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脉宁平

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1 拼音

mài níng píng

2 英文参考

Prazosin

3 概述

脉宁平为选择性突触后α受体阻滞剂,扩张周围血管血压降低,用于治疗各型高血压(尤其对一般降压治疗无效的顽固性高血压),重度充血心衰

4 脉宁平说明书

4.1 药品名称

脉宁平

4.2 英文名称

Prazosin

4.3 脉宁平的别名

降压新;哌唑嗪;脉哌新扑压唑哌唑静;Furazosin;Prazosinum;Eurex

4.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

4.5 剂型

片剂:0.5mg,1mg,2mg,5mg。

4.6 脉宁平的药理作用

哌唑脉宁平为选择性突触后α1受体阻滞药、能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。脉宁平降压时很少引起反射性心动过速,因此对心排血量影响小。脉宁平不增加肾素的分泌,对肾血流量肾小球滤过率影响也小。脉宁平既能扩张容量血管,降低心脏前负荷,又能扩张阻力血管,降低心脏后负荷,从而使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。脉宁平长期服用能改善脂质代谢,降低三酰甘油低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外,脉宁平还能阻滞前列腺尿道膀胱颈的α1受体,从而减轻前列腺肥大患者的排尿困难症状

4.7 脉宁平的药代动力学

脉宁平口服吸收完全,生物利用度约50%~80%。口服后0.5~2h起效,1~3h达血药浓度峰值,作用可持续10h,降压作用与血药浓度不平行。吸收后迅速分布组织并与血浆蛋白结合,蛋白结合率为92%~97%,半衰期为2~3h,心力衰竭时可长达6~8h。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%,5%~11%以原形排出,其余以代谢产物排出。

4.8 脉宁平的适应

1.适用于轻、中度高血压,尤其适用于高血压合并高脂血症,常作为第二线药物,在第一线药物治疗不满意时采用或与其他降压药合用。嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用脉宁平控制血压。

2.用于充血性心力衰竭心肌梗死后心力衰竭,对常规疗法(洋地黄利尿剂)无效或效果不显著的心力衰竭也有效。

3.也可用于治疗麦角胺过量。

4.9 脉宁平的禁忌

对脉宁平过敏者。

4.10 注意事项

1.精神病患者,重度心功能不全者慎用。

2.脉宁平可影响驾车和操作机械的能力

4.11 脉宁平的不良反应

1.直立性低血压容易在服首剂后0.5~2h出现,加大剂量时也可发生,表现为从卧位坐位起立时发生眩晕头昏、甚至晕厥,运动可使反应加重。血容量小或限钠过度者、老年人更易发生。其他少见的有出现心绞痛或使原有心绞痛加重、心悸、心动过速等。

2.消化系统:常见有食欲缺乏、口干及胃肠不适等。

3.神经系统:可有手足麻木头痛失眠、疲劳、嗜睡、抑郁、情绪改变、定向力障碍、幻觉多梦等。

4.呼吸系统:常见鼻充血。

5.泌尿生殖系统:可引起尿频尿失禁。有报道少数发生阳萎,偶有发生阴茎异常勃起

6.过敏反应:曾有出现急性多发性关节炎结节性红斑、反复发作性荨麻疹、面部水肿哮喘的个案报道。

7.其他:可有皮疹、瘙痒、视力模糊等。

4.12 脉宁平的用法用量

1.每次0.5~1mg,每天3次,睡前服用。逐渐按疗效调整为每天6~15mg,分2~3次服用。超剂量服用,未必能提高疗效。

2.充血性心力衰竭:开始每次0.5~1mg,每天1.5~3mg,维持量通常为每天4~20mg,分次服用。

4.13 药物相互作用

1.脉宁平与β受体阻滞药(如普萘洛尔)或利尿剂联用时,降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节剂量,以选用每种药物的最小有效剂量为宜。

2.脉宁平与钙拮抗药合用,其降压作用加强,易致首剂效应,因此剂量须适当调整,与其他降压药合用时也须注意。

3.脉宁平与拟交感类药物合用,其降压作用减弱。

4.脉宁平与非甾体类抗炎镇痛药(尤其是吲哚美辛)合用,其降压作用减弱。

4.14 专家点评

脉宁平选择性地阻滞α1受体,对轻、中度高血压合并高脂血症或前列腺肥大者(脉宁平对前列腺肥大可产生有益效应)可首选脉宁平,每天2次服药。一次于睡前服用,可减轻不良反应。对充血性心衰,短期使用也有相当的疗效。

5 脉宁平中毒

脉宁平(哌唑嗪)为选择性突触后α受体阻滞剂,扩张周围血管,血压降低,用于治疗各型高血压(尤其对一般降压治疗无效的顽固性高血压),重度充血性心衰。治疗高血压病每次0.5mg,3/d口服,4~6d后可每日递增0.5~1mg,针对反应可渐增至每次1~2mg,3~4/d。治疗充血性心衰,初量0.5mg/d,渐增至4mg/d,分2~3次用药,常用维持量4~20mg/d,分3次服,极量20mg/d。小鼠口服LD50为(8.37±1.17)g/kg。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应

(1)头痛、头晕、嗜睡、失眠、疲劳乏力

(2)恶心呕吐、腹部不适、腹痛腹泻

(3)鼻塞、鼻充血、耳鸣、口干。

(4)皮疹、皮肤瘙痒、多汗关节肿痛。

(5)阳痿、尿频、尿失禁。

2.中毒表现

(1)首剂晕厥、低血压休克

(2)抑郁、情绪改变、丧失定向力、视力模糊等。

(3)心动过速、呼吸困难

5.2 治疗

脉宁平中毒的治疗要点为[1]

1.立即停药。

2.大量经口服者,进行催吐、洗胃、导泻、输液,促进排泄。

3.血压过低,补充血容量,给予升压药物,纠正休克。

4.其他:对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:152.

相关文献

开放分类:循环系统药物心血管扩张药物血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂西药中毒心血管系统用药抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/11/20 4:19:35 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:02 (GMT+08:00)
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