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马来酸二甲麦角新碱

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1 马来酸二甲麦角新碱说明书

1.1 药品名称

马来酸二甲麦角新碱

1.2 英文名称

Methysergide

1.3 马来酸二甲麦角新碱的别名

美舍吉特;美西麦角

1.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

1.5 剂型

2mg。

1.6 马来酸二甲麦角新碱的药理作用

马来酸二甲麦角新碱为部分合成的麦角碱。临床用其马来酸。马来酸二甲麦角新碱是一种强有力的5-HT拮抗药,与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。

1.7 马来酸二甲麦角新碱的药代动力学

马来酸二甲麦角新碱口服后可迅速被吸收,约1h可达血药峰值。在肝内广泛首过代谢为甲基麦角新碱。其原药和代谢物随尿排出。

1.8 马来酸二甲麦角新碱的适应

1.预防严重再发的偏头痛。

2.在丛集期间预防头痛发作。

3.对急性疼痛发作无效。且由于其不良反应,马来酸二甲麦角新碱已较少被使用,仍然使用马来酸二甲麦角新碱预防性治疗偏头痛复发,并用其阻止丛集期间的头痛发作。

4.马来酸二甲麦角新碱也可用于类癌综合综合征引起的腹泻

1.9 马来酸二甲麦角新碱的禁忌

1.参见麦角胺。

2.瓣膜性心脏病、肺和结缔组织疾病、尿路疾病和体质虚弱者禁用。

3.由于马来酸二甲麦角新碱可增高胃的酸度,溃疡病患者禁用。、

1.10 注意事项

1.参见麦角胺。

2.马来酸二甲麦角新碱基质1mg相当于马来酸盐1.33mg。

1.11 马来酸二甲麦角新碱的不良反应

1.胃肠道反应恶心呕吐腹痛

2.CNS的不良反应有头晕嗜睡共济失调失眠、虚弱、烦躁不安、轻微头痛、异常欣快和幻觉

3.周围或局部水肿、腿痉挛、体重增加。偶见皮疹、关节肌肉痛、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞减少。

4.直立性低血压心动过速已有报道。

5.有些患者会发生动脉痉挛,表现为四肢感觉异常心绞痛。如有此表现就应停药。

6.下肢血管不够充盈,显示动脉痉挛或纤维化改变。在长期使用马来酸二甲麦角新碱中已有腹膜后纤维化发生,并伴有腹部血管和输尿管阻塞,胸膜肺的纤维化以及心脏瓣膜纤维化改变。如发生纤维化应立即停药。腹膜后纤维化通常会逆转,其他纤维化改变逆转就显得慢一些。

1.12 马来酸二甲麦角新碱的用法用量

1.成人开始于睡前口服1mg,在2周内逐渐加量至2~6mg,分次于进餐时服用。

2.美国和其他一些国家,剂量以马来酸盐计,一般口服4~8mg,由于马来酸二甲麦角新碱易于发生严重不良反应,应在住院的情况下给药,并进行严密监护。如给药3周仍无效,进一步治疗也不可能带来益处。

3.持续治疗一般不超过6个月,停药2~3周后再继续下一个疗程。也有些专家认为,中间不停顿,疗程不应超过3个月。

4.由于类癌综合综合征所致的腹泻必须使用高剂量(每天12~20mg)。

5.作为5-HT拮抗药,马来酸二甲麦角新碱可望用于逆转5-HT综合征。

1.13 药物相互作用

1.参见其他麦角生物碱

2.马来酸二甲麦角新碱可逆转麻醉性镇痛药的作用。

1.14 专家点评

马来酸二甲麦角新碱为部分合成的麦角碱,是一种强有力的5-HT拮抗药。与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。

1.15

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  • 评论总管
    2020/11/26 20:17:00 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:01:53 (GMT+08:00)
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