1 拼音
mǎ lái suān yī nà pǔ lì piàn
2 英文参考
Enalapril Maleate Tablets
3 马来酸依那普利片药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
马来酸依那普利片
3.1.2 汉语拼音
Malaisuan Yinapuli Pian
3.1.3 英文名
Enalapril Maleate Tablets
3.2 含量或效价规定
本品含马来酸依那普利（C20H28N2O5·C4H4O4）应为标示量的90.0%～110.0%。
3.3 性状
本品为白色或类白色片。
3.4 鉴别
（1）取本品的细粉适量（约相当于马来酸依那普利20mg），加稀硫酸2ml，搅拌，滤过，滤液滴加高锰酸钾试液，红色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查
3.5.1 有关物质
取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含60μg的溶液，作为对照溶液。照马来酸依那普利有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰（马来酸峰及其之前的辅料峰除外），依那普利拉峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的0.5倍（1.5%），依那普利双酮峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的1/3（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的1/6（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中依那普利峰面积（3.0%）。
3.5.2 含量均匀度
取本品1片，置10ml（2.5mg规格）、25ml（5mg规格）或50ml（10mg规格）量瓶中，加水适量，振摇使马来酸依那普利溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅹ E）。
3.5.3 溶出度
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第一法），以水500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取马来酸依那普利对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg（2.5mg规格）、10μg（5mg规格）或20μg（10mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
3.5.4 其他
应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。
3.6 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验
用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲溶液（0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH值至2.2）－乙腈（75：25）为流动相；检测波长为215nm；柱温为50℃。取马来酸适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸0.5mg的溶液；另分别取依那普利拉对照品、马来酸依那普利对照品和依那普利双酮对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含20μg的混合溶液。取马来酸溶液和混合溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，依那普利峰拖尾因子应小于2.0，马来酸峰与依那普利拉峰的分离度应符合要求，依那普利拉、依那普利与依那普利双酮各峰之间的分离度应大于4.0。
3.6.2 测定法
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸依那普利20mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇，使马来酸依那普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸依那普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以依那普利峰面积计算，即得。
3.7 类别
血管紧张素转移酶抑制药。
3.8 规格
（1）2.5mg （2）5mg （3）10mg
3.9 贮藏
遮光，密封保存。
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 马来酸依那普利片说明书
4.1 性状
马来酸依那普利片为白色片。
4.2 马来酸依那普利片的药理作用
马来酸依那普利片为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat），后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
4.3 马来酸依那普利片的药代动力学
马来酸依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物--依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，马来酸依那普利片与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出现药物蓄积，马来酸依那普利能用血液透析法清除。
4.4 马来酸依那普利片的适应症
用于治疗原发性高血压。
4.5 马来酸依那普利片的用法用量
口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
4.6 马来酸依那普利片的不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。
4.7 马来酸依那普利片的禁忌
1.对马来酸依那普利过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。
2.肾功能严重受损者慎用。
4.8 注意事项
1．个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。
2．定期作白细胞计数和肾功能测定。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.10 儿童用药
儿童慎用。
4.11 规格
（1）2.5mg （2）5mg （3）10mg