳖、苦实把豆儿(《飞鸿集》)

火失刻把都(《本草纲目》)

苦实(《本草原始》)

马前、牛银(《本草求原》)

大方八(《中药材手册》)

8 马钱子的处方用名

马钱子、制马钱子[2]

9 出处

出自《本草纲目》。

《本草纲目》:番木鳖,蔓生,夏开黄花,七、八月结实如括楼,生青熟赤,亦如木鳖,其核小于木鳖而色白。

《本草原始》:番木鳖,木如木鳖子大,形圆而扁,有白毛,味苦。鸟中其毒,则麻木搐急而毙;狗中其毒,则苦痛断肠而毙。若误服之,令人四肢拘挛。

10 马钱子的来源

《中华人民共和国药典》(2010年版):马钱子为马钱科植物马钱Strychnos nu r-vomica L.的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。

《中药大辞典》:马钱子为马钱科植物马钱的成熟种子。果实成熟时采摘,除去果肉,取出种子,晒干。

《中华本草》:马钱子为马钱科植物马钱Semen Strychi Nux-vomicae、长籽马钱Semen Strychni Wallichianae的种子。

《全国中草药汇编》:马钱子为马钱科马钱属植物长籽马钱Strychnos wallichiana Steud. ex DC.[S. pierriana auct. non A. W. Will]及马钱S. nux-vomica L.,以干燥成熟的种子入药。

《中医大辞典》:马钱子为马钱科植物长籽马钱Strychnos wallichiana Steud.ex DC.或马钱S.nuxvomica L.的干燥种子。长籽马钱产云南、广东、海南等地。马钱主产印度、越南、泰国。[2]

11 马钱子的原植物形态

11.1 马钱

《中药大辞典》:马钱(《本草纲目》)为乔木,高10~13米。树皮灰色,具皮孔,枝光滑。叶对生,叶柄长4~6毫米;叶片草质,广卵形或近于圆形,长6~15厘米,宽3~8.5厘米,先端急尖或微凹,基部广楔形或圆形,全缘,两面均光滑无毛,有光泽,主脉5条罕3条,在背面凸起,两侧者较短,不达叶端,细脉成不规则的网状,在叶的两面均明显;叶腋有短卷须。聚伞花序顶生枝端,长3~5厘米,直径2.5~5厘米,被短柔毛;总苞片及小苞片均小,三角形,先端尖,被短柔毛;花白色,几无梗,花萼绿色,先端5裂,被短柔毛;花冠筒状,长10~12毫米,先端5裂,裂片卵形,长约2.5~4毫米,内面密生短毛;雄蕊5,花药黄色,椭圆形,无花丝;子房卵形,光滑无毛,花柱细长,柱头头状。浆果球形,直径6~13厘米,幼时绿色,成熟时橙色,表面光滑。种子3~5粒或更多,圆盘形,直径1.5~2.5厘米,表面灰黄色,密被银色茸毛,柄生于一面的中央,另一面略凹入,有丝光。

《中华本草》:马钱为乔木,高10-13m。树皮灰色,具皮孔, 枝光滑。单叶对生;叶柄长5-12mm;叶片革质,广卵形或近圆形,长6~15cm,宽3~9cm,先端急尖或微凹,基部广楔形或圆形,全缘,光滑,无毛,主脉3-5条,背面突起,细脉成不规则网状;叶腋有短卷须。圆锥状聚伞花序腋生,长3~5cm,直径2.5~5cm,被短柔毛;总苞片及小苞片均小,三角形,先端尖,被短柔毛;花白色,几无梗;花萼绿色,先端5裂,密被短柔毛;花冠筒状,先端5裂,裂片卵形,内面密生短毛;雄蕊5,着生于花冠管喉部,花丝极短,花药黄色,椭圆形;雌蕊长9.5-12mm,花柱圆柱形,长达11mm,柱头头状;于房卵形。浆果球形,直径2~4cm,幼时绿色,熟时橙色,表面光滑。种子1-4颗,圆盘形,直径1~3cm,表面灰黄色,密被银色绒毛。花期春、夏季,果明8月至翌年1月。

《全国中草药汇编》:马前(番木鳖)与长籽马钱甚接近,但本种为乔木,高10~13米。叶广卵形或近于圆形,先端急尖或微凹,有主脉5条。种子圆盘形,呈规则的纽扣状,表面密被银白色丝光茸毛。生于热带、亚热带地区的深山老林内。云南南部有少量栽培。

11.2 长籽马钱

《中华本草》:长籽马钱为木质大藤本,长达20m。树皮灰白色;小枝圆柱形,常变态成为单生或成对的螺旋状曲钩。叶对生;叶柄长5-7mm;叶片革质,椭圆形至倒卵形,长7~12cm,宽3-4.5cm,先端急尖或短渐尖,基部楔形或近圆形,全缘,两面均光滑无毛;叶脉为离基3脉,背面隆起。圆锥状聚伞花序顶生,长约4cm;总花梗和小花梗被短柔毛;花萼绿色,先端5裂,裂片卵形,外面被微毛,边缘有睫毛;花冠筒状,黄白色,长约10mm,先端5裂,裂片卵形,长约4mm,内面基部被柔毛;雄蕊5,着生于花冠筒的喉部,花丝极短,花药微露;雌蕊长约8mm,花柱细长,柱头头状;子房狭卵形。浆果球形,直径4~6cm,熟时橘红色。种子长圆形,长2~3cm,扁平,被浅灰色绢毛。花期4~6月,果期8月至翌年1月。

《全国中草药汇编》:长籽马钱为木质大藤本。树皮灰白色,小枝圆柱状,光滑;卷须腋生,单生或成对,叶对生;叶柄长5~7里面;叶片革质,椭圆形,长7~12厘米,宽3~4.5厘米,先端短渐尖至急尖,基部楔形或近圆形,全缘,具三出脉,两面光滑无毛。春、夏枝梢开白色管状花;花萼5深裂;花冠管圆筒状,上部5裂;雄蕊5,着生于花冠管喉部,花丝极短,花药背着。浆果球形,熟时橘红色,直径4~6厘米。种子长圆形而扁,外面密被浅灰棕色绢毛。

12 马钱子的产地

12.1 马钱

《中药大辞典》:马钱生长于热带。分布印度、越南、缅甸、泰国、斯里兰卡等地。

《中华本草》:马钱生长于热带。福建、台湾、广东、海南、广西、云南等地有栽培。

《全国中草药汇编》:生于热带、亚热带地区的深山老林内。云南南部有少量栽培。

12.2 长籽马钱

《中华本草》:长籽马钱生于海拔600m以下的较炎热的半山坡凹地、山谷湿处或杂木林、树丛中。分布于云南。

《全国中草药汇编》:长籽马钱生于热带石灰岩地区沟谷杂木林中。我国云南省有分布。

13 马钱子的栽培

13.1 长籽马钱

13.1.1 生物学特性

长籽马钱喜温暖湿润气候,不耐寒、不耐旱。宜选朝南山坡,土壤微酸性至微碱性,质地疏松、富含腐殖质的砂质壤上或粘壤土栽种。(《中华本草》)

长籽马钱喜热带性气候,怕霜冻,幼苗喜荫蔽,成株喜阳光。适宜肥沃疏松的石灰质壤土或微酸性砂质壤土栽培。(《全国中草药汇编》)

13.1.2 栽培技术

长籽马钱用种子繁殖或芽接繁殖。种子繁殖:在果肉软化或果皮橙红色时采收,取出种子洗净阴干。去皮后15d内播种,或瓶装2个月内播种。先在沙床上催芽,待幼苗出土展子叶时,即可按行株距20cm×20cm移栽于苗床或营养袋中。当年6~7月,苗高30~50cm时即可定植。芽接繁殖:直用印度马钱作砧木。当砧木离地高20~30cm处茎粗达2cm以上,即可在雨季树皮易剥离时进行大田芽接,或苗圃芽接后,用芽接苗定植。定植宜选阴天或小雨天进行,按行株距4m×4m挖穴,穴宽50cm,深40cm。植后浇定根水,盖草保湿。(《中华本草》)

长籽马钱种子繁殖,放于净砂内催芽(用盆或挖坑,坑底铺3寸细砂,将种子摆好,上覆细砂1寸左右,置于露天,浇水保湿,温度25℃左右,约15天发芽),发芽后取出,按行株距5×3寸播种,约2~3周出苗生叶。当苗高半尺左右,选阴雨天定值,行株距6×6尺。移栽要少伤根多带土,以免影响成活。栽后7年结果,采取成熟果实,取出种子,洗净晒干。(《全国中草药汇编》)

13.1.3 田间管理

注意保护接芽,经常清除砧木上的萌芽,保证芽接苗生长健壮。加强除草、松土,雨季开沟施入有机肥或压青,旱季施人粪。幼龄期保持适当荫蔽,树高达1m以上后,逐步除去荫蔽,只留少量攀绕树。要进行整形修剪,使多分化结果枝。(《中华本草》)

13.2 马前

13.2.1 生物学特性

马前喜热带湿润性气候,怕霜冻。土壤以石灰质壤土或微酸性壤土生长较好。

13.2.2 栽培技术

种子繁殖,海南6月播种,播种前,将种子浸水48小时,取出放在湿布袋内,保持湿润,放置阴凉处,5天后,即开始萌芽,此时取出穴播,每穴1粒,覆土半寸左右,约10天左右即开始出苗生叶。培育1年后,当苗高2尺以上时可定值。生长期间有叶斑病。虫害有蓖麻夜蛾等为害,食嫩叶,花期为害严重,可用六六六或滴滴涕防治。(《全国中草药汇编》)

在海南栽培8年开花结果,10年后结果量较多,采果期为11月至次年1月,果变橙红色,将果摘下堆放使果肉变软后,用水洗出种子晒干。(《全国中草药汇编》

14 马钱子的采收与初加工

《中华人民共和国药典》(2010年版):冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。

《中药大辞典》:果实成熟时采摘,除去果肉,取出种子,晒干。

《中华本草》:采收和储藏:秋、冬季果实成熟时摘下,取出种子,洗净附着的果肉,晒干。

15 马钱子的生药性状

《中华人民共和国药典》(2010年版):本品呈纽扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下,直径1.5~3cm,厚0.3~0.6cm。表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽。边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬,平行剖面可见淡黄白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条。气微,味极苦。

《中药大辞典》:干燥成熟的种子呈扁圆形,钮扣状,略弯曲,边缘微隆起,常一面稍凹下,另一面稍突起,直径1~3厘米.厚3~6毫米,表面灰棕色或灰绿色,密生匍伏的银灰色毛茸,呈辐射状排列,有丝光,底面中央有一稍突出的圆点,边缘有一小突起,在圆点与小突起之间有一条棱线。质坚硬,难破碎,破开后种仁淡黄白色,稍透明,角质状。纵切面可见心形的子叶。无臭,味极苦。毒性剧烈,口尝宜特别谨慎.以个大、肉厚、质坚者为佳。

主产印度、越南、缅甸等地。

马钱子历来多为进口药,现我国云南有马钱藤,经测定种子含番木鳖碱,可以代替进口马钱子。生药外形与马钱子相似,长径20~30毫米,短径15~22毫米,中央厚6~10毫米,每个重1.3~2.7克;外面密被棕白色至棕色,光亮的绢毛,自中央向四周辐射状匍匐排列;种脐在种子中央,珠孔在种子的边缘。

《中华本草》:

马钱子的种子扁圆形,钮扣状,直径1-3cm,厚3-6mm,边缘微隆起,常一面凹下,另一面稍突出。表面灰棕色或灰绿色,密生匍匐的银灰色毛,有丝状光泽,由中央向四周射出。边缘有一条隆起脊线,并有一小形突起的珠孔,底面中心有一稍突出的圆点状种脐,珠孔与种脐间隐约可见一条隆起线。质坚硬,难破碎。浸软后沿边缘纵向剖开,可见淡黄色角质肥厚的胚乳,胚乳中央部分有空隙,近珠孔处有心形的胚,子叶2枚,菲薄,长5-6mm,有5条掌状脉,胚根长约4mm。气微,味极苦,剧毒。

长籽马钱子的种子长扁圆形,边缘较薄略向上翘成盘状,长2~3cm,直径1.5-2.2cm,表面密生灰黄色或淡棕色光亮的毛茸,自中央向四周辐射状匍匐排列。子叶卵形而薄,叶脉 3条。气微,味极苦,剧毒。

以个大饱满、质坚肉厚、色灰黄有光泽者佳。

16 马钱子的鉴别

16.1 显微鉴别

马钱子种子横切面:种皮表皮细胞向一方倾斜,延长成单细胞非腺毛,长500-1000(-1700)μm,宽约25μm,壁厚,强木化,壁约有10条纵肋线,基部稍膨膨大,有纹孔及孔沟,似石细胞样。表皮下有数列棕色颓废的薄壁细胞。胚乳细胞多角形,壁厚,半纤维素性,隐约可见胞间连丝,用碘液封藏较明显,细胞内含脂肪油及少量糊粉粒。(《中华本草》)

长籽马钱子种子横切面:表皮非腺毛长520-1040μm,宽约20μm,平直或多少扭曲,壁具9-10个纵肋,常自然分离成无色细长条状,先端尖锐或钝圆,基部仍互相连合,毛茸基部不规则增厚,有纹孔。(《中华本草》)(《中华本草》)

16.2 理化鉴别

《中华人民共和国药典》(2010年版):

(1)本品粉末灰黄色。非腺毛单细胞,基部膨大似石细胞,壁极厚,多碎断,木化。胚乳细胞多角形,壁厚,内含脂肪油及糊粉粒。

(2)取本品粉末0.5g,加三氯甲烷一乙醇(10:1)混合溶液5ml与浓氨试液0.5ml,密塞,振摇5分钟,放置2小时,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取士的宁对照品、马钱子碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各l0μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯一丙酮一乙醇一浓氨试液(4:5:0.6:0.4)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

17 马钱子的炮制

明代有豆腐制(《本草纲目》)、牛油炸(《鲁府禁方》)、炒黑(《寿世保元》)等法[2]

清代增加了炒焦(《嵩崖尊生全书》)、香油炸、炮去毛(《良朋汇集》)、水浸油炸后土粉反复制、油煮、炙炭存性(《外科证治全生集》)、土炒、甘草水煮后麻油炸(《串雅补》)等炮制方法[2]

现代除保留了古代的油炸、土炒、去毛等方法之外,又增加了砂烫、童便浸炒、麻黄炒、绿豆水煮、姜水煮等方法(《中药炮制经验集成》)[2]。炮制方法虽多,但衍变至今仍以砂烫、油炸法为主,尤以砂烫法居多[2]。现在主要的炮制方法有油制法、砂烫法及制马钱子粉等[2]

17.1 马钱子的炮制方法

17.1.1 马钱子

取原药材,除去杂质,筛去灰屑[2]

17.1.2 制马钱子

(1)砂烫  将砂置热锅内,用武火加热至灵活状态时,投入大小一致的马钱子,不断翻动,至棕褐色,鼓起,内部红褐色,并起小泡时取出,筛去砂子,放凉,亦可供制马钱子粉用[2]

(2)油炸  取麻油适量置锅内,加热至230℃左右,投入马钱子,炸至老黄色时,立即取出,沥去油,放凉[2]。用时研粉[2]

17.1.3 马钱子粉

取砂烫马钱子,粉碎成细粉,测定士的宁的含量后,加适量淀粉,使含量符合规定,混匀,即得[2]

17.2 成品性状

生马钱子呈钮扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下,直径1.5~3cm,厚0.3~0.6cm,表面密被灰棕色或灰绿色绢状绒毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽[2]。边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圆点状种脐[2]。质坚硬,平面剖面可见淡黄白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条[2]。无臭,味极苦[2]

砂烫马钱子中间略鼓,表面棕褐色,断面红褐色,中间有裂隙,质坚脆,无臭,味苦[2]

油炸马钱子中间略鼓,表面老黄色,质坚脆,有油香气,味苦[2]

马钱子粉为黄褐色粉末,气焦香,味极苦[2]

17.3 质量要求

生马钱子按干燥品计算,含士的宁应为1.20%~2.20%;马钱子粉按干燥品计算,含士的宁应为0.78%~0.82%,水分不得过14%[2]

17.4 炮制作用

生马钱子毒性剧烈,而且质地坚硬,仅供外用[2]。常用于局部肿痛或痈疽初起[2]。如“伤湿止痛膏”[2]

制马钱子毒性降低,质地酥脆,亦易粉碎,可供内服,常制成丸散应用[2]。多用于风湿痹痛,跌打损伤,骨折瘀痛,痈疽疮毒,瘰疬,痰核,麻木瘫痪[2]。如治风湿疼痛的疏风定痛丸(《御药院方》);治跌打损伤疔疮肿痛的马钱散(《救生苦海》);治瘰疬痰核痈疽发背肿毒的五虎散(《串雅补》);以及麻木瘫痪的振颓丸(《医学衷中参西录》)[2]

17.5 炮制研究

马钱子主含生物碱,其中以番木鳖碱(即士的宁)和马钱子碱为多,还有伪番木鳖碱、伪马钱子碱、异番木鳖碱、异马钱子碱等16种生物碱[2]。此外,尚含马钱子苷[2]。士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成分和有毒成分[2]

17.5.1 对化学成分的影响

(1)马钱子炮制因受热的程度不同,其士的宁和马钱子碱含量也不同[2]。实验证实,炮制时随炮制时间延长,士的宁和马钱子碱的含量越来越低[2]。因此,马钱子炮制去毒是有科学道理的[2]。但防止成分被过度分解破坏,炮制温度和时间应严格掌握[2]。一般认为砂炒时砂温以240℃~250℃,油炸时油温以220℃~250℃为宜[2]

(2)马钱子经炮制后,总生物碱、士的宁、马钱子碱含量均有下降,但以士的宁下降最少,马钱子碱降低最多,马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40,因此,通过炮制可除去疗效较差而毒性较大的马钱子碱[2]

(3)研究证明,生马钱子含有12种生物碱,砂烫和油炸炮制品则增加了异马钱子碱、2-羟基-3-甲氧基士的宁、异马钱子氮氧化物、异士的宁氮氧化物4种生物碱[2]。从砂烫和油炸马钱子的生物碱种类鉴别来看,炮制后的马钱子生物碱种类增多了,但总生物碱下降甚微[2]

(4)炮制后士的宁和马钱子碱的含量显著减少,同时异士的宁和异马钱子碱等开环化合物的含量明显增加[2]。这是由于士的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环,转变成他们的异型结构和氮氧化合物[2]。被转化这些生物碱毒性变小,且保留或增强了某些生物活性[2]

(5)当温度在230℃~240℃,时伺为3β4分钟时,士的宁转化了10%~15%,马钱子

碱转化了30%~35%,而此时士的宁和马钱子碱的异型和氮氧化合物含量最高[2]。如果低于该炮制温度和小于该炮制时间,士的宁则不易转化成异型和氮氧化物,士的宁减少甚微;如果高于该炮制温度和延长该炮制时间,士的宁、马钱子碱,连同生物碱的异型和氮氧化合物等马钱子中大部分成分将一同被破坏成紊乱无章、无定形的产物[2]。士的宁和马钱子碱的异型化如图9-5、图9-6所示[2]

图9-5 士的宁的异型变化

图9-6 马钱子碱的异型变化

(6)士的宁的熔点为280℃~282℃,马钱子碱的熔点为180℃~182℃,通常炮制马钱子的温度为230℃~240℃,该温度似不足以破坏士的宁的结构,而只能破坏马钱子碱的结构[2]。实际上,马钱子经炮制后士的宁和马钱子碱的含量均明显减少,只是前者减少得少一些,而异士的宁、异马钱子碱等有明显增加,此现象很难从熔点去解释[2]。经精密的方法测定,士的宁加热到230℃~240℃还相当稳定,若将士的宁和马钱子碱的单体混合加热,则士的宁形成氮氧化物和异型生物碱的速度大大加快,并且在230℃~240℃达到高峰[2]。即两种单体混合后,降解士的宁的温度降低了,这可能是产生了共熔现象,士的宁在马钱子中与另外10多种生物碱及其他成分共存,也会产生此现象[2]

(7)炮制时士的宁和马钱子碱的减少是一个在高温条件下,加速其氧化分解的物理化学变化过程[2]。在相同条件下,马钱子碱相对比士的宁易于分解破坏,这与其结构上的C2-OCH3、C3-OCH3取代有关[2]

(8)经过砂烫、油炸等法炮制后,马钱子苷含量均大幅度下降,可能是经高温加热后,马钱子苷被破坏所致[2]

(9)马钱子砂烫后水煎液中锌、锰、钙、铁、磷等24种微量元素含量明显增高,而汞等9种元素含量大大降低,且大多为有害元素[2]。这也为马钱子炮制后降低毒性,提供了一定依据[2]

17.5.2 对药理作用的影响

(1)马钱子具有兴奋脊髓,兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,镇痛,止咳,抑制肿瘤细胞等作用,但服用过量易引起中毒,出现强直性的痉挛和惊厥,甚则角弓反张,随后呼吸中枢麻痹而死亡[2]。一般成人口服5~10mg士的宁就会产生中毒现象,口服30mg,就能致死;口服生品马钱子7粒也会中毒死亡,从生品和各炮制品的总碱含量及急性毒性试验的结果可以看出,马钱子炮制主要是通过改变毒性成分的结构,而不是单纯地降低其含量来降低毒性,毒性的下降与生物碱的减少并不呈平行关系[2]。这就是说,对于既是有效成分,又是毒性成分的士的宁和马钱子碱来说,炮制是要尽可能地改变其内在成分的结构,而不是单纯地机械地通过降低其含量来达到降低毒性的目的,否则大幅度地降低士的宁和马钱子碱的含量,必然会影响临床效果[2]

(2)实验研究表明,士的宁及马钱子碱的毒性分别比其氮氧化物大10倍和15.3倍,但其药理作用与氮氧化物相似[2]。而马钱子碱氮氧化物的镇痛作用强于马钱子碱,且具药效发挥迟而药力持久的特点;马钱子碱氮氧化物在化痰和止咳方面优于马钱子碱;马钱子碱氮氧化物对实验性炎症和抗血栓形成有明显作用[2]

(3)异马钱子碱和异马钱子碱氮氧化物对心肌细胞有保护作用,而马钱子碱则无此作用[2]

(4)马钱子类生物碱能抑制肿瘤细胞,但以异士的宁氮氧化物和异马钱子碱氮氧化物作用最强[2]

(5)马钱子炮制后虽然毒性大幅度降低,但未降低炮制品及经炮制后转化的生物碱对呼吸中枢和血管运动中枢的作用[2]

由此可见,马钱子经炮制后,生物碱转化为氮氧化物,毒性较低,作用较强,因此,马钱子炮制后入药是科学的[2]

17.5.3 工艺研究

(1)目前全国各地的各种炮制方法均能降低马钱子的毒性,但从生物碱的得率、药材利用率、经济效益等方面综合考虑,用液体辅料浸泡马钱子,成分流失较多,故总生物碱得率低,且费时,费辅料,操作繁杂[2]。而砂烫和油炸能降低毒性,并且内在成分损失少,炮制时间短,其中尤以砂烫法更佳[2]。从研究士的宁和马钱子碱加热反应的效果来看,砂烫马钱子以230℃~240℃、3~4分钟为最佳的炮制温度和时间[2]

(2)用烘法考察马钱子的炮制工艺,结果表明,温度和时间两个因素对马钱子中士的宁含量均有影响,而时间又是主要因素[2]。炮制温度在200℃~240℃,炮制时间在5~12分钟范围内,马钱子中士的宁含量可达到传统砂烫的炮制结果[2]。其工艺条件尤以200℃、12分钟为好[2]

(3)有报道认为,砂烫马钱子用爆声来控制炮制程度,简便易行[2]。经反复观察,用热砂翻炒至马钱子逐渐产生膨胀爆鸣声,并由少渐多,后由多渐少,最终爆鸣声消失,整个爆鸣声持续时间约为40~50秒,爆鸣声消失后,再翻炒50秒,即出锅放凉[2]。成品性状完全符合《中国药典》的规定[2]

(4)马钱子的皮毛中未检出与种仁不同的生物碱成分,两者成分仅在含量上有所不同,毒性实验结果显示,去毛与不去毛的马钱子两者无显著差异[2]。因此,现已不作去毛的法定要求[2]

17.6 贮存方法

贮干燥容器内,置通风干燥处[2]。按剧毒药管理[2]

18 马钱子的性味归经

《中华人民共和国药典》(2010年版):马钱子味苦,性温;有大毒。归肝、脾经。

《中药炮制学》:马钱子味苦,性温;有大毒[2]。归肝、脾经[2]

《中药大辞典》:苦,寒,有毒。

《全国中草药汇编》:苦,寒。有大毒。

《中华本草》:苦、性寒、大毒

《中医大辞典》:苦,寒,有大毒。入肝、脾经。[2]

《本草纲目》:"苦,寒,无毒。"

《本草原始》:"味苦,寒,大毒。"

19 马钱子的功效与主治

《中华人民共和国药典》(2010年版):马钱子具有通络止痛,散结消肿的功效。用于跌打损伤,骨折肿痛,风湿顽痹,麻木瘫痪,痈疽疮毒,咽喉肿痛。

《中药大辞典》:马钱子具有散血热,消肿,止痛的功效。治咽喉痹痛,痈疽肿毒,风痹疼痛,骨折。并治面神经麻痹,重症肌无力。通络止痛,散结消肿。用于风湿顽痹、麻木瘫痪、跌扑损伤、痈疽肿痛。

《中华本草》:马钱子具有通络、强筋、散结、止痛、消肿、解毒的功效。主风湿痹痛、肌肤麻木、肢体瘫痪、跌打损伤、骨折肿痛、痈疽疮毒、喉痹、牙痛、疠风、顽癣、恶性肿瘤。

《全国中草药汇编》:马钱子通经络,消结肿,止疼痛。主治:面神经麻痹,半身不遂,手足无力,小儿麻痹后遗症,淋巴结结核,跌打损伤,骨折;外用治皮肤癌,痈疖疔疮。

《中医大辞典》:马钱子具有散血热,通络,止痛,消肿散结的功效[2]

1.治喉痹肿痛,风湿痹痛,筋络拘挛,半身不遂,重症肌无力,小儿麻痹后遗症,阳痿,带状疱疹,跌打损伤,骨折;近亦用治食管癌,胃癌,直肠癌,皮肤癌。内服:一日量0.3~0.6g,炮制(油炸法或砂烫法)后入丸、散用。[2]

2.治痈疽肿毒,醋磨涂或研末调敷;喉痹肿痛,痞块,磨水含咽;面神经麻痹,切成薄片,排列在胶布上,贴患侧面部。[2]

制马钱子毒性降低,质地酥脆,亦易粉碎,可供内服,常制成丸散应用[2]。多用于风湿痹痛,跌打损伤,骨折瘀痛,痈疽疮毒,瘰疬,痰核,麻木瘫痪[2]。如治风湿疼痛的疏风定痛丸(《御药院方》);治跌打损伤疔疮肿痛的马钱散(《救生苦海》);治瘰疬痰核痈疽发背肿毒的五虎散(《串雅补》);以及麻木瘫痪的振颓丸(《医学衷中参西录》)[2]

《本草纲目》:"治伤寒热病,咽喉痹痛,消痞块,并含之咽汁,或磨水噙咽。"

《中药志》:"散血热,消肿毒。治痈疽,恶疮。"

20 马钱子的化学成分

《中药大辞典》:马钱子含番木鳖碱(strychnine)、马钱子碱(brucine)、α-及β-可鲁勃(α-, β-colubrine)、番木鳖次碱(vomicine)、马钱子新碱(novacine)、依卡精(icajine)、番木鳖甙(loganin)等。

《中华本草》:

马钱种子含多种生物碱,可分为三种类型:①“正”系列(normal series )生物碱:番木鳖碱(strychnine),马钱子碱(brucine),异番木鳖碱(isostrychnine),异马钱子碱(isobrucine),番木鳖碱N-氧化物(strychnine N-oxide),马钱子碱N-氧化物(brucine N-oxide),β-可鲁勃林(β-colubrine),16-羟基-β-可鲁勃林(16-hydroxy-β-colubrine),16-羟基-α-可鲁勃林。②“伪”系列(pseudo series )生物碱:伪番木鳖碱(pseudo-strychnine),伪马钱子碱(pseudobrucine)。③“N”-甲基伪”系列(N-methylpseudo series)生物碱:N-甲基-断-伪番木鳖碱(icajine),番木鳖次碱(vomicine),N-甲基-断-伪马钱子碱(no-vacine)。种子所含生物碱以“正”系列为主。种子经高温加热(220~260℃,3min),剧毒成分番木鳖碱、马钱子碱含量明显降低,而异番木鳖碱、异马钱子碱、番木鳖碱N-氧化物及马钱子碱N-氧化物含量增高.根皮、根木质部含“正”系列生物碱为主,茎皮含“伪”及“N-甲基伪”系列生物碱为主,叶则含“N-甲基伪”系列生物碱为主。果皮、果肉均含番木鳖碱,马钱子碱,4-羟基番木鳖碱(4-hydroxystrychnine),番木鳖碱N-氧化物,马钱子碱N-氧化物,伪番木鳖碱,伪马钱子碱,N-甲基-断-伪番木鳖碱,番木鳖次碱,N-甲基-断-伪马钱子碱,果肉另含β-可鲁勃林。果肉还含环烯醚单萜类(iridoid)化合物:马钱子甙(loganin),马钱子甙酸(lo-ganic acid),去氧马钱子甙(deoxyloganin),马钱子酮甙(ketolo-ganin),开链马钱子甙(secologanin)。

长籽马钱种子含多种生物碱,可分为三种类型:①“正”系列生物碱:4-羟基-3-甲氧基-番木鳖碱(4-hydroxy-3-methoxystrychnine),番木鳖碱,马钱子碱,4-羟基番木鳖碱,番木鳖碱N-氧化物,α-可鲁勃林。②“伪”系列生物碱:伪番木鳖碱,伪马钱子碱。③“N-甲基伪”系列生物碱:N-甲基-断-伪番木鳖碱,番木鳖次碱,N-甲基-断-伪马钱子碱及4-羟基-3-甲氧基-N-甲基-断-伪番木鳖碱(4-hydroxy-3-methoxy-N-methyl-sec-pseu-dostrychnine)。种子所含生物碱以“正”系列为主。根皮、根木质部含“正”系列生物碱为主,茎皮含“伪”及“N-甲基伪”系列生物碱为主,叶则含“N-甲基伪”系列生物碱为主。此外,叶还含有N-氰基-断-伪番木鳖碱(N-cyano-sec-pseudostrychnine)及N-氰基-断-伪马钱子碱(N-cyano-sec-pseu-dobrucine)。

《全国中草药汇编》:

马前种子含总生物碱2~5%,主要为番木鳖碱(士的宁,strychnine,C21H22O2N2)、马钱子碱(brucine,C23H26O4N2)各1~1.4%,微量的番木鳖次碱(vomicine)、伪番木鳖碱(pseudostrychnine C21H22O3N2)、伪马钱子碱(pseudobrucine,C23H26O5N2)、奴伐新碱(novacine,C24H28O5N2为N-甲基-另-伪马钱子碱,N-methyl-sec-pseudobrucine)、α-及β-可鲁勃林(α,β-colubrine,C22H24O3N2)、土屈新碱(struxine,C21H30O4N2)等。此外,尚含番木鳖甙(loganin或loganoside,C17H26O2)、脂肪油约3%、蛋白质约11%及绿原酸(chlorogenic acid)等。

番木鳖碱为马钱子的最主要成分。约占总生物碱的45%,有强烈的苦味,马钱子碱的药效只有番木鳖碱的1/40,亦有强烈的苦味。

国产长籽马钱的种子、果皮、茎及叶均含有番木鳖碱,总生物碱及番木鳖碱的百分含量为:

生物碱  种子 果皮  茎  叶

总生物碱 2.18 0.36 0.30  0.37

番木鳖碱 1.33 0.15 0.14  0.12

长籽马钱种子中的番木鳖碱含量达1.33%,符合中国药典(1963年版)规定(不少于1.15%),可作为提取番木鳖碱的原料。另据报道,番木鳖碱及马钱子碱尚存于树皮、叶及木部,并广泛存在于马钱属的植物中。

《中医大辞典》:马钱子含生物碱,主要为番木鳖碱(士的宁)和马钱子碱。[2]

21 马钱子的药理作用

番木鳖碱对脊髓有强烈的兴奋作用,可引起强直性惊厥。其味苦,可反射性地增加胃分泌。马钱子碱的致惊厥作用为番木鳖碱的1/40,但有箭毒样的肌肉松弛作用和较弱的止咳作用。马钱子还可抗肿瘤。马钱子毒性较大,易致惊厥而衰竭或窒息死亡。[2]

21.1 对中枢神经系统的作用

本品所含的番木鳖碱对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射机能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮质的感觉中枢机能。(《中华本草》)

1.对脊髓作用 脊髓对番木鳖碱有高度的敏感性,给蛙皮下注射0.02%硝酸番木鳖碱溶液0.5ml,可见反射兴奋提高,轻轻触动皮肤表面,就能引起动物震颤;给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸番木鳖碱0.2mg/kg,亦见反射性增高。剂量增加时可出现强直性惊厥。治疗剂量的番木鳖碱使神经冲动在脊髓中传导容易,并能提高脊髓反射兴奋性,因此可缩短脊髓反射时间,增高反射强度,且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程,但中毒剂量的番木鳖碱能破坏此交互抑制过程。出现强直性惊厥。番木鳖碱在试管中,能抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解,因此曾有人认为此即为番木鳖碱兴奋作用产生的原理。另有资料认为系由于番木鳖碱能与突触后抑制性介质甘氨酸竞争突触后抑制部位,因此能选择性阻断运动神经元和中间神经元的突触后抑制,使运动神经元对传入刺激起较大反应。同时也能阻断脊髓中闰绍细胞(RenshawCell)对运动神经元的抑制作用,这样减弱或消除了对抗肌(伸肌与屈肌)之间的交互抑制,因此大剂量可致强直性惊厥。(《中华本草》)

2.对延髓的作用 据资料记载,给箭毒麻痹的犬静脉注射2mg/kg的硝酸番木鳖碱,血压立刻升高(10-20mmHg),并长时间持续在高度水平。但如破坏动物的延髓,血压随即下降,增大番木鳖碱剂量,血压也不再上l,说明番木鳖碱能提高血管运动中枢的兴奋性,增进血液循环。番木鳖碱还具有兴奋迷走神经中枢作用,可出现心动徐缓。番木鳖碱亦能提高呼吸中枢的兴奋性,使呼吸加深加快,特别是在上述中枢被抑制时这些作用更加明显。此外,它还可以兴奋咳嗽中枢。(《中华本草》)

主要作用于脊髓,兴奋其反射功能,使神经冲动在神经元间易于传导,亦具兴奋大脑的作用,引起各种感觉器官功能的敏感。能促使抑制状态的病人苏醒,并调节大脑皮质的兴奋和抑制过程。(《全国中草药汇编》)

3.对大脑皮质的作用 小剂量的番木鳖碱能加强皮质的兴奋过程,促使处于抑制状态的病人苏醒。还能提高味觉、触觉、听觉和视觉等感觉器官的功能。治疗剂量的番木鳖碱对犬和猴的实验性神经官能症呈现良好作用,能促使兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复。大剂量的番木鳖碱(接近中毒量),在短暂的提高兴奋过程后,即发生超限抑制现象。(《中华本草》)

21.2 对人体淋巴细胞的作用

临床上有报道,硝酸番木鳖碱治疗慢性再生障碍性贫血有效。刘德祥等观察了马钱子分煎液不同剂量对体外培养人淋巴细胞有丝分裂指数的影响,结果表明,当煎液浓度为0.3-0.7mg/ml时,分裂指数基本一致,当浓度为0.2mg/ml时,分裂指数基本一致,当浓度为0.1mg/ml时,分裂指数达9.975%,急剧上l,超过对照组。(《中华本草》)

21.3 对消化系统的作用

番本鳖碱具有强烈苦味,可刺激味觉感受器反射性增加胃液分泌,促进消化机能和食欲,病人肠痿管试验证明,番木鳖碱对人体胃肠平滑肌无兴奋作用。(《中华本草》)

内服能促进消化液的分泌。(《全国中草药汇编》)

21.4 对呼吸系统的影响

新疆维吾尔自治区防治老年慢性气管炎药物药理协作组报道,以二氧化硫或氨雾引咳法试验证明,马钱子碱50mg/kg灌胃对小鼠有明显的镇咳作用,其作用强度超过可待因。小鼠酚红排泌法证明,马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用,强度与氯化氨无显着差别。平喘作用弱。但动物实验发现,当用药时间延长,用量增加时,能加强家兔抗组织胺的作用。(《中华本草》)

马钱子治疗慢性气管炎,给动物灌胃时,其镇咳作用显著;其祛痰作用类似氯化铵;当用药时间延长,药量增加,则能加强家兔抗组织胺的引喘。(《全国中草药汇编》)

21.5 抗菌作用

马钱子的水煎剂(1:2)在试管内对许兰氏黄癣菌,奥杜盎氏小芽胞癣菌有不同程度的抑制作用。体外试验表明,0.1%马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌,肺炎双球菌,甲型链球菌和卡他球菌的生长。(《中华本草》)

本品对嗜血流感杆菌有抑制作用;对常见致病性皮肤真菌有抑制作用。(《全国中草药汇编》)

21.6 其它作用

SollmanTA报告马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用,5~10%马钱子碱溶液可使口腔粘膜麻醉,马钱子碱和番木鳖碱极大剂量时,均可阻断神经肌肉传导呈现箭毒样作用,此种作用在整体动物上被全身性惊厥所掩盖,只在离体神经肌肉标本上才能表现出来。(《中华本草》)

番木鳖碱可提高横纹肌、平滑肌及心肌的张力。(《全国中草药汇编》)

22 马钱子的用法用量

《中华人民共和国药典》(2010年版):0.3~0.6g,炮制后入丸散用。

《中药大辞典》:内服:入丸、散,1~2分(一日量)。外用:醋磨涂,研末吹喉或调敷。

《中华本草》:内服:炮制后入丸、散、,每次0.2-0.6g。大剂量0.9g。外用:适量,研末撒,浸水,醋磨、煎油涂敷或熬膏摊贴。内服,如按其成分番鳖碱(士的宁)计算,一次量控制在6mg为宜。内服一般从小剂量开始,逐渐加量,加至患都感觉肌肉有一过性轻微颤动为取佳有效量,此反应也表明不可再加量。

《全国中草药汇编》:1~3分。

23 马钱子的使用禁忌

《中医大辞典》:内服未经炮制或剂量过大者,均易中毒,甚至死亡[2]

《中国药典》:不宜生用、多服久服;孕妇禁用。

《中药大辞典》:孕妇及体虚者忌服。

《中华本草》:孕妇及体虚者忌服。《本草经疏》:气血虚弱、脾胃不实者,慎勿用之。毒性马钱子含有番木鳖碱,成人用5~10mg即可发生中毒现象,30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50.54mg时,引起中毒。亦有服九转回生丹(主要成分为马钱子与地龙)而致中毒或马钱子7粒中毒致死的病例。

《本草经疏》:"气血虚弱、脾胃不实者,慎勿用之。"

24 马钱子中毒

马钱子又名番木鳖、苦实、马前、牛银、大方八。为马钱科常绿乔木植物马前及同科木质大藤本皮氏马前的成熟种子。性味苦、寒、有毒。归胃肝经。成熟种子含生物碱1.5%~5%,其中主要是番木鳖碱,约占总碱的35%~50%。[3]

马钱子过量可致强直性惊厥,最后因呼吸麻痹而死亡。本品对中枢神经系统亲和力强,解离难,连用治疗量,可致积蓄中毒。(《全国中草药汇编》)

24.1 不良反应机制

含毒成分为番木鳖碱和马钱子碱。口服后吸收入血迅速由循环进入组织,约20%由尿液排出,其余在体内主要经肝脏微粒体中酶所破坏。主要为中枢神经系统兴奋,首先是兴奋脊髓的反射机能,其次为兴奋延髓中的呼吸中枢及血管运动中枢,并提高大脑皮质感觉中枢的机能。番木鳖碱中毒产生的惊厥,具有中枢性、脊髓性、反射性的特征。[3]

过量可致强直性惊厥,最后因呼吸麻痹而死亡。本品对中枢神经系统亲和力强,解离难,连用治疗量,可致积蓄中毒。(《全国中草药汇编》)

对小鼠皮下注射的半数致死量,士的宁为0.47mg/kg及0.85mg/kg,4-羟基士的宁为0.556mg/kg;马钱子碱给狗静脉注射的致死量为8mg/kg。(《中华本草》)

番木鳖碱、马钱子碱和马钱子仁对小鼠灌胃的急性半数致死量分别为3.27、233和234.5mg/kg;小鼠腹腔注射的急性半数致死量分别为1.53、69和77.76mg/kg。马钱子碱给犬静脉注射的半数致死量为8mg/kg。成人1次服5~10mg的番木鳖碱可致中毒,30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉,总剂量达50.54mg时引起中毒;并有服马钱子7粒中毒致死的病例报告。死亡原因为强直性惊厥反复发作造成衰竭及窒息死亡。1988年有人比较了马钱子及不同炮制品的毒性。(《中华本草》)

24.2 临床表现

中毒潜伏期约为30min至3h,中毒量为2~5g。中毒症状早期可出现躁动不安,呼吸加快。肌肉抽动,先出现面部、颈部肌肉抽动、吞咽困难。后可出现全身肌肉抽搐呈现强直性惊厥。[3]

马钱子毒性大,内服必须炮制。如服过量中毒,出现颈项僵硬,瞳孔散大,呼吸急促与困难,甚至抽搐,角弓反张,痉笑等症状出现。(《全国中草药汇编》)

中毒者初有嚼肌及颈部肌抽筋感,咽下困难,全身不安、然后伸肌与屈肌同时极度收缩而出现强直性惊厥。(《中华本草》)

24.3 治疗

马钱子中毒的治疗要点为[4]

1.镇静排毒:用1:2000的高锰酸钾洗胃。洗胃后,灌入20%药用炭混悬液30ml用以解毒。同时给予补液,促进排泄。将患者置于安静的暗室中,避免光和各种声音的刺激。服用或注射镇静药物,如水合氯醛、安定等。

2.静脉内缓慢注射2%硫酸镁溶液,可以缓解肌肉痉挛。惊厥严重时,用蜈蚣2条,全虫6g,研末,1次冲服;或用姜虫9g、天麻12g、全虫9g、甘草12g、水煎2次,合在一起2次服完。

马钱子中毒的解救方法为(《全国中草药汇编》):

(1)立即给乙醚吸入作轻度麻醉,或用中、短时或超短时作用的巴比妥类药物,如戊巴比妥钠0.1~0.3克、环已巴比妥钠0.2克或硫喷妥钠0.2克作经脉注射,以制止惊厥。亦可用10%水合氯醛20毫升保留灌肠。禁用吗啡,因其能引起惊厥。

(2)吞服的毒物在数分钟内未完全吸收时,可于麻醉情况下,用1:2000高锰酸钾溶液洗胃。吞服过久或已发生惊厥者,不应洗胃。

(3)置暗室,防止外冷刺激,减少诱发惊厥的因素。

《中华本草》:可用乙醚作轻度麻醉或用巴比妥类药物静脉注射以抑制惊厥,另用高锰酸钾洗胃。毒性:对小鼠皮下注射的半数致死量,士的宁为0.47mg/kg及0.85mg/kg,4-羟基士的宁为0.556mg/kg;马钱子碱给狗静脉注射的致死量为8mg/kg。

25 马钱子组方精选

25.1 治喉痹作痛

番木鳖,青木香、山豆根等分。为末吹。(《医方摘要》)

25.2 治缠喉风肿

番木鳖仁一个,木香三分。同磨水,调熊胆三分,胆矾五分,以鸡毛扫患处。(《唐瑶经验方》)

25.3 治痈疽初起,跌扑内伤,风痹疼痛

番木鳖(入砂锅内,黄土拌炒焦黄为度,石臼中捣磨,筛去皮毛,拣净末)、山芝麻(去壳,酒炒)、乳香末(箬叶烘出汗)各五钱,穿山甲(黄土炒脆)一两。共研末。每服一钱,酒下,不可多服,服后避风,否则令人发战栗不止,如人虚弱,每服五分。(《救生苦海》马前散)

25.4 治中耳炎

㈠番木鳖一个,以井水磨汁滴耳内。(《光华医学杂志》11:38,1933)㈡马钱子五钱,焙黄去毛皮,然后用胡麻油一两煎之,至漂起为度,去马钱子,留油备用。治疗时先洗去脓垢,然后漓入药油两滴。一日二次。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)

25.5 治脚气,手足麻痹,半身不遂,小便不禁或自遗

番木鳖(去皮,磨细粉)六分,甘草(细粉)六分。炼蜜为丸40粒,每日三次,每次1~2粒,食后温水送服,连服七日,停七日再服。(《现代实用中药》)

25.6 治热牙痛不可忍

番木鳖半个,井花水磨一小盏,含漱,热即吐去,水完则疼止。(《握灵本草》)

25.7 治癍疮入目

苦实把豆儿半个,轻粉、水花银朱各五分,片脑、麝香、枯矾少许。为末,左目吹右耳,右目吹左耳,日二次。(《飞鸿集》)

25.8 治狂犬病

马前子一粒,酒磨成粉末,开水吞服。(《贵州省中医验方秘方》)

25.9 治疗面神经麻痹

马钱子湿润后,切成薄片(18~24片约重1钱2分),排列在胶布上,贴在患侧面部。约7~10天换药1次,至恢复正常为止。(《全国中草药汇编》)

将马钱子湿润后,切成薄片,1.2钱约可切18~24片,排列于橡皮膏上,贴敷于患侧面部(向左歪贴右,向右歪贴左),约7~10天调换1张,至恢复正常为止。一般轻症贴2次即可。治疗15000人次,约80%有效。(《中药大辞典》)

25.10 治疗小儿麻痹后遗症

小儿麻痹丸:马钱子(砂炒)、川萆薢、牛膝、木瓜、乌蛇肉、续断、蜈蚣、淫羊藿(炙)、当归、肉苁蓉、金毛狗脊、海螵蛸各1两,菟丝子(炒)1.5两,僵蚕2两。制成水泛丸。每日3次,温开水送下。每次用量1~4岁10丸,4~8岁20丸,8岁以上儿童30丸,成人40丸。本药对增强麻痹肌群的肌力,恢复关节活动有一定效果,但对畸形的矫正作用不大。(《全国中草药汇编》)

25.11 治疗骨折

制马钱子1份,枳壳2份,共研粉。每服2克,每日3次。1日极量8克。儿童慎用。一般肿胀、疼痛在1周内消退,骨痂在10~15天开始形成。(《全国中草药汇编》)

马钱子、枳壳。每斤生马钱子加甘草一两,同置缸内用冷水浸泡,每日换水一次,16天后将马钱子毛刮净,切片晒干,用细砂炒成黄色,再浸在童便中(冬季2~3周,夏季4~5天),然后用流水冲洗一天半,阴干碾细。枳壳(生熟皆可),用童便浸泡2~3天,取出用水洗净,阴干碾细。将马钱子粉与枳壳粉按1:2混合即可,也可制为蜜丸。成人日服三次,每次2克,极量一日8克。儿童酌减。同时进行断骨复位,小夹板固定。孕妇、高血压、高烧及精神病人慎用。服药量大时,出现肌肉抽搐,患处跳动感,头晕,可大量饮水(或甘草水)解之。(《全展选编·外科》)

25.12 治疗皮肤癌

马钱子8两(水煎刮去皮毛,切片晒干),蜈蚣30条,天花粉、细辛各3钱,蒲黄、白芷各1钱,紫草、穿山甲、雄黄各5分。取麻油10两加热,入蜈蚣以下八味药,煎至枯黑,去渣,再入马钱子,煎至黄色,不令焦黑,过滤去渣,余油趁热加入白糖1~2两(冬1两,夏2两)和匀,待冷即成。用时先将疮面用甘草水洗净,拭干,涂上药膏约1分厚,1日2~3次。(《全国中草药汇编》)

25.13 治疗重症肌无力症

将马钱子用水泡(冬天温水,夏天凉水)10~14天,去皮,放入煮沸的花生油内,文火煎约30余分钟,至焦黄色(以手击之即碎为度)时取出,拌于滑石粉内以吸去油质,约经10~14小时筛去滑石粉,再以清水冲洗1次.待干后研粉即可服用。开始每日1.5分,分3次服,逐渐增至每日3.2分或4分。试治3例,2例获得较好的近期疗效,1例无效。其中1例先用新斯的明等治疗,开始疗效尚好,以后渐减,改用马钱子治疗,肌力渐恢复,握力增加,无复视感,能自理生活。(《中药大辞典》)

25.14 治疗结核病

曾用马钱子药蛋试治颈淋巴结核、结核性腹膜炎、慢性纤维性空洞性肺结核合并胸膜炎各1例,均有一定疗效。方法:取马钱子4钱砸碎(对形成窦道的颈淋巴结核加川黄连1两),用开水浸泡1小时,再放入鸡蛋7个,文火煮1小时,将蛋捞出,用冷水浸泡片刻,再放回原药液中泡1小时,即成马钱子药蛋,捞出放凉处备用。每天早晨空腹服药蛋1个,7天为一疗程。间隔7天,再继续下一疗程。一般用2~4个疗程。煮蛋和泡蛋的过程中谨防将蛋弄破,破蛋应弃去,不能服用。1例颈淋巴结核取得很好效果;1例结核性腹膜炎经用抗痨药物治疗4个多月无明显效果,加用马钱子药蛋经三个疗程,腹部包块消失,大便正常,仅于触诊时肝区及右下腹有不明显的索状物,又续服药蛋2个疗程后痊愈出院;另1例慢性纤维性空洞性肺结核合并胸膜炎,胸腔积液,10天内抽胸水4次,经加用药蛋二个疗程后,胸水全部吸收。此外,对3例肺门淋巴结核,使用药蛋后也有明显效果。但对其他一些肺结核病人,在抗痨化学治疗的同时加用盐酸士的宁,都未见效果。(《中药大辞典》)

25.15 治疗子宫颈糜烂

取马钱子仁置香油中炸后滤去药渣,然后加入适量凡士林,调制成软膏备用.先用过锰酸钾水冲洗阴道,揩净阴道、子宫颈口的分泌物,将带线的棉塞蘸马钱子油膏放于糜烂处,线尾留在阴道外,经6小时后取出.每日或隔日上药1次,6次为一疗程,未愈者可继续二、三个疗程。观察34例,13例痊愈,20例有效,1例无变化。(《中药大辞典》)

25.16 治疗痈肿

取马钱子投入铜锅内,加麻油炸至呈深黄色时取出,刮去毛,研成细末,用米糊为丸或装胶囊(平均1粒马钱子制4粒)。成人体壮者,每天3~4丸,临睡前用米汤1次送服。孕妇、体弱或6岁以下儿童禁服。治疗1500余例,均获明显效果。(《中药大辞典》)

26 古人论述

《本草纲目》:治伤寒热病,咽喉痹痛,消痞块,并含之咽汁,或磨水噙咽。

《中药志》:散血热,消肿毒。治痈疽,恶疮。

27 马钱子的药典标准

27.1 品名

马钱子

Maqianzi

STRYCHNI SEMEN

27.2 来源

本品为马钱科植物马钱Strychnos nu r-vomica L.的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。

27.3 性状

本品呈纽扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下,直径1.5~3cm,厚0.3~0.6cm。表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽。边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬,平行剖面可见淡黄白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条。气微,味极苦。

27.4 鉴别

(1)本品粉末灰黄色。非腺毛单细胞,基部膨大似石细胞,壁极厚,多碎断,木化。胚乳细胞多角形,壁厚,内含脂肪油及糊粉粒。

(2)取本品粉末0.5g,加三氯甲烷一乙醇(10:1)混合溶液5ml与浓氨试液0.5ml,密塞,振摇5分钟,放置2小时,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取士的宁对照品、马钱子碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各l0μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯一丙酮一乙醇一浓氨试液(4:5:0.6:0.4)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

27.5 检查

27.5.1 水分

不得过13.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ H第一法)。

27.5.2 总灰分

不得过2.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ K)。

27.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ D)测定。

27.6.1 色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.0lmol/L庚烷磺酸钠与0.02moI/L磷酸二氢钾等量混合溶液(用10%磷酸调节pH值2.8)(21:79)为流动相;检测波长为260nm。理论板数按士的宁峰计算应不低于5000。

27.6.2 对照品溶液的制备

取士的宁对照品6mg、马钱子碱对照品5mg,精密称定,分别置l0ml量瓶中,加三氯甲烷逶量使溶解并稀释至刻度,摇匀。分别精密量取2ml,置同一l0ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,即得(每1ml含士的宁0.12mg、马钱子碱0.1mg)。

27.6.3 供试品溶液的制备

取本品粉末(过三号筛)约0.6g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加氢氧化钠试液3ml,混匀,放置30分钟,精密加入三氯甲烷20ml,密塞,称定重量,置水浴中回流提取2小时,放冷,再称定重量,用三氯甲烷补足减失的重量,摇匀,分取三氯甲烷液,用铺有少量无水硫酸钠的滤纸滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液3ml,置l0ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。

27.6.4 测定法

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

本品按干燥品计算,含士的宁(C21H22N202)应为1.20%~2.20%,马钱子碱(C23H26N204)不得少于0.80%。

27.7 马钱子饮片

27.7.1 炮制

27.7.1.1 生马钱子

除去杂质。

27.7.1.1.1 性状、鉴别、检查、含量测定

同药材。

27.7.1.2 制马钱子

取净马钱子,照烫法(2010年版药典一部附录Ⅱ D)用砂烫至鼓起并显棕褐色或深棕色。

本品形如马钱子,两面均膨胀鼓起,边缘较厚。表面棕褐色或深棕色,质坚脆,平行剖面可见棕褐色或深棕色的胚乳。微有香气,味极苦。

水分   同药材,不得过12.0%。

27.7.1.2.1 鉴别(2)、 检查(总灰分)、含量测定

同药材。

27.7.2 性味与归经

苦,温;有大毒。归肝、脾经。

27.7.3 功能与主治

通络止痛,散结消肿。用于跌打损伤,骨折肿痛,风湿顽痹,麻木瘫痪,痈疽疮毒,咽喉肿痛。

27.7.4 用法与用量

0.3~0.6g,炮制后入丸散用。

27.7.5 注意

孕妇禁用;不宜多服久服及生用;运动员慎用;有毒成分能经皮肤吸收,外用不宜大面积涂敷。

27.7.6 贮藏

置干燥处。

27.8 出处

《中华人民共和国药典》2010年版

28 参考资料

  1. ^ [1] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:176.
  2. ^ [2] 龚千锋主编.中药炮制学[M].北京:中国中医药出版社,2003:153-157.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:256.
  4. ^ [4] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:257.

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