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慢心律

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1 拼音

màn xīn lǜ

2 英文参考

mexiletine

3 概述

慢心律为Ⅰb类抗心律失常药物。主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死洋地黄所致心律失常,可长期口服。本药主要损害中枢神经系统心脏等。

4 慢心律说明书

4.1 药品名称

慢心律

4.2 英文名称

Mexiletine

4.3 慢心律的别名

美西律;脉律定慢心利脉克定曼西律

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

4.5 剂型

1.针剂:5mg(2ml);100mg(2ml);

2.片剂:0.1g。

4.6 慢心律的药理作用

慢心律为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性,使传导减慢,慢心律可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用,对病窦综合综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。

4.7 慢心律的药代动力学

口服由肠道吸收迅速,生物利用度约为90%,服药后约15min起效,血药浓度达峰值时间2~4h,药物血浆蛋白结合率为70%,半衰期约10~17h,主要在肝脏代谢代谢物可能无活性,3%~15%以原形从尿中排出。

4.8 慢心律的适应

口服适用于慢性快速型室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速,静脉注射用于急性室性心律失常。

4.9 慢心律的禁忌

严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心室内传导阻滞、重度心力衰竭心源性休克、严重肝功能障碍禁用。

4.10 注意事项

1.严重窦性心动过缓预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

2.慢心律治疗指数低,且不良反应与血药浓度相关,血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加,故应注意血药浓度监测。应用慢心律后若换用其他抗心律失常药时,应停用慢心律至少1个半衰期。用药期间如出现心电图P-R间期延长,QRS波增宽或出现其他心律失常,或原有心律失常加重,均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压

4.11 慢心律的不良反应

1.窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰神经系统症状头晕复视、震颤、麻木共济失调等。

2.胃肠道反应恶心呕吐、胃部不适等。

3.极少数有过性皮疹。

4.长期用药时抗核抗体可出现阳性

4.12 慢心律的用法用量

常用口服量为100~200mg,每6~8小时1次,每天总量不超过1200mg,为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg,以后每8小时200mg,维持量为每天600~900mg。静脉内可首次在10~15min内注射 100~200mg,或在30min内静脉滴注200~300mg,然后以每分钟0.5~1.5mg静脉滴注维持。

4.13 药物相互作用

与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类止痛药使慢心律吸收缓慢,抗酸药可使慢心律生物利用度降低,西咪替丁能使其血药浓度升高,阿托品使慢心律的吸收延迟,甲氧氯普氯普胺胃复安)使慢心律吸收增加。

4.14 专家点评

美西慢心律对室性心律失常的疗效虽不太高,但具有负性肌力作用轻微,促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全,轻度传导系统病变应首选慢心律。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。此外,慢心律与奎尼丁普罗帕酮胺碘酮合用,可增强疗效。

5 慢心律中毒

慢心律(美西律、脉舒律、脉律定)为抗心律失常药,主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常,可长期口服。

口服每次50~200mg,3/d,静注与静点开始量100mg加入5%葡萄糖液20ml,缓慢静注(3~5min),如无效,可在5~10min后再给50~100mg,然后以1.5~2mg/min的滴速,3h后,继以0.5~1mg/min速度静滴维持。

口服吸收2~4h血药浓度达到高峰值,作用维持8h;半衰期为8~12h,中毒血药浓度为1.5~3.0μg/ml。有报道一成年男子口服4.4g后死亡。不良反应主要见于大剂量用药或输入速度过快时,过量或中毒多发于误服、误用情况下。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应上腹部不适、头晕、眼花腹泻、疲倦无力。个别可见剧咳、血小板减少、肝功异常、皮肤红斑、脓疱疹及皮肤脱屑等。

2.中毒表现

(1)心脏表现,窦性心动过缓或停搏,可见低血压或血压略升高、心动过缓、传导阻滞、心室纤颤、心脏停搏及相应的心电图改变。

(2)中枢神经系统表现,可见头晕、嗜睡感觉异常肌肉纤维颤动、运动失调、谵语、震颤、眼球震颤、复视、听力障碍精神错乱、抽搐乃至癫痫样发作。

(3)消化系统表现可见恶心、呕吐及肝损害。

5.2 治疗

慢心律中毒的治疗要点为[2]

1.立即停药,给予洗胃、导泻、静脉大量输液,加速药物从体内排出。

2.对症处理

(1)呼吸抑制者应立即吸氧,给予呼吸兴奋剂,必要时行气管插管、人工辅助呼吸

(2)心律失常,给予相应的抗心律失常药物。

(3)抽搐及癫痫样发作,给予地西泮及抗癫痫药对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:135-136.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:136.

相关文献

开放分类:循环系统药物Ⅰ类抗心律失常药西药中毒心血管系统用药抗心律失常药物
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  • 评论总管
    2019/10/24 8:14:47 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:43:11 (GMT+08:00)
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