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马拉西嗪

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1 概述

马拉西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物,作用奎尼丁相似,具有显著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用轻微,耐受性好,可长期使用。临床对冠心病心绞痛高血压患者的心律失常具有显著疗效。口服作用缓慢,药效的出现可能需要24h或更长。中毒主要见于大剂量用药。本药主要损害心脏神经系统消化系统等。

2 马拉西嗪说明书

2.1 药品名称

马拉西嗪

2.2 英文名称

Moracizine

2.3 马拉西嗪的别名

盐酸乙吗噻嗪吗拉西嗪安脉静安他脉静莫里西嗪乙吗噻嗪;Ethmozine

2.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

2.5 剂型

1.针剂:50mg(2ml);

2.片剂:0.05g,0.2g,0.3g。

2.6 马拉西嗪的药理作用

马拉西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物,作用与奎尼丁类似。主要电生理效应是降低动作电位0位相最大除极速率,缩短APD及ERP,减慢浦肯野纤维传导速度,能抑制缺血浦肯野纤维的4位相除极。

2.7 马拉西嗪的药代动力学

口服吸收良好且迅速,约1~3h血药浓度达峰值水平,生物利用度为34%~75%,有效血药浓度为0.25~1.3μg/ml,药物血浆蛋白结合率约95%,半衰期约1~5h,静脉注射半衰期为2.39±1.43h。口服马拉西嗪后主要分布心肌、肝、肾、脑组织,血中极少,心肌中浓度最高,原药在体内积累缓慢,主要经肝代谢及肾排泄,代谢产物有抗心律失常作用。

2.8 马拉西嗪的适应

临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效,副反应小,耐受性好,故适用于治疗室上性期前收缩、室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速。

2.9 马拉西嗪的禁忌

严重窦性心动过缓窦性停搏高度房室传导阻滞病态窦房结综合综合征禁用。

2.10 注意事项

1.肝、肾功能异常者应减低剂量和慎用。

2.由于马拉西嗪生物利用度个体差异较大,临床应用时应根据用药后的疗效及不良反应随时调整用药剂量,尽可能在血药浓度检测条件下使用。

3.肌注有局部疼痛。静注有短暂眩晕血压下降。

2.11 马拉西嗪的不良反应

1.传导阻滞加重,抑制窦房结功能,致心律失常作用;

2.胃肠道症状:食欲缺乏、恶心呕吐等;

3.神经系统症状:震颤、头晕头痛麻木、欣快感

2.12 马拉西嗪的用法用量

1.口服开始每次100mg,每天3次,逐渐增量,国内采用每天450~800mg,分3~4次或6~8小时1次,美国采用每天300~1500mg,分3~4次服用。

2.肌注或静注:以2.5%溶液2ml,加于0.5%普鲁卡因1~2ml中肌注,或加于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中于2~5分钟内缓慢静注,每日2次。对阵发性心动过速,可缓慢静注2.5%溶液4ml。

2.13 药物相互作用

1.西咪替丁可使马拉西嗪体内清除率下降,使后者血浓度-时间曲线下面积增加、血浆半衰期延长。

2.短期地高辛合用,可使地高辛血浓度增加,长期伍用未见明显影响。

3.马拉西嗪可增加茶碱清除率,用后血浆半衰期缩短。

2.14 专家点评

马拉西嗪为吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb类和Ⅰc类药物的药理作用,为广谱抗心律失常药物。马拉西嗪对室性早搏,室性心动过速均有效,对房性早搏疗效尚好,对心房扑动心房颤动复律作用较差。据报道,静脉注射1.6mg/kg可抑制预激综合征的旁路传导,故可终止AVRT发作。有些学者认为短期使用马拉西嗪,其抗心律失常的作用不如普罗帕酮

3 马拉西嗪中毒

马拉西嗪(莫雷西嗪、莫里西嗪、噻吗嗪、乙吗噻嗪)的作用与奎尼丁相似,具有显著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用轻微,耐受性好,可长期使用。口服作用缓慢,药效的出现可能需要24h或更长。口服单剂300mg时,一般经40~115min生效,至多维持3h。试验证明,口服主要分布于心肌、肝、肾、脑等组织,血中极少,而心肌中浓度最高,口服每次150~200mg,3/d。静注每次50mg,以5%葡萄糖液10~20ml稀释,心电监视下缓慢注入(> 5min),极量6mg/kg。

中毒主要见于大剂量用药。本品生物利用度个体差异较大,用药剂量掌握不准而过量。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。[1]

3.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、头痛、乏力、不适、焦虑视力模糊、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

发生低血压昏迷、传导障碍、室速、室颤、心脏骤停、充血心衰呼吸衰竭等。还可见药物热、尿潴留。

3.2 治疗

马拉西嗪中毒的治疗要点为[3]

1.轻度立即停药。

2.出现低血压,可以补充液体量;出现心脏传导阻滞、窦性停搏可应用阿托品异丙肾上腺素治疗。

3.过敏反应可用抗组胺药物及糖皮质激素

4.对症治疗

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:134.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:134-135.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:135.

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  • 评论总管
    2020/2/25 4:37:10 | #0
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