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麦罗派南

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1 麦罗派南药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

麦罗派南

1.1.2 汉语拼音

Meiluopeinan

1.1.3 英文名

Meropenem

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C17H25N3O5S·3H2O    437.51

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(一)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺酰基)-3-吡咯烷]硫-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸三水合物。按无水物计算,含C17H25N3O45S应不少于98.0%。

1.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇溶解,在水中略溶,在丙酮乙醇乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

1.5.1 比旋度

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为-17°至-21°。

1.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》997图)一致。

1.7 检查

1.7.1 结晶性

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ D),应符合规定

1.7.2 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4..0~6.0。

1.7.3 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1ml中含麦罗派南0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

1.7.4 有关物质

取本品,加0.1%三乙胺溶液(取三乙胺1.0ml,加水900ml,用磷酸溶液(1→10)调节pH值至5.0±0.1,加水稀释至1000ml]溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用0.1%三乙胺溶液定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,检测波长为220nm,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,主峰前和后的最大杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(0.3%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。

1.7.5 残留溶剂

1.7.5.1 丙酮、乙腈二氯甲烷乙酸乙酯四氢呋喃

取本品约0.4g,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液(取乙醇适量,精密称定,加水制成每1ml约含1mg的溶液)2ml,用1%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为供试品溶液;取丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃各适量,精密称定,加水定量稀释制成每1ml中分别约含1.0mg、0.5mg、0.3mg、0.5mg、0.3mg的混合溶液。精密量取5ml,置50ml量瓶中,精密加入内标溶液10ml,用水稀释至刻度,摇匀,得每1ml中分别约含乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃为0.2mg、0.1mg、0.05mg、0.03mg、0.05mg、0.03mg的混合溶液。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液,照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温50℃;进样口温度140℃,检测器温度250℃;顶空瓶平衡温度90℃,平衡时间30分钟,取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,出峰顺序依次为乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃,各色谱峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算,均应符合规定。

1.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为11.4%~13.4%。

1.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

1.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.7.9 可见异物

取本品5份,每份各0.5g,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

1.7.10 不溶性微粒

取本品3份,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中,含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

1.7.11 细菌内毒素

取本品适量,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg麦罗派南中含内毒素的量应小于0.12EU。

1.7.12 无菌

取本品,加2%无菌碳酸钠溶液(每1g麦罗派南加12.5ml)充分溶解,再加0.1%无菌蛋白胨水溶液稀释成每1ml含20mg的溶液,经薄膜过滤法处理,用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗(每膜不少于500ml),每管培养基中加入不少于300万单位的青霉素酶,以金黄色葡萄球菌阳性对照菌,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

1.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

1.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的0.1%三乙胺溶液-乙腈(93.5:6.5)为流动相;检测波长为220nm。取麦罗派南对照品溶液适量,置水浴中加热1小时,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,麦罗派南峰保留时间约为7分钟,出峰顺序依次为麦罗派南开环物、麦罗派南,麦罗派南峰与麦罗派南开环物峰的分离度应符合要求。

1.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加上述0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取麦罗派南对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

1.9 类别

β-内酰胺类抗生素

1.10 贮藏

密封,在凉暗干燥保存

1.11 制剂

注射用麦罗派南

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 麦罗派南说明书

2.1 药品名称

麦罗派南

2.2 英文名称

Meropenem

2.3 麦罗派南的别名

倍能;美罗培南;美洛培南美平美罗配能;Mepem

2.4 分类

抗生素 > β内酰胺类

2.5 剂型

0.25g,0.5g。

2.6 性 状

麦罗派南为白色或微黄色粉末

2.7 主要成分

(一)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3,2,0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。

麦罗派南分子式为:C17H25N3O5S·3H2O

分子量:437.51

2.8 麦罗派南的药理作用

美罗培麦罗派南是一种注射用碳青霉烯类抗生素药。作用机制是通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用。麦罗派南作用特点是:对β-内酰胺酶高度稳定,且本身尚有酶抑制作用,具有广谱、强效、耐酶、抑酶的特性。麦罗派南对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似,但对肾小管二肽酶的稳定性比亚胺培南高4倍,可单独使用。麦罗派南对肠杆菌属、铜绿假单胞菌淋球菌表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌等具有很强的抗菌活性。对消化链球菌属丙酸杆菌属、放线菌属等也有一定的抗菌活性。麦罗派南对军团菌、沙眼衣原衣原体肺炎支原体无效。

2.9 麦罗派南的药代动力学

健康成人静脉滴注麦罗派南后,药物血浆中的浓度可随剂量而变动。30min内静注0.5g,血药峰值浓度约为21~30μg/ml。药物吸收后在痰液、肺组织胆汁胆囊、腹腔内渗出液分布良好,且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。麦罗派南主要从肾脏排泄,健康成人无论给药剂量大小,经30min静脉滴注后,8h以内尿液中药物排泄率均为60%~65%。麦罗派南半衰期约为1.0h,连续给药与单次给药几乎相同,药物无蓄积作用。肾功能降低时,尿中排泄速度下降,药物半衰期延长。

2.10 麦罗派南的适应

美罗培麦罗派南适用于敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系统感染,如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。

2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。

3.泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、复杂性尿路感染子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。

4.骨、关节皮肤、软组织感染,如蜂窝织炎肛管直肠周围脓肿肛周脓肿)、骨髓炎关节炎外伤创口感染、烧伤创面感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝织炎等。

5.眼及耳鼻喉感染。

6.其他严重感染,如急性化脓性脑膜炎脑膜炎)、败血症等。

2.11 麦罗派南的禁忌

对麦罗派南过敏者。

2.12 注意事项

1.慎用:(1)对β-内酰胺抗生素过敏者;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3) 支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者;(4)癫痫、潜在神经疾患者;(5)哺乳期妇女。

2.药物对儿童的影响:尚未确定麦罗派南对早产儿新生儿、乳儿及婴幼儿安全性

3.少数患者用后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时性升高。

2.13 麦罗派南的不良反应

1.主要有皮疹、瘙痒、药物热等症状。偶见过敏性休克

2.消化系统:主要有腹泻恶心呕吐便秘等胃肠道症状。

3.肝脏:偶见肝功异常、胆汁淤积型黄疸等。

4.肾脏:偶见排尿困难和急性肾衰竭

5.中枢神经系统:偶见失眠焦虑意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。

6.血液系统:偶见胃肠道出血鼻出血和腹腔积血等出血症状。

7.其他:肌内注射或静脉给药时可致局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎

2.14 麦罗派南的用法用量

每8小时500~1000mg。

2.15 药物相互作用

1.丙磺舒和麦罗派南联合用药可降低麦罗派南的血浆清除率,延长麦罗派南的半衰期。

2.麦罗派南与伤寒疫苗同用可能会干扰伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是麦罗派南对伤寒沙门菌有抗菌活性。

3.有报道,抗癫痫药与麦罗派南合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。

2.16 专家点评

美罗培麦罗派南为广谱抗生素,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对患呼吸道感染的老年住院患者,麦罗派南临床痊愈率76.67%,有效率为90.00%,细菌清除率为90.91%,不良反应发生率为6.67%。与亚胺培南/西司他丁随机对照治疗细菌性感染的评价结果,美洛培南对分离的51株常见致病菌抗菌活性强,对部分细菌产生β-内酰胺酶稳定,其所致不良反应以胃肠道反应为主。美洛培南抗菌广,抗菌活性强,能安全有效地用于中、重度呼吸道,泌尿道及皮肤软组织等部位的感染。可用于治疗慢性支气管炎急性恶化、下呼吸道感染、泌尿系感染、腹腔感染、细菌性脑膜炎及败血症。药代动力学研究表明美洛培南能迅速分布于组织间隙产生临床治疗浓度。

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  • 评论总管
    2020/1/24 4:33:36 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:26:33 (GMT+08:00)
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2020/1/24 4:33:37